【課題】肺障害を処置するのに有用な新規ジアリールメチル化合物および関連化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｅ、ａ、ｂ、ｃおよびｚは、明細書中で定義されるとおりである。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。そのような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を処置するのに有用である。
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本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−カルバモイルピペリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］メチルアミノ｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの２つの結晶性遊離塩基形を提供する。本発明は、前記結晶性遊離塩基を含むまたは前記結晶性遊離塩基を使用して調製される製薬組成物；前記結晶性遊離塩基を調製するためのプロセスおよび中間体；ならびに肺障害を処置するために前記結晶性遊離塩基を使用する方法も提供する。

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式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^７およびＹは請求項１に示す意味を有する化合物は、ＰＤＫ１および細胞増殖／細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。

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【課題】ニューロキニン受容体拮抗剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物。


［式中、Ｒ^１は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^３は、−Ｙ−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^４）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^５）−ＳＯ_２−Ｒ^６、−Ｙ−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^４）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７等；Ｙは、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７はそれぞれアルキル基等を表す。］ （もっと読む）

[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸のエチレンジアミン塩の結晶形、その調製方法、その結晶形を含む医薬組成物、CRTH2が仲介する障害又は疾病の１つ以上の徴候を治療、予防又は改善するために前記医薬組成物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

血小板活性化因子（ＰＡＦ）受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のＰＡＦ媒介障害（炎症性、心血管および免疫障害を含む）の治療に、有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)の構造を有する新規なベンゼンスルホンアミド化合物


ならびにそれを合成するための方法およびヒトの医学または獣医学において使用される医薬組成物中でのその使用、ならびに化粧品組成物中でのその使用に関する。
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本発明は、薬学活性を有する新規化合物、その調製方法、それらを含有する医薬組成物、及び種々の障害の治療におけるその使用に関する。
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本発明は，喘息，ＣＯＰＤ及び他の呼吸器疾患の治療用吸入薬としてのＲ型バンブテロール又はバンブテロールの新規な使用，並びに併用吸入療法としてのＲ型バンブテロール又はバンブテロール及びコルチコステロイド又は他の治療上活性な薬剤の新たな使用に関する。また，本発明は，呼吸器疾患の治療におけるバンブテロールに関連付けられる薬剤耐性及び喘息増悪の危険性を減少させるＲ型バンブテロールの新規な使用に関する。 （もっと読む）

本発明は下記化学式Iの新旧置換された６−アリールアミノピリドンスルホンアミドと６−アリールアミノピラジノンスルホンアミドと製薬上許容される塩、溶媒和化合物（ｓｏｌｖａｔｅ）、多形体（ｐｏｌｙｍｏｒｐｈ）、エステル、互変異性体（ｔａｕｔｏｍｅｒ）、プロドラッグまたはこれらを含有する組成物に関するものである。提示された化学物はＭＥＫ抑制剤として使用することができ、炎症性疾患、癌、そして他の過増殖性疾患（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）の治療に有用である。更に進んで、本発明は哺乳動物、特に人に関して炎症性疾患（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）、癌、そしてその他の過増殖性疾患の治療方法を提供する。
【化１】

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本発明は、対象においてリンパ管内皮細胞の増殖及び／又は遊走を阻害する方法及びリンパ管新生を阻害する方法に関するものであって、前記方法は、対象に又は前記対象に由来するリンパ管内皮細胞に、コラーゲンタイプＩＶ由来性ＮＣ１ドメインポリペプチド又は断片の有効量、これらの誘導体又は変異体の有効量、これらをコードするポリヌクレオチドの有効量、あるいはＮＣ１ドメインポリペプチドの発現又は産生を増加させることができる薬剤の有効量を投与することを含む。異常なリンパ管内皮細胞活性に伴う疾患及び病態を治療又は予防する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】呼吸器疾患処置用医薬化合物として有用な置換インドール類の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ｎは１または２を表し、
Ｒ^１は、ハロゲン、ＣＮ、ニトロ、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＲ^４、ＳＲ^４、ＳＯＲ^４、ＳＯ_２ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^４、ＮＲ^９ＣＯ_２Ｒ^４、ＮＲ^９ＣＯＲ^４、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ_２Ｒ^４またはＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^４またはＣ_１−Ｃ_７アルキル等、Ｒ^３は、アリールまたは５〜７員ヘテロアリール環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】喘息および炎症性気道疾患の治療におけるリポキシンおよびアスピリン誘発リポキシンおよびそれらの安定な類似物を提供すること。
【解決手段】本発明のリポキシン（ＬＸ）は、気道の炎症を減らすだけでなく、アレルゲン感作およびエアロゾル攻撃に応じた応答性亢進も少なくする。結果的に、本明細書中で開示されたリポキシンは、喘息およびそれに関連した気道および呼吸器の炎症障害を治療および／または予防するのに有用である。本発明は、喘息、それに関連した気道および呼吸器の炎症障害に付随した病気を治療または予防する方法に関する。これらの方法は、被験体に、下記の式を有するリポキシン類似物の有効量を投与して、その結果、喘息またはそれに関連した気道または呼吸器の炎症障害を治療する工程を包含する。 （もっと読む）

定量噴霧式吸入器により長時間作用性のムスカリン拮抗剤および長時間作用性のβ_２アドレナリン受容体作動剤を肺送達するための組成物、方法および系が提供される。特定の実施形態では、本組成物は、懸濁媒体、活性剤粒子および懸濁粒子を含み、該組成物中では、活性剤粒子と懸濁粒子とは、懸濁媒体内で共懸濁剤を形成する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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【課題】炎症細胞におけるＣＯＸ−２酵素活性の発現を特異的に抑制または防止し、その一方で胃粘膜におけるＰＧＥ_２合成には殆どまたは全く影響しないため胃腸の不快感を伴うことなく製剤を使用できるような組成物。
【解決手段】第１の成分としてホップから単離または誘導された画分；および第２の成分としてローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択されるメンバー少なくとも１つを含む、組成物。 （もっと読む）

定量噴霧式吸入器により活性剤を肺送達または経鼻送達するための組成物、方法および系が提供される。一実施形態では、本組成物は、懸濁媒体、活性剤粒子および懸濁粒子を含み、該組成物中では、活性剤粒子と懸濁粒子とは、懸濁媒体内で共懸濁剤を形成する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）（式中、Ｃｙ、環Ａ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は明細書中に定義の通りである）の構造を有するα４インテグリンアンタゴニストである化合物またはその互変異性体、互変異性体の混合物、塩、もしくは溶媒和物を提供する。本発明は、さらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、種々の容態および障害（クローン病および潰瘍性大腸炎など）の処置および防止における本発明の化合物および組成物の作製方法および使用方法を提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩に関する。かかる化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニスト活性およびβ２アドレナリン作動性受容体アゴニスト活性の両方を保有する。本発明はまた、かかる化合物を含む薬学的組成物、かかる化合物の調製のためのプロセスおよび中間体、ならびに肺障害を処置するための気管支拡張薬としてのかかる化合物の使用方法に関する。ある場合には、本発明の化合物は、長期の作用持続時間を有する（すなわち、投与後少なくとも約２４時間気管支拡張させる）ことが見出された。
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本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用なアリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）