Fターム[4C086ZA61]の内容
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慢性閉塞性肺疾患の症状を緩和するためのアルブテロールおよびイプラトロピウム吸入溶液、キット、吸入溶液を中に有する1容器を作成する方法、および、吸入溶液を作成する方法
【課題】慢性閉塞性肺病(COPD)の患者における気管支痙攣を緩和する気管支拡張剤吸入溶液を提供すること。
【解決手段】1容器に、慢性閉塞性肺疾患を患う患者において気管支拡張を誘発するかまたは気管支痙攣を緩和するための、治療有効濃度の1単位用量のアルブテロール0.02重量%~0.083重量%および臭化イプラトロピウム0.001重量%〜0.017重量%からなる既調合、既測量の水性処方物を含み、該溶液が滅菌で抗菌性保存剤非含有溶液であり、さらに、25℃の温度で12ヶ月の貯蔵の後でも、該溶液中に初めに存在する前記アルブテロールの95%超、および前記臭化イプラトロピウムの95%超が、依然として該溶液中に残存するような比較的長期の安定性を有することを特徴とする吸入溶液。
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肺機能の処置のための、5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オン
ヒト患者の肺機能の正常化に使用するための、ラセミ体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の形態の、式(I):
で示される、ヒドロキシキノリノン誘導体。
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6−(6−NH−置換−トリアゾロピリダジン−スルファニル)ベンゾチアゾールおよびベンゾイミダゾールの誘導体、これらの調製、これらの薬としての使用、ならびにこれらのMET阻害剤としての使用
本発明は、式(I)の新規生成物に関し、式中:(II)は、単結合または二重結合であり;Rbは、水素原子またはフッ素原子であり;Raは、NH−Rcラジカルであり、式中Rcは、場合により置換されるヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアルキルシクロアルキルラジカルであり;Xは、S、SOまたはSO2であり;Aは、NHまたはSであり;Wは、H、アルキル、またはCORラジカルであり、式中Rはシクロアルキルである;アルキル;アルコキシ;O−フェニル;O−(CH2)n−フェニル、ただしn=1から4;またはNR1R2ラジカル、式中R1はHもしくはalkであり、R2はH、シクロアルキルもしくはアルキルである;または、R1とR2はNと一緒に環を形成し、場合によりO、S、N、および/またはNHを含有し;前記ラジカルはすべて場合により置換され;前記生成物は、任意の異性体または塩の形が可能であり、薬として、詳細にはMET阻害剤として使用することができる。
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重度で抑制されていないぜんそくの治療方法、装置、および組成物
【課題】重度で抑制されていないぜんそくの治療方法、装置、および組成物により、高容量の吸入可能コルチコステロイドが直接的に下肺の細気道に送達される。
【解決手段】本発明は、実質上の併用投与口腔コルチコステロイドの処方量を減少させる。本発明の特別な利点はコルチコステロイドに関連する副作用の著しい減少である。
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ピロロピリミジニルAXLキナーゼ阻害剤
【課題】Axlキナーゼによって(少なくとも部分的に)仲介されかつ/又は関連している疾患、例えば癌、を治療するのに有効である化合物の提供。
【解決手段】式(I)によって表される化合物は、それを必要としている被検者に投与するための医薬的に許容され得る組成物として配合され得る。
【化1】
(I)
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好中球優位の炎症性疾患の治療のための9−デオキソ−9A−メチル−9A−アザ−9A−ホモエリスロマイシンA誘導体
本発明は、好中球優位の炎症性疾患の治療において、特に好中球浸潤に起因する好中球優位の炎症性疾患および/または好中球の変化した細胞機能に関連した疾患の治療において有用な式(I)
【化1】
[式中、R6は、
(i)無置換の、またはヒドロキシ−C1−3アルコキシおよび−C(O)OC1−3 アルキルから選択される基によって末端炭素原子において置換された、または、− C1−8アルキルが分岐している場合、2個の各末端炭素原子においてヒドロキシル基により置換されていてもよい、−C1−8アルキル、
(ii)O、SおよびNから選択されるヘテロ原子が、場合によって介在していてもよい、−CH(NH2)C1−4アルキル、
(iii)R7とR8がそれぞれ独立してHまたはC1−3アルキルを表すCH2N(R7)(R8)、但し、R7とR8が両方とも同時にHを表さない、
(iv)O、SおよびNから独立して選択される最大2個のヘテロ原子を含有し、無置換の、または−C1−3アルキルによって置換された、四−六員の複素環式環、
(v)無置換の、またはハロ、ヒドロキシル、−C1−3アルキル、−C1−3アルコキシ、−CF3、−OCF3および−NH2から独立して選択される1〜3個の基によって置換された五−六員ヘテロ芳香環、
(vi)アリール基が無置換、または−C1−3アルキル、−C1−3アルコキシおよびヒドロキシルから独立して選択される1または2個の置換基によって置換されていてもよい、CH(NH2)CH2−アリール、
(vii)−C3−7シクロアルキル、または
(viii)無置換の、またはハロ、ヒドロキシル、−C1−3アルキル、−C1−3アルコキシ、−CF3、−OCF3および−NH2から独立して選択される1または2個の基によって置換されたフェニル
を表す。]
の2’−O−置換14員または15員アザライドマクロライドまたはこれらの塩、これらの製造の方法、治療剤としてのこれらの使用、およびこれらの塩に関する。
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新規チアゾロピリミジン化合物
【課題】新規なチアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式(I):
で示される、新規チアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供することにより上記課題を解決する。
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バニロイドアンタゴニストとして有用なキナゾリノン誘導体
構造式I(B)
を有する4−(7−ヒドロキシ−2−イソプロピル−4−オキソ−4H−キナゾリン−3−イル)−ベンゾニトリルの新規多形形態およびその製造方法を記載する。さらに、式I
〔式中、記号は明細書に記載した通りである。〕
の薬学的に活性なキナゾリノン化合物の製造のための工程または方法が記載され、該工程または方法は、式II
〔式中、R4*はR1*−C(=O)−であり、ここで、R1*は式Iの化合物について定義したR1の基から独立して選択され、故に、R1*およびR1は互いに同一または異なり、またはR4*は特にHであり、そしてR1およびR3、R5およびR6は式Iの化合物について定義した通りである。〕
の化合物、またはその塩を、同時または連続的縮合および環化条件下、式III
〔式中、R2およびmは式Iの化合物について定義した通りである。〕
のアニリン化合物と反応させることを含む。さらなる反応および関連態様もまた請求し、かつ開示する。
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スフィンゴシン−1−リン酸アゴニストとしてのピラゾール−1,2,4−オキサジアゾール誘導体
式(I):
(式中、
nは、0か、または1〜4から選択される整数であり;
R1は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、ベンジル、-OR4、および/またはハロゲンから独立して選択される1から5個の置換基で適宜置換されていてよく;
そして、R2、R3、R4、およびnは本明細書に記載のとおりである)
の化合物または医薬的に許容されるその塩について記載する。
また、そのような化合物をGタンパク質結合受容体S1P1に対する選択的アゴニストとして用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。これらの化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害(例えば自己免疫疾患および血管疾患)の処置、予防、もしくは進行の遅延において有用である。
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CNS障害の治療に有用な新規なベンゾトリアゾール誘導体
本発明は、CNS障害の動物モデルに有効な、新規なベンゾトリアゾール誘導体、したがって、CNS(中枢神経系)疾患又は障害の予防又は治療のための価値ある候補に関する。他の態様では、本発明は、本発明のベンゾトリアゾール誘導体を含む医薬組成物及び治療への応用のためのこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
β2アドレナリン作動性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有するビフェニル誘導体
【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Iのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、a、bおよびcは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β2アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を治療するのに有用である。
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CNS障害の治療に有用なキノリノン誘導体
本発明は、CNS障害の動物モデルにおいて有効であり、したがって、CNS(中枢神経系)疾患又は障害の予防又は治療用の貴重な候補である、新規なキノリノン誘導体(I)に関する。本発明は、他の態様において、本発明のキノリノン誘導体を含む医薬組成物及び治療用途のためのこれらの化合物の使用に関する。
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COPDの処置用のHNE阻害剤としてのトリアゾロおよびテトラゾロピリミジン誘導体
本発明は、新規の複素環と縮合したジアリールジヒドロピリミジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のための、単独での、または組み合わせてのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用、特に肺および心血管系の疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニスト
本明細書には、リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、LPA依存またはLPA媒介の疾病および疾患を処置するために、本明細書に記載される化合物を含む医薬組成物および薬物のほかに、このようなアンタゴニストを、単独で、および他の化合物と併用して用いる方法も記載されている。 (もっと読む)
7−フェノキシクロマンカルボン酸誘導体
式I:
の化合物(式中、A、A1、R1、R7a、R7b、R8およびR10は明細書で与えられた意味を持つ)は、プロスタグランジンD2(PGD2)が介在するぜんそく、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎、ならびに他の炎症性疾患などの免疫疾患、アレルギー性疾患の治療ならびに予防に有用なDP2受容体阻害剤である。式Iの化合物は、Th2 T細胞がIL−4、IL−5および/またはIL−13を産生することによって関与する疾患または病状を治療することにも有用であり得る。
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カスパーゼインヒビターおよびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。
(式中、Xは、CHまたはN;Yは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシ;R2は、C1〜6直鎖または分枝アルキルアルキル;R3は、水素、ハロ、OCF3、CNまたはCF3;R4は、水素、ハロ、OCF3、SR、CN、CF3、Arなどを表す。)
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P2X7調節薬としてのジヒドロピリドンアミド
式Iの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩(式中m、n、R1、R2、R3、R4、およびR5は、本明細書において定義された通りである)。また、前記化合物を製造するための方法、およびP2X7プリン受容体に関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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1,2,4−オキサジアゾール誘導体およびそれらの治療的使用
一般式(I)
で示される新規1,2,4−オキサジアゾール誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはN−オキシド。
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ミエロペルオキシダーゼ阻害剤としてのチオキサンチン誘導体
【課題】 酵素ミエロペルオキシダーゼ(MPO)の阻害剤として有用なチオキサンチン誘導体を提供する。
【解決手段】 式(Ia)または(Ib)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、XおよびYは明細書の定義の通りである)の化合物ならびに薬学的に許容し得るその塩の、酵素ミエロペルオキシダーゼ(MPO)の阻害が有益である疾患または症状の治療または予防のための、薬剤の製造における使用を提供する。式(Ia)または(Ib)の或る種の新規な化合物および薬学的に許容し得るその塩を、それらの製法と共に提供する。式(Ia)および(Ib)の化合物はMPO阻害剤であって、そしてそれによって神経性炎症障害の治療または予防に特に有効である。
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吸入用組成物
【課題】炎症性状態/疾患、特に呼吸器疾患(例えば喘息、COPD、および鼻炎)の処置に使用するための、フォルモテロールとブデソニドを含む新規製剤を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】フォルモテロール、ブデソニド、HFA 227、PVP、およびPEGを一定の比率で含む、医薬組成物を提供することにより上記課題を解決する。本発明の医薬組成物は、従来の製剤と比較して優れた物理的懸濁安定性を有し、故に長期にわたり安定である。
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