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2,001 - 2,020 / 6,240


本発明は、3−(2’,2’−ジメチルプロパノイルアミノ)−テトラヒドロピリジン−2−オン及びその医薬組成物そして、炎症性疾患を予防又は治療するように意図された薬剤を調製するためのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、免疫抑制剤として、ならびに、炎症状態、アレルギー性障害および免疫障害を治療および予防するために有用な化合物に関する。 (もっと読む)


【課題】Auroraプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物およびこのような化合物を含有する組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Auroraプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物に関する:ここで、x、R1、R2およびR3は、請求項1のような意味である。本発明はまた、該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、病態または障害の治療においてこれらの化合物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。これらの化合物は、Auroraプロテインキナーゼの阻害剤として有効であり、また、いくつかの実施態様では、Aurora Aプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なN−ピペリジン−4−イルメチルアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、本明細書で定義されている通りの式I、IIおよびIIIの化合物ならびにその塩を提供する。この化合物は、抗増殖剤としての活性を有し得る。さらに、本発明は、癌を治療するための治療法であって、そのような療法を必要とする哺乳動物(例えば、ヒト男性または女性)に、有効量の式(I)、(II)もしくは(III)の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む治療法を提供する。本発明はまた、式(I)、(II)もしくは(III)の化合物またはその塩を調製するために有用な、本明細書で開示されている方法および中間体も提供する。 (もっと読む)


本発明は、R、R、R、R、R5a、R5b、R5c、R5d、Q、A、Z、およびRが、本明細書に記載されている通りである式(1)の化合物、および薬学的に許容できるそれらの塩、それらの組成物、ならびにそれらの使用を提供する。
【化1】

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胃への治療剤の遅延放出およびパルス放出のための剤形が記述される。剤形は、胃滞留性剤形であり、それは投与後、薬剤の胃および上部胃腸管への放出を達成する。剤形は、プロトンポンプ阻害剤などの酸に不安定な活性薬剤の投与において、そして、胃食道逆流症(GERD)や夜間酸分泌(NAB)などの胃酸分泌を治療する際に、特に使用される。 (もっと読む)


非眼瘢痕の予防、軽減、または抑制に用いられる薬剤を形成する核内ホルモン受容体NR4Aサブグループに含まれるメンバーのアゴニストの使用を提供する。また、非眼瘢痕の予防、軽減、または抑制のための方法であって、治療に効果的な量の核内ホルモン受容体NR4Aサブグループに含まれるメンバーのアゴニストを、当該予防、軽減、または抑制を必要とする患者へ投与することを含む方法も提供する。NR4Aアゴニストは、6-メルカプトプリンとすることができる。該薬剤および方法は、皮膚の瘢痕の予防、軽減、または抑制に使用されることが好ましい。本発明の薬剤および方法は、創傷の治癒促進に使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、免疫抑制剤として、ならびに、炎症状態、アレルギー性障害および免疫障害を治療および予防するために有用な化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なN−アリール−N−ピペリジン−4−イルメチルアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 (もっと読む)


式(I)または式(Ia)の化合物、および患者に、治療有効量の式(I)もしくは式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与する工程を含む、ある種の炎症性障害、脱髄障害、FLT3媒介性障害、CSF-1R媒介性障害、癌および白血病に苦しむ患者を治療する方法 。(Ia)。変量の定義は本明細書において提供する。
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【課題】 日常的な適量摂取が可能であるとともに、大きな抗加齢効果を有する、抗加齢用組成物を提供すること。また、当該抗加齢用組成物を用いた飲食物を提供すること。
【解決手段】 4.2ppm以上のヨウ素を含有する、鳥類由来の卵を有効成分とする抗加齢用組成物、当該組成物を用いた抗不安剤、のぼせの予防または改善剤、下痢の予防または改善剤、腰痛の予防または改善剤、むくみの予防または改善剤、頻尿の予防または改善剤、末梢血管の血流障害の予防または改善剤、足部の抗かゆみ剤、胃部の不快感抑制剤および飲食物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で示される化合物[式中、Arは、アリール又はヘテロアリールであり;Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、SO−低級アルキル又はヒドロキシであり;Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、S−低級アルキル、SO−低級アルキル、NO又はヒドロキシであり;Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH−O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、シアノ又はSO−低級アルキルであり;あるいは、oが2である場合、Rは、結合している炭素原子と一緒に、基−O−CH−O−、−O−CF−CF−O−、−N=CH−S−、−O−CF−O−、−(CH−、−NH−C(O)−NH−、−O−(CH−又は−(CH−O−を有するさらなる環を3及び4位において形成してもよく;
/Rは、互いに独立して、水素、−(CR”OH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NRR’であるか、又は−(CH0,1−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、R及びRが、共に=O又は=N−OHであり;R/R’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、C(O)H、−(CR”−OH、−(CR”−NR”、−(CR”−NR”−C(O)−低級アルキル、−(CR”−O−低級アルキル、−(CR”−O−低級アルケニル、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”−NH−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”−NR”、又は−(CH0,1−ヘテロシクロアルキル又は−(CH0,1−フラン−2−イルであり;R”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり;nは、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、1、2又は3であり;mは、1、2又は3である]、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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【課題】 不純物が実質的に混在しないケラタン硫酸オリゴ糖を医薬組成物、抗炎症剤、抗アレルギー剤、免疫調節剤、細胞の分化誘導剤又はアポトーシス誘導剤として利用することを課題とする。
【解決手段】 ケラタン硫酸オリゴ糖からなるケラタン硫酸オリゴ糖画分であって、前記ケラタン硫酸オリゴ糖が、式(I)で表わされる四硫酸化N−アセチルラクトサミン四糖、式(II)で表される三硫酸化N−アセチルラクトサミン五糖、式(III)で表される二硫酸化N−アセチルラクトサミン二糖から選ばれることを特徴とするケラタン硫酸オリゴ糖画分。
Gal(6S)β1-4GlcNAc(6S)β1-3Gal(6S)β1-4GlcNAc(6S) ・・・(I)
NeuAc〜Galβ1-4GlcNAc(6S)β1-3Gal(6S)β1-4GlcNAc(6S) ・・・(II)
Gal(6S)β1-4GlcNAc(6S) ・・・(III)
(式中、Galはガラクトースを、GlcNはグルコサミンを、Neuはノイラミン酸を、Acはアセチル基を、6Sは6-O-硫酸エステルをそれぞれ表す。また、〜はα2,3結合又はα2,6結合を表す。) (もっと読む)


本発明は、非びらん性胃食道逆流症(NERD)の治療又は予防のための、(3−アミノ−2−フルオロプロピル)ホスフィン酸若しくはその光学異性体、又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 (もっと読む)


遊離形または塩形または溶媒和形の式I:


[式中、R1、R2およびR5は、本明細書で示した意味を有する。]
の化合物は、ALK−5および/またはALK−4受容体が介在する疾患を処置するのに有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物を製造する方法もまた記載されている。
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天然もしくは合成の硫酸化多糖、好ましくは2−O脱硫酸化ヘパリンを用いて、終末糖化産物受容体(RAGE)とそのリガンドの相互作用を処置および阻害するための方法及び薬物が提供される。薬物は、好ましくは、静脈内にエアロゾル化により、経鼻的に、関節内に、くも膜下腔内に、皮下に、局所にまたは経口的に投与される。薬物は、糖尿病、炎症、腎不全、老化、全身性アミロイドーシス、アルツハイマー病、炎症性関節炎、アテローム性動脈硬化症、および大腸炎を含む多様な状態を治療するために有用である。 (もっと読む)


本出願は式(I):


(I)
[式中、m、Q、T、W、Z、R、R、R、R、R5aおよびR5bは本明細書に定義するとおりである]またはそれの立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬的に許容される塩による、MIP−1αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患(例えば、喘息)およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病(例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症)を、式(I)のモジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
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胃腸運動及び胃内容排出に作用する方法及び化合物を開示する。この方法は、それを必要とする患者においてトリプトファンヒドロキシラーゼ(TPH)を阻害することを含む。 (もっと読む)


【課題】薬理活性を有するピペリジン誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、および活性な治療薬としての該誘導体の使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】式(I):


は、所望によりハロゲン、シアノ、C1−4アルキルまたはC1−4ハロアルキルによって置換されているフェニルであり;
は、水素、C1−6アルキル、またはC3−6シクロアルキルであり;そして
は、1.0から8.0のpKa(計算値もしくは測定値)を有する、NHもしくはOHを有する基である]
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供することにより、課題を解決する。 (もっと読む)


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