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【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【課題】4−アミノ−5−クロロ−2−エトキシ−N−[[4−(4−フルオロベンジル)−2−モルホリニル]メチル]ベンズアミド・クエン酸の結晶の提供、その製造方法及びそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】粉末X線回折パターン及び/又は示差走査熱量分析サーモグラムで特徴付けられ、室温で安定な、4−アミノ−5−クロロ−2−エトキシ−N−[[4−(4−フルオロベンジル)−2−モルホリニル]メチル]ベンズアミド・クエン酸のβ型結晶及びγ型結晶。 (もっと読む)


【課題】器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプI糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】R、RおよびRが明細書に記載した通りである式(I)で表される化合物は、ジェイナスキナーゼ(3)のような酵素蛋白質チロシンキナーゼの阻害剤であり、かかるものとして、器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプI糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤として有用な治療剤である。 (もっと読む)


【課題】口臭、体臭、加齢臭や便臭の消臭用の新規な消臭組成物を提供する。
【解決手段】柿渋とカテキンを含有することを特徴とする消臭組成物。 (もっと読む)


【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、Rは、RC(O)−、HC(O)−、RSO−、ROC(O)−、(RNC(O)−、(R)(H)NC(O)−、RC(O)C(O)−、R−、(RNC(O)C(O)−、R(H)NC(O)C(O)−またはROC(O)C(O)−であり;Rは、水素、−CF、−ハロ、−OR、−NO、−OCF、−CNまたはRであり;Rは、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;Rは、−COOHまたは−COORであり;Rは、−CHFまたは−CHO−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】Mdm2(murine double minute 2)タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Mdm2タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式(1)で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する(ここで、式(1)中のR、R、R、R、R、R、R、ArおよびArは、それぞれ、明細書中の定義と同義である。)。
【化1】
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【課題】男性及び女性患者における性的機能不全の治療などに適切な、室温で安定な非水系プロスタグランジンE化合物剤形の提供。
【解決手段】包装プロスタグランジンE剤形であって、密封活性物質区画と密封不活性物質区画とを含み、前記密封活性物質区画が、0.025から10重量部のプロスタグランジンEと、0.025から10重量部のドデシル2−(N,N−ジメチルアミノ)−プロピオナートもしくはその塩と、1から50重量部のラクトースとを含有し、かつ、前記密封不活性物質区画が、0.05から2.5重量部のヒドロキシプロピルメチルセルロースと、0.001から5重量部のシリコーン消泡剤と、0.5から25重量部のヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンと、5から75重量部のエタノールと、5から75重量部の水とを含有する包装プロスタグランジンE剤形。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼの阻害剤であるアザインドール(ピロロ[2,3-b]ピリジン)化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)


の化合物、それらの相当するN-オキシド、エステルプロドラッグまたは酸生物学的等価体、或いはこのような化合物の薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物、さらにそれらのN-オキシド、エステルプロドラッグまたは酸生物学的等価体、或いはこのような化合物の薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物を1種またはそれ以上の薬学的に許容しうる担体または賦形剤と一緒に含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼIV(DPIV)およびアラニルアミノペプチダーゼN(APN)を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物または有機酸および/もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基R1、R2、R3およびR4は、同一または異なってもよく、−H、>C(=O)、−C(=O)O−などであり、Eは、−O−、−S−、−NH−などであり、Yは、−O−、−NH−などであり、Bは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Cはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] (もっと読む)


【課題】酸に不安定な胃関連疾患の予防および治療薬オメプラゾールを活性成分として含有し、種々の経時的放出速度が得られ、剤形の保存期間を延長できる、腸溶性コーティング経口医薬製剤の提供。
【解決手段】オメプラゾールを活性成分とし、結合剤、充填剤および/または崩壊剤のような製薬上許容しうる賦形剤1つ以上との混合物であるコア物質上に、分離層および腸溶性コーティング層があり、系の光透過率が96%となる温度として決定される曇り点が少なくとも38℃であるヒドロキシプロピルセルロース(HPC)を分離層の成分として使用し、曇り点を以下の方法、即ち、pH6.75〜6.85の7:3の比率のリン酸水素2ナトリウム緩衝液0.086Mと塩酸0.1Mの混合液中1.0%(w/w)の濃度でHPCを溶解することにより測定する上記製剤。該腸溶性コーティング層としては、メタクリル酸共重合体であることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】タイトジャンクションの透過性を低下させると同時に粘膜生成を刺激することによって腸の障壁の完全性を改善するための組成物の提供。
【解決手段】下記aおよびbを含有する組成物。a.エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)およびアラキドン酸(ARA);ここでの20および22炭素原子を有する長鎖多価不飽和脂肪酸の含量は、全脂肪含量の15重量%を上回らない;およびb.ガラクトオリゴ糖ならびに、フルクトオリゴ糖、イヌリンおよびその混合物から成る群から選択されるフルクタン。 (もっと読む)


【課題】C反応性タンパク質の発現を調節するためのオリゴ若しくはポリヌクレオチド、組成物および方法を提供する。
【解決手段】C反応性タンパク質をコードする核酸分子を標的とする長さ15ないし30核酸塩基を含むアンチセンスオリゴヌクレオチドであって、C反応性タンパク質をコードする核酸分子の最低8核酸塩基部分に100%相補性であり、かつ、C反応性タンパク質のmRNAの発現を阻害する、アンチセンスオリゴヌクレオチド。組成物はC反応性タンパク質をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含んでなる。C反応性タンパク質発現の調節、ならびにC反応性タンパク質の発現と関連する疾患の診断および処置のためのこれらの化合物の使用方法。 (もっと読む)


【課題】 腹部不快感、特に、機能性胃腸疾患、例えばIBSおよびFDの処置のために有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 有効量のクロライドチャンネルオープナー、好適にはClCチャンネルオープナー、特にClC−2チャンネルオープナー、例えばプロスタグランジン化合物を含む、哺乳類対象における腹部不快感を処置するための医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)のインドールカルボキサミド化合物。


[式中、R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基を示し;Yは、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレンまたはC2−6アルケニレンを示し;Zは、5〜14個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。R2は、H、ハロゲンまたは−Y1Z1基を示し;Y1は、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレン、C2−6アルケニレンを示し;Z1は、6員アリール、5または6員ヘテロアリール、5〜7員複素環、C5−7シクロアルキル、C5−7シクロアルケニルなどを示す。] (もっと読む)


【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するcysLT1/cysLT2受容体拮抗作用を有する化合物の開発が求められている。
【解決手段】本発明で示される化合物IのC型結晶、化合物IIのB型結晶および化合物IIIのC型結晶は、強力にcysLT1/cysLT2受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続するので、例えば、呼吸器疾患の予防および/または治療のための経口剤として有用である。また、本発明で示される化合物IのC型結晶、化合物IIのB型結晶および化合物IIIのC型結晶は、熱力学的に安定であることから製造上で安定した供給が可能であり、また光安定性および湿度安定性に優れていることにより保存安定性にも優れるため、医薬品の原薬として大変有用である。 (もっと読む)


【課題】放射線療法単独かまたはそれと他の治療との組み合わせによって誘発された腸炎を回復させるかおよび/または処置する新たな方法を提供すること

【解決手段】この方法は、例えば、結腸直腸癌、虫垂癌、肛門癌、または小腸癌を含む胃腸悪性腫瘍;前立腺癌、膀胱癌、精巣癌、または陰茎癌を含む泌尿生殖器悪性腫瘍;子宮頸癌、子宮内膜癌、卵巣癌、膣癌、または外陰部の癌を含む婦人科悪性腫瘍;あるいは、骨盤構造が関与する骨原性悪性腫瘍および他の肉腫性悪性腫瘍の処置のための方法であり、治療有効量のバルサラジドを放射性誘発性腸炎の処置が必要な患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式:


の化合物(式中、Ar及びArは特定化学式、VはNまたはCH、XはOまたはS、Rはハロ等の特定置換基、Rは−Hまたは−(C−C)アルキル、mは0または1である。)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物");有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。 (もっと読む)


【課題】
慢性腎臓病患者において懸念される便秘や味覚異常の改善・緩和が期待される経口栄養組成物を提供すること。
【解決手段】
オリゴ糖を含有する腎疾患患者用経口栄養組成物であって、エネルギー100kcalあたり、食物繊維を1.6〜3.0gおよび亜鉛を1.0mg以上それぞれ含有することを特徴とする腎疾患患者用経口栄養組成物であり、以下1)〜3)を好ましい態様としている。
1)エネルギー100kcalあたり、オリゴ糖が1.0g以上含有すること、
2)エネルギー100kcalあたり、タンパク質が0.5〜0.7g、EPAが50〜70mg、DHAが20〜30mg、リンが3.3〜10mg、カリウムが6.7mg以下、カルニチンが13mg以上、およびビオチンが2.0μg以上をそれぞれ含有すること、
3)前記腎疾患患者用経口栄養組成物が流動食の形態で用いられること。 (もっと読む)


【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式(I):
【化1】


を有し、ここでR、RおよびRは、本明細書中に記載される通りであり、A環は、0〜2の二重結合を含み、各Xは、独立して窒素または炭素から選択され、A環中の少なくとも1つのXは、窒素であり、環Aは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、0〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員環に縮合され、但し、Xが炭素である場合、X上の置換基は、窒素以外の原子である。 (もっと読む)


【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、Rは、RC(O)−、HC(O)−、RSO−、ROC(O)−、(RNC(O)−、(R)(H)NC(O)−、RC(O)C(O)−、R−、(RNC(O)C(O)−、R(H)NC(O)C(O)−またはROC(O)C(O)−であり;Rは、水素、−CF、−ハロ、−OR、−NO、−OCF、−CNまたはRであり;Rは、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;Rは、−COOHまたは−COORであり;Rは、−CHFまたは−CHO−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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