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【課題】本発明は、R−MNTXおよびその中間体の立体選択的合成、R−MNTXおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。
【解決手段】R−MNTXを含む組成物であって、0.02%の検出限界および0.05%の定量限界において、HPLCによって検出可能なS−MNTXが存在しない前記組成物。
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【課題】本発明の目的は、結晶性パラミロン若しくはこの結晶性パラミロンの結晶構造を変化させた物質であるアモルファスパラミロンの効能を利用した大腸癌抑制物質を提供することにある。
【解決手段】大腸癌疾患を抑制するための物質に関する。
ユーグレナ由来のパラミロンからなる大腸癌抑制物質であって、特に、ユーグレナ由来の結晶性パラミロンをアモルファス化したアモルファスパラミロンからなる大腸癌抑制物質に関するものである。また、本アモルファスパラミロンは、X線回折法による結晶性パラミロンの結晶度に対する相対結晶度が20%以下の物質である。
この大腸癌抑制物質は、大腸癌の前癌病変であるACFの発生を有効に抑制することができる。 (もっと読む)


【課題】4−ヒドロキシベンゾモルファン置換体の医薬利用の提供。
【解決手段】3位のカルボキサミド又はチオカルボキサミドを含む4−ヒドロキシベンゾモルファンは、オピオイド受容体により仲介される反応を変化させることによる疾患又は病態の治療方法。
【効果】鎮痛薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、抗コカイン、及び抗薬物治療として有用である。さらに、疾患又は病態が、痛み、痒み、下痢、過敏性腸症候群、胃腸の運動障害、肥満、呼吸障害、痙攣、咳、痛覚過敏及び薬物中毒症状等の改善に有用である。 (もっと読む)


【課題】サバイビンをコードする核酸にターゲティングされてサバイビンの発現を調整するオリゴマー化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、サバイビンの発現を調整するために、サバイビン遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本組成物は、サバイビンをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。サバイビン発現の調整、およびサバイビンの過剰発現、突然変異型サバイビンの発現またはその両方に関係する疾患の処置を目的として、これらの化合物を使用する方法を提供する。疾患の例は癌、例えば肺、乳房、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、甲状腺、腎臓、脳、精巣、胃、消化管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿路および卵巣の癌である。本オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸類似体(例:ロックト核酸など)またはそれらの組合せから構成され得る。 (もっと読む)


【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(I)


[式中、R1a、R1b、X、Y1、Y2、Y3、Y4、Z1、Z2、R2、及びR3は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ[2,3−b]ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状(自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない)の処置または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】酵素コア2GlcNAc−Tの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物(1)


で表されるコア2GlcNAc−Tの阻害剤[式中:Rは、H、C1−6アルキル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6−アルコキシ又はC1−6−アルコキシ−C1−6−アルキルであり;Rは、H,−OH又はC1−6アルコキシであり;S及びSは、独立に選択された糖部分であり;そしてZは、ステロイド部分である]或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法。 (もっと読む)


【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)
【化1】


(1)
(式中、Xは、SOまたはSO2を表すが、好ましくはSOであり、R1、R2、R3およびR4は、請求項1に定義される)の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 (もっと読む)


【課題】下痢、消化性潰瘍、副甲状腺機能亢進症、維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進
症等の予防・治療剤等に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式(I):



[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物またはその塩を有効成分
として含む医薬により解決される。 (もっと読む)


【課題】糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のPPAR調節に依存する疾患または状態の治療における、2,4−ジフェニル−1,3−ジオキサンの使用を提供すること。
【解決手段】1,3−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のPPAR調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、PPAR−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるPPAR−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、上記で定義されるような化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】 より効能の高いウロテンシンII拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。 (もっと読む)


【課題】個体の口腔咽頭嚥下障害を治療する方法に使用するための化合物及び関連製品の提供。
【解決手段】有効量のバニロイド受容体1(VR−1)アゴニスト又は高親和性部分アゴニストを投与して、嚥下反射を促進する。 (もっと読む)


【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】本発明は、置換2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)フタルイミド類
及び−1−オキソイソインドリン類ならびにTNFαレベルの減少方法に関する。
【解決手段】置換2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)フタルイミド及び1−
オキソ−2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)イソインドリンは、哺乳動物に
おけるTNFαレベルを減少する。具体的な実施態様としては、1−オキソ−2−(2,
6−ジオキソピペリジン−3−イル)−4,5,6,7−テトラフルオロイソインドリン
及び1,3−ジオキソ−2−(2,6−ジオキソ−3−メチルピペリジン−3−イル)−
4−アミノイソインドリンがある。 (もっと読む)


【課題】NK受容体拮抗薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式(I)
【化1】



[式中、
Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Rは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し、X1およびX2はそれぞれ結合手等を示し、
X3は置換基を有するメチレン基を示し、Yは結合手等を示し、Zは置換基を有していてもよい炭化水素基等を示す。]で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


【課題】肝癌、肝芽腫及び膵癌に有効な癌の治療剤を提供する。
【解決手段】frizzled-2の発現及び/又は機能を抑制する作用を有する化合物を含有する。frizzled-2の発現及び/又は機能を抑制する作用を有する化合物は、frizzled-2に対するsiRNAである。また、frizzled-2の発現及び/又は機能を抑制する作用を有する化合物は、frizzled-2に対するshRNAである。肝癌、膵癌細胞株としてHep3B、MIA-Paca2を選択し、Cyclin D1の発現量を解析したところ各細胞株ともにCyclin D1の発現量が減少した。 (もっと読む)


【課題】体内持続性の高い経口用アスコルビン酸製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】アスコルビン酸とナトリウム塩を含有する製剤であって、アスコルビン酸100重量部に対してナトリウム塩由来のナトリウム量が0.001〜5重量部である経口用製剤 (もっと読む)


【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。 (もっと読む)


【課題】ベーチェット病を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】(−)異性体を含まない、立体異性体として純粋な(+)−2−[1−(3−エトキシ−4−メトキシフェニル)−2−メチルスルホニルエチル]−4−アセチルアミノイソインドリン−1,3−ジオン、並びにそのプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物及び包接物を含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3、Y4、Z1、Z2、R4、及びR5は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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