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本発明は、ヒトTNFαの免疫原性アナログを提供する。ここで、該アナログは免疫原化されたモノマーTNFαポリペプチドまたはTNFαダイマーもしくはトリマーを含み、該アナログはY87S、D143NまたはA145R(番号付けは、ヒトTNFαのN-末端のバリンから設定される)からなる群より選択される毒性減少または毒性破壊突然変異をさらに含む。本発明は、該アナログをコードする核酸断片ならびに該アナログの製造に有用なベクターおよび形質転換細胞も提供する。TNFαをダウンレギュレーションすることが必要な対象においてTNFαをダウンレギュレーションする方法も開示される。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な組成物と、同用途のために当該組成物を使用する方法に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法(これは、このような化合物を投与する工程を包含する)だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性(例えば、免疫抑制)化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 (もっと読む)


本発明は新規な1,4−ジアゼピン、その製薬学的組成物及びHDM2−p53相互作用の阻害剤としてのその使用を目的とする。化合物は、R〜R及びXが本明細書に定義される通りである本明細書に定義される式Iあるいはその溶媒和物、水和物又は製薬学的に許容され得る塩を有する。 (もっと読む)


本発明はiRNA剤の合成のための保護モノマーに関する。
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本発明はウイルス学の分野に関する。本発明は、コロナウイルスの群内の本質的に単離された哺乳類プラス鎖一本鎖RNAウイルス(SARS)、およびその成分を提供する。SARS感染に対するPEG化インターフェロンαの効果を解析した。
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式I:
【化1】


(式中、R1、R2、R4およびR5は、明細書に定義された通りである)
の化合物およびその医薬上許容しうる塩が開示されている。これらの化合物は、制御されてないp38MAPキナーゼおよび/またはTNF活性によって生じるまたは悪化する疾患および状態の治療に有用である。また、化合物を含んでなる医薬組成物、化合物の製造方法および化合物を用いた治療方法が開示されている。
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本発明は、ファミリーのメンバーとして、上皮成長因子(EGF)フォールド含有ドメインを含み、長さが125〜153アミノ酸であって、8つの保存されたシステイン残基を含む分泌タンパク質として本発明で同定された新規なタンパク質INSP113、INSP114、INSP115、INSP116及びINSP117が挙げられる、SECFAM1ファミリーと名付けられた新規な分泌タンパク質のファミリーに関しており、また疾患の診断、予防及び治療における前記タンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物[式中、A、B、D、X、Y、n、R、R、R、R、R15、R16、R17、R18および点線は明細書で定義される通りである]に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。

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ピリジニウム塩の化合物、および医療、特に炎症性疾患、感染性疾患ならびに免疫性疾患の予防および治療におけるその使用法を開示する。本発明は、真菌および/または細菌を防除する方法にも関する。さらに、本発明は、工業および農業使用に関係した、真菌または細菌感染の防除にも関する。本発明は昆虫の防除にも使用し得る。 (もっと読む)


【課題】 優れたPDE4阻害作用を有し、喘息等の予防または治療薬として有用な新規ナフタレン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式[I]:
【化1】




(式中、RおよびRは同一または異なって水酸基または低級アルコキシ基、RおよびRは同一または異なって水素原子またはアシル基、nは1〜6の整数を表す。)
で示されるナフタレン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は式(I)
【化1】


で表されるバニロイド受容体VR1リガンドに向けたものである。より詳細には、本発明は、VR1の効力のある拮抗薬または作動薬であるキノリン誘導アミドに関し、これらは、哺乳動物における炎症および他の痛み状態の治療および予防で用いるに有用である。
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ある種のN−シクロヘキシルアミノカルボニルベンゼンスルホンアミド誘導体はPPARγのアゴニスト又は部分アゴニスト又はアンタゴニストであり、2型糖尿病の症候である高血糖症と、2型糖尿病に併発することが多い脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、高グリセリド血症、及び肥満症の治療及び抑制に有用である。 (もっと読む)


【解決手段】 ICAM−1遺伝子に特異的な低分子干渉RNAを用いたRNA干渉は、この遺伝子の発現を阻害する。ICAM−1仲介性細胞接着を伴う疾患、例えば、炎症性疾患及び自己免疫疾患、糖尿病性網膜症及び糖尿病I型から生じる他の合併症、年齢関連性黄斑変性症、及び様々なタイプの癌などを、前記低分子干渉RNAを投与することによって治療され得るものである。 (もっと読む)


式(I)を有し、式中、Rは水素、モノマーグリコシド又はオリゴマーグリコシドであり、Rは水素、モノマーグリコシド、オリゴマーグリコシド又は式(II)を有する基であり、Rは低級アルキレンであり、であり、、R’は式(III)、(IV)及び(V)を有する基からなる群から選択され、式中、Xは0又は1であり、Yは0又は1であり、Rは水素又は薬理学的活性薬剤残基であり、Rは薬理学的活性薬剤残基であり、R、R及びRは独立に水素である化合物が開示されている。
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[課題]従来の整腸剤に代えて、もっと効能の好い腸内異常発酵を鎮める薬を開発したい。
[解決手段]乳酸か或いはクエン酸か或いは酢とビタミンB群とアミノ酸を主成分としたドリンク剤に製剤した腸内細菌バランス化剤。 (もっと読む)


【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ベンジルアミン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式(I)
【化1】


(式中、R1は、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ピリジルなどで置換されていてもよい縮合複素芳香環式基(当該複素芳香環式基にはヘテロ原子として1〜4個の窒素、酸素、硫黄原子が含まれる)、R2及びR3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキルまたは低級アルコキシ)で示されるベンジルアミン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】 胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃癌などの原因菌とされるヘリコバクター・ピロリ菌を臨床的にも有効に除菌することができ、しかも副作用等のない安全なヘリコバクター・ピロリ菌除去剤、飲食物乃至食品添加物を提供する。
【解決手段】 プロトンポンプインヒビター(PPI)と併用することを特徴とする、茶ポリフェノール又は茶抽出物を有効成分とするヘリコバクター・ピロリ菌除去剤、飲食物乃至食品添加物を提供する。例えば、PPIを一日1回、朝食後に20mg服用すると共に、緑茶抽出物(緑茶ポリフェノール90%、エピガロカテキンガレート50%含有)を一日あたり500mg又は1000mgを目安に1回当たり100〜400mgを服用すれば、ヘリコバクター・ピロリ菌を有効に除菌できることを確かめることができた。 (もっと読む)


チエニル−、フリル−およびピロリルスルホンアミド類、およびエンドセリンファミリーのペプチドの活性を修正または変化させる方法が提供される。特に、N−(イソオキサゾリル)チエニルスルホンアミド、N−(イソオキサゾリル)フリルスルホンアミドおよびN−(イソオキサゾリル)ピロリルスルホンアミドおよび、レセプターをスルホンアミドに接触させることによりエンドセリンレセプターへのエンドセリンペプチドの結合を阻害するためにこれらのスルホンアミドを使用する方法が提供される。エンドセリンの活性を阻害または増加させるこれらスルホンアミドまたはそのプロドラッグの1種以上の有効量を投与することによりエンドセリン媒介疾患を治療する方法も提供される。 (もっと読む)


+,K+−ATPアーゼ阻害剤の延長された血漿濃度プロフィルを与える、H+,K+−ATPアーゼ阻害剤の腸溶性コーティングされた延長放出性医薬品剤形を提供するもので延長された血漿プロフィルは、親水性若しくは疎水性マトリックスおよびH+,K+−ATPアーゼ阻害剤、並びに任意に薬学的許容賦形剤のコア材料を含む医薬組成物により得られる。この剤形は1日に1回投与し得る。 (もっと読む)


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