【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含むＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】セロトニン４受容体が関与する各種疾患又は症状（特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患）の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】式（１）：


[式中、Ａは式(Ａ−１)等を、Ｂは式(Ｂ−２)等を、Ｄは（Ｒ^１２−１）等を表し、Ｕは炭素原子又は窒素原子を表し、Ｘ、ＹおよびＺは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又は炭素原子を表し、Ｖは酸素原子、又は硫黄原子を表し、Ｗは、Ｎ−Ｒ^１、又はＣＲ^１Ｒ^２を表し、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、Ｒ^１０、Ｒ^１０’、Ｒ^１１およびＲ^１１’は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、Ｒ^１３は水素原子、アルキル基、−ＣＯＲ^１６および−ＣＯＯＲ^１６等を表し、ｌは０〜４の整数を表し、ｒ、ｒ’、ｓおよびｓ’は、０〜３の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】従来の制酸療法が全く効果を奏さない胃腸障害および関連障害を患っている患者の治療のための治療薬の提供。
【解決手段】コレシストキニン−１(CCK1)受容体アンタゴニストおよびCCK1受容体アンタゴニストとプロトンポンプインヒビター(PPI)からなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】
ＰＰＡＲの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１及びＲ^３は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^２は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｘは窒素原子他を表し、
Ｙは酸素原子他を表し、
Ｚは酸素原子、硫黄原子又は結合手他を表し、
ｐは１又は２を表し、
ｍは１〜４の整数を表し、
そして、ｎは０〜４の整数を表す。）
で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩をＰＰＡＲの活性化剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】酸化窒素を送達するための酸化窒素放出粒子の提供。
【解決手段】ジアゼニウムジオレイン酸塩、ニトロソアミン、ヒドロキシルニトロソアミン、ニトロソチオール、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシウレア、及びこれらの組合せからなる酸化窒素供与体、および酸化窒素放出粒子を含み、酸化窒素を送達するための酸化窒素放出粒子、及びその医生物学的及び薬学的応用におけるこれらの使用。また該粒子の動脈ステント、ガイドワイア、カテーテル、トロカール針、骨アンカー、骨ネジ、保護板、股関節又は関節置換、導線、生体センサー、探索子、縫合線、外科的ドレープ、外傷用着衣、及び包帯等の医用デバイスへの使用。 （もっと読む）

【課題】胃におけるＨ^＋/Ｋ^＋−ＡＴＰアーゼプロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）の抗酸活性を増強することが可能であり、哺乳類における胃酸分泌を減少するための組成物の提供。
【解決手段】不可逆的なＰＰＩ（例えばパントプラゾール）を胃酸分泌阻害剤として、３から６の炭素原子を有する飽和または不飽和モノカルボン酸、ジカルボン酸、トリカルボン酸分子などの一以上の小型カルボン酸分子を胃管腔における壁細胞活性化剤として含む組成物。 （もっと読む）

【課題】ラセミ体と比較し、Ｃ５ａ受容体拮抗活性のみならず、生物学的利用率においても高活性を示す化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
（もっと読む）

【課題】8-プレニルナリンゲニンの収率を向上させたホップ抽出物を生産する方法、特に異性体の6-プレニルナリンゲニンに比して8-プレニルナリンゲニンに富む方法の提供。
【解決手段】6-プレニルナリンゲニンに対して8-プレニルナリンゲニンの多いホップ抽出物の製造方法に関連し、該方法は、ホップ生産物を(1)溶媒としての水の存在下および塩基の量の存在下において異性化反応に付し、(2)少なくとも一回の抽出に付することを含む。こうして、(8-プレニルナリンゲニンx100%)/(8-プレニルナリンゲニン+6-プレニルナリンゲニン)の比が少なくとも50％である、6-プレニルナリンゲニンと8-プレニルナリンゲニンを含むホップ抽出物が得られる。該抽出物はまた、好ましくはキサントフモールを含み、8-プレニルナリンゲニンに対するキサントフモールの重量比は少なくとも10である。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−１７産生抑制剤を提供すること。
【解決手段】フコキサンチン、フコキサンチノール又はそれらの誘導体を含有する、ＩＬ−１７産生抑制剤、Ｔｈ１７細胞分化抑制剤及びＩＬ−１７又はＴｈ−１７細胞に関連する疾患又は状態の予防又は治療用組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】RNAi技術の直腸内投与による、腸症状の治療のための方法及び組成物の提供。
【解決手段】RNA干渉を媒介し得る、短い干渉RNA（siRNA）、二本鎖RNA（dsRNA）、マイクロRNA（miRNA）、antagomir、及び短いヘアピンRNA（shRNA）分子等を、過剰増殖性疾患、特に結腸直腸ガン；自己免疫性及び炎症性腸疾患（IBD）、特にクローン病；大腸炎、特に潰瘍性大腸炎；過敏性腸症候群；腸の感染性疾患、例えば偽膜性大腸炎、アメーバ症、または腸結核等；結腸ポリープ；憩室疾患；便秘症；腸閉塞；吸収不良症候群；直腸疾患；並びに下痢；を含む腸症状の治療のための薬剤の調製に用いる。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用なアミノチアゾール誘導体の合成に重要な中間体の提供。
【解決手段】式（５ａ）で表される化合物。


（環Ａは、ベンゼン環又は６員の芳香族複素環を示し；Ｒ¹は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、モノ低級アルキルアミノ基又はジ低級アルキルアミノ基を示し；Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴のうち少なくとも１個はメトキシ基であり、残余は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、モノ低級アルキルアミノ基又はジ低級アルキルアミノ基を示す） （もっと読む）

【課題】炎症性腸疾患に対してMAdCAMに関係した治療法等の提供。
【解決手段】ヒトMAdCAMへ特異的に結合し、かつMAdCAMを阻害するように機能する、ヒト抗体およびそれらの抗原結合部分を含む抗体に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体およびそれらの抗原結合部分に関する。また、キメラ、二重特異性、誘導体化、一本鎖抗体または融合タンパク質の部分である抗体に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体由来の単離された重鎖および軽鎖免疫グロブリン、ならびにそのような免疫グロブリンをコードする核酸分子に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体、これらの抗体を含む組成物を作製する方法、ならびに診断および処置のために抗体および組成物を使用する方法に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体を含む重鎖および/または軽鎖免疫グロブリン分子をコードする核酸分子を用いる遺伝子治療法。 （もっと読む）

【課題】非ステロイド系抗炎症剤が引き起こす消化管運動亢進作用に対する抑制剤及び消化管運動亢進作用の軽減された抗炎症性組成物を提供する。
【解決手段】ロキソプロフェンナトリウムが引き起こす消化管運動亢進作用に対する抑制剤であって、臭化チキジウム又は臭化ブチルスコポラミンを有効成分として含む抑制剤。 （もっと読む）

【課題】ＮＧＦのような、疼痛の低分子のメディエーター（媒介因子）または悪化因子（ｅｘａｃｅｒｂａｔｏｒ）を標的にすることによる、疼痛の新規な安全かつ有効な治療の必要性が存在する。
【解決手段】上記課題は、ヒト神経成長系（ＮＧＦ）と相互作用するか、またはそれに結合して、それによって、ＮＧＦの機能を中和する抗体を提供することによって解決された。本発明はまた、このような抗体の薬学的組成物、および抗ＮＧＦ抗体の薬学的に有効な量を投与することによってＮＧＦ機能を中和するため、そして特にＮＧＦ関連障害（例えば、慢性疼痛）を治療するための方法を提供する。抗ＮＧＦ抗体を用いてサンプル中のＮＧＦの量を決定する方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】新規な熱安定性結晶変態形のＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−
｛（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル｝エチル］−２，２−ジフェニルアセ
トアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、ａ）１−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−
１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンとジフェニルアセチルク
ロリドとを低温度、特に−５℃ないし１０℃において互いに反応させ、その際この反応を
ｂ）或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解
させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた１−［（１Ｓ）−３−ヒ
ドロキシピロリジン−１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンに
ゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてｃ）その反応に続いてその得られた粗生成
物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。 （もっと読む）

【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式（Ｉ）（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、明細書に規定するとおりである）で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】新規なＲＯＲγアンタゴニストであり、自己免疫疾患（関節リウマチ、乾癬、炎症性腸疾患（クローン病および潰瘍性大腸炎など）、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、ぶどう膜炎、リウマチ性多発性筋痛症およびＩ型糖尿病など）、アレルギー性疾患（喘息など）、ドライアイ、線維症（肺線維症および原発性胆汁性肝硬変など）および代謝性疾患（糖尿病など）に対する予防剤または治療剤の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ−Ｗ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩。
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【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンＫＳＰの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】炎症状態に苦しみ、全身又は局所投与ステロイド治療を止めさせることが不可能であり、そしてステロイド抗炎症治療中である患者の免疫を促進する方法の提供。
【解決手段】ステロイド依存性患者において、ステロイドの効果を増強するための薬剤を製造するための、下記配列：５'−Ｘ_m−ＣＧ−Ｙ_n−３'（ここで、ＸはＡ、Ｔ、Ｃ又はＧ、ＹはＡ、Ｔ、Ｃ又はＧ、ｍ＝１〜１００、ｎ＝１〜１００であり、少なくとも１つのＣＧジヌクレオチドはメチル化されていない）を有するオリゴヌクレオチドの使用により、前記患者におけるステロイドの効果を増強する方法。 （もっと読む）