【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】治療遺伝子を損傷、疾患、または移植された血管へターゲティング運搬すること。
【解決手段】壁を有するプロテオリポソームであって、該プロテオリポソームの壁が細胞外マトリックス成分に結合する結合領域を含有するターゲティングポリペプチドを有する、プロテオリポソーム；およびベクター粒子を細胞外マトリックス成分へターゲティングさせる為の修飾ウイルス表面蛋白質を有するベクター粒子であって、該ウイルス表面蛋白質は細胞外マトリックス成分に結合する結合領域を含有するターゲティングポリペプチドを含むように修飾されている、ベクター粒子。 （もっと読む）

【課題】生物学的に活性のある２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
【解決手段】多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Ｆｃ受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する。 （もっと読む）

【課題】経済的であり、容易に行うことができ、純度が医薬の使用に許容され、特にカリウムの低い含有量を有する化合物を、再現性よく、少なくとも50%の収率で導くオメプラゾール四水和物のエナンチオマーのマグネシウム塩を調製するための新規な方法を利用可能にすること。
【解決手段】本発明は、オメプラゾールのエナンチオマーのマグネシウム四水和物塩の前駆体相、およびそれを調製するための方法、ならびに前記マグネシウム四水和物塩の調製のためのその使用に関する。本発明はまた、このようにして得られたマグネシウム四水和物塩の結晶、および、特に前期エナンチオマーのマグネシウム塩の二水和物の形態Aの合成において、または薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェンに起因する消化管障害が軽減又は抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】下記成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）を含有する医薬組成物。
（Ａ）ロキソプロフェン又はその塩
（Ｂ）トラネキサム酸又はその塩
（Ｃ）エフェドリン類、デキストロメトルファン又はその塩、チペピジン又はその塩、コデイン類、クロルフェニラミン又はその塩、クレマスチン又はその塩、ブロムヘキシン又はその塩、アンブロキソール又はその塩、キサンチン誘導体及びグアイフェネシンからなる群より選ばれる１種又は２種以上 （もっと読む）

【課題】口腔内における薬物の放出を十分に抑制し、および胃内移行後の速やかな薬物溶出を可能にした粒子状医薬組成物。
【解決手段】粒子状医薬組成物の中心部に水膨潤性物質を含む核粒子と、その周囲に薬物を含有する薬物層を形成し、さらにその周囲に胃溶性のポリマーを含有する層を有する粒子状医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の補体Ｃ５ａ受容体の調節物質として、好ましくは高親和性Ｃ５ａ受容体リガンドとして作用する、またこの様なリガンドが補体Ｃ５ａ受容体のアンタゴニスト又は反作用薬（inverse agonist）として作用する、非ペプチド性、非疑似ペプチド性（non-peptidomimetic）である低分子有機化合物の提供。
【解決手段】下記の特性をもつ化合物：１）多環式アリール構造を有し；２）ヘテロアリール構造を有し；３）薬学的に許容される経口投与量が、インビボでの効力を検出できる量である；４）４個未満のアミド結合を持つ又は好ましくはアミド結合を持たない；及び、５）ナノモル濃度で、好ましくはナノモル以下の濃度で白血球の走化性阻害能を有する。また、本化合物を含有する医薬組成物、及び多様な炎症性若しくは免疫系疾患の治療への使用。 （もっと読む）

【課題】構造式Ｉに表される化合物、ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒
和物および水和物を提供すること。
【解決手段】本発明は、構造式Ｉによって表される化合物に関し、これは、ＣＣＲ９レセ
プターに結合し得、そしてレセプターに対するリガンド（例えば、ＴＥＣＫ）の結合をブ
ロックし得る。本発明はまた、ＣＣＲ９の機能を阻害する方法、および研究、治療方法、
予防方法および診断方法において構造式Ｉによって表される化合物を使用することに関す
る。ある実施形態では、被験体に有効量の本発明の化合物、および／またはその薬学的受
容可能な塩、溶媒和物および水和物を投与することによって、該被験体のＣＣＲ９を介す
る白血球のホーミング（ｈｏｍｉｎｇ）を阻害する方法を提供する。好ましい実施形態で
は、上記の方法は、白血球の粘膜組織へのホーミングを阻害する。 （もっと読む）

【課題】胃粘膜へのヘリコバクター・ピロリの接着を抑制し、ヘリコバクター・ピロリに起因する胃炎、胃潰瘍、胃癌、十二指腸潰瘍などを予防するためのヘリコバクター・ピロリ接着抑制剤を提供する。
【解決手段】トチノキ種皮抽出物を有効成分として含有するヘリコバクター・ピロリ接着抑制剤である。ヘリコバクター・ピロリ接着抑制剤は、製剤として製造することができる。また、飲食品の形態とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＴＩＰ４１タンパク質の発現または活性を抑制するための抑制剤を含むＴＲＡＩＬ感受性増進用組成物に関するものである。より詳細には、ＴＲＡＩＬ耐性を有する肝細胞癌細胞株をＴＩＰ４１ ｓｉＲＮＡとＴＲＡＩＬで処理した時、癌細胞特異的アポトーシスが誘導され、ＴＲＡＩＬ耐性を有する肝癌のみならず肺癌及び結腸直腸癌でも、アポトーシスが誘導されることを明らかにし、かつ動物実験を通じて腫瘍のサイズが減少し、癌細胞アポトーシスが誘導され、このように誘導されたアポトーシスがＴＩＰ４１発現抑制によるＭＫＫ７／ＪＮＫ伝達経路の活性化に起因することを明らかにした。そのため、ＴＩＰ４１タンパク質の発現または活性を抑制するための抑制剤を含有する組成物を癌の予防及び治療においてまたは抗癌補助制として有用に使用することができる。

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