本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
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【課題】天然に存在する化合物またはその誘導体において、高いα−アミラーゼ阻害活性を有する物質を提供することを本発明の課題とする。また、そのような物質を提供することによって、血糖値の上昇抑制、糖尿病の予防および／または治療、内臓脂肪の蓄積抑制、肥満の予防および／または治療、高脂血症の予防および／または治療、ならびに、糖吸収抑制のための薬学的組成物および飲食用組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】本発明において、種々の重合法を用いてエピガロカテキンガレートの重合体を合成し、高いα−アミラーゼ阻害活性を有する物質を見出すことによって、上記課題を解決した。 （もっと読む）

【課題】Ｘ線を照射して腫瘍等の患部の標的細胞を治療する際に、Ｘ線を効率良く標的細胞に吸収させることができ、しかも周囲の正常細胞の損傷を低減することのできる低被曝、低侵襲のＸ線治療用助剤を提供する。
【解決手段】平均粒径が１ｎｍ〜１０μｍの微粒子で、遠達力のあるＸ線を吸収し、吸収したＸ線エネルギーを酸化還元反応に変換して、活性酸素種又はフリーラジカルを発生させるエネルギー変換微粒子の少なくとも１種を媒体に分散させてなるＸ線治療用助剤。好適なエネルギー変換微粒子としては、ＣｄＴｅ、ＣｅＦ_３、ＺｎＳ：Ａｇ、Ｎｂ_２Ｏ_５、ＺｒＯ_２、ＣｓＩ、ＣｓＦ、ＳｒＴｉＯ_２、ＣｄＳｅ、ＫＴａＯ_３からなる群から選択されたものが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、PPARデルタ又はPPARデルタ及びPPARアルファアゴニスト活性を示す、スルホニル−フェニル−オキサジアゾロン類及びそれらの生理学的に許容しうる塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。
式Ｉ
【化１】


（式中、ラジカルは定義されるとおりである）の化合物、及びそれらの生理学的に許容しうる塩、並びにそれらを製造するための方法が記載される。これらの化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害、さらにインスリン抵抗性が関与する障害、並びに脱随、及び中枢神経系及び末梢神経系の他の神経変性障害の処置及び／又は予防に適する。
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式ＬＸ〜ＬＸＩＶ


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、異性体、またはプロドラッグなどの、本発明の化合物が開示される。これらの化合物は、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）およびファルネソイドＸレセプター（ＦＸＲ）の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ^００、Ｒ^２００、Ｒ^４００、Ｒ^５００、Ｊ^１１、Ｊ^２１、Ｇ^１、Ｇ^２１、およびＱは、本明細書中に定義されている。これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は一般式Ｉ


（式中、基Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²は請求項１に示された意味を有する）
の化合物に関する。更に、本発明は本発明の少なくとも一種の化合物を含む医薬組成物に関する。それらのMCH受容体拮抗活性のために、本発明の医薬組成物は代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ−Ｒ^１は、−ＣＨ_２−であり、且つＹ−Ｒ^２は、−ＣＨ（低級アルコキシ）−、−ＣＨ（低級アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−もしくはＣＨ_２−であるか；又はＸ−Ｒ^１は、−ＮＨ−であり、且つＹ−Ｒ^２は、−ＣＨ（低級アルキル）−もしくはＣＨ_２−であり；Ａｒは、フェニル又はナフチルであり、それらの環は、場合により、ハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキルよりなる群から選択される１個又は２個の置換基で、又はハロゲンで置換されている低級アルキルで置換されている］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。式Ｉの化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠障害及び概日リズムの障害、ならびに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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本発明は、メタボリックシンドロームの症状、機能不全および他の発現の治療に、ならびにシンドロームによって引き起こされる疾病の予防または治療に有用である標準化医薬または獣医学製品を、ヴィニヘラ種の植物の果実の皮から得るための向上した方法に関する。 （もっと読む）

式の化合物および薬理学的組成物は、逆作動メカニズムによってＣＢ_１受容体を遮断する。この化合物は、哺乳動物における体重を減少させること、統合失調症に関連する認識機能障害を軽減すること、非定型抗精神病薬を用いた治療中に観察される治療によって発現した体重増加を軽減するのに有用であり、高められたバイオアベイラビリティを有する。

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本発明は、Ａ_２Ａアデノシン受容体アンタゴニストである新規化合物、および哺乳動物の種々の疾患状態（ＣＮＳ障害（「運動障害」（パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびカタレプシー）、脳虚血、興奮毒性、認知障害、生理障害、鬱病、ＡＤＨＤを含む）、肝線維症、肝硬変および薬物中毒（アルコール、アンフェタミン、カンナビノイド、コカイン、ニコチンおよびオピオイド））を治療するための新規化合物の使用、ならびに免疫応答を向上させるための新規化合物の使用に関する。さらに、本発明は、このような化合物の調製法、およびこの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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式（Ｉ）の化合物（その薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、およびステレオイソマーを含む）であって、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書で定める通りである。構造（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびにその使用に関する方法も開示される。本発明の化合物は、一般的に、様々な疾患または状態、特に、アデノシン（特にＡ_２Ａ）受容体の阻害から利益を受ける疾患または状態を治療するために用いられてよい。従って、別の実施形態では、虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再かん流傷害、自己免疫疾患、炎症性大腸炎、喘息、糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、ジストニア、およびジスキネジアが含まれる（しかし、これらに限定されない）１つ以上の様々な病気または状態を治療するための方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａは、置換または非置換アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_６）基、ｍ＝０、１または２およびｐ＝０または１を有する式（ＩＩ）の基を表し、Ｒ１は、水素または（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルを表し、Ｒ２は、置換または非置換（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル基、置換または非置換の非芳香族（Ｃ_３−Ｃ_１２）炭素環式基、複素環式置換または非置換基、アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_３）に置換されている基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基を表し、Ｒ_９は、官能基または複素環基を表す。）を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。

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本発明は、例えば、肥満の治療のためのセロトニン−２Ｃ（５−ＨＴ_２Ｃ）受容体アゴニストとして有用である、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン、およびその塩の調製のための方法および中間体を提供する。一局面において、本明細書に記載の式１−３のアミド化合物および場合により式１−４のジヒドロオキサゾール化合物、またはこれらの塩を調製する方法が提供される。別の局面において、本明細書に記載の式２−１のアミノアルコール化合物、またはその塩を調製する方法がさらに提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


の拮抗的メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有するアリールおよびヘテロアリール置換されたジアザ−スピロ−ピリジノン誘導体、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態またはその第四級アンモニウム塩に関し、ここで、変記号は請求項１において定義される。それはさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、不安、摂食障害、双極性障害および鬱病のような気分障害、統合失調症のような精神病、ならびに睡眠障害が包含されるがこれらに限定されるものではない精神障害；肥満症；糖尿病；性的障害ならびに神経学的障害の予防および／もしくは処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、置換されているかまたは置換されていない（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキル；非芳香族の（Ｃ_３−Ｃ_１２）炭素環式の置換されているかまたは置換されていない基；置換されているかまたは置換されていないフェニル；置換されているかまたは置換されていないベンジル；置換されているかまたは置換されていないフェネチル；ベンズヒドリル；ベンズヒドリルメチル；芳香族の複素環式基を表し、Ｒ_２は、非置換されていないかまたは置換されているフェニルを表し、Ｒ_３は、置換されているかまたは置換されていないフェニルを表し、Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはヒドロキシルを表し、Ａｌｋは、置換されているかまたは置換されていない（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）を有する化合物に関する。本発明はまた、同化合物を調製する方法および中枢性および／または末梢性のカンナビノイドＣＢ１受容体リガンドとしての、治療での該化合物の使用に関する。
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【課題】コレステロール減らした飼料を提供する。
【解決手段】 本発明のコレステロールを減らした飼料は、複数の合成粒子を有し、前記各合成粒子は、陰イオン性界面活性剤あるいは非イオン性界面活性剤に化学結合したキトサンを有する。本発明のコレステロール減らした飼料を提供する方法は、（ａ）キトサン粒子を用意するステップと、（ｂ）前記キトサン粒子を、少なくとも１時間、酸に混合して、第１溶液を得るステップと、（ｃ）陰イオン又は非イオンの界面活性剤を有する第２溶液を用意するステップと、（ｄ）前記第１溶液と第２溶液を酸性状態で混合して、前記界面活性剤に化学結合したキトサンを有するキトサン−界面活性剤の合成粒子を得るステップと、（ｅ）前記キトサン−界面活性剤の合成粒子から粉末を生成するステップ
を有する。 （もっと読む）

式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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