【化１】


本発明は、アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害活性および付随する脂質低下活性を有する新規なテトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸誘導体に関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有させた製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をアテローム性動脈硬化症、膵炎、肥満症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病および２型糖尿病を治療するための薬剤として用いることにも関する。式（Ｉ）。
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特定の態様において本願が提供する発明は、エストロゲンレセプタ アルファ36の機能を調節するための、エストロゲンレセプタ アルファ36関連疾患を予防および／または治療するための、呼吸性の疾患（例えば、喘息）を予防および／または治療するための、細胞死を誘導する及び／又は細胞増殖を阻害するための、並びに異常な細胞増殖（例えば、癌）が関与する疾患を予防および／または治療するための化合物, 薬学的組成物および方法である。
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本発明は、新規な置換されたイソオキサゾール化合物、医薬組成物、治療薬としての使用、及びその調製方法を提供する。
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特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に反応性の疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活動により誘発される疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】
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式Ｉの尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。式Ｉにおいて：Ｘは、結合、Ｃ＝Ｏ、またはＳＯ_２であり；Ｙは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され；そしてｐは、１、２、または３に等しい整数である。

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本発明は、２型糖尿病のようなグルコキナーゼ（ＧＬＫ）を介して仲介される疾患又は医学状態の治療又は予防に有用であることができる、式（Ｉ）の化合物又はその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｎ、Ａ及びＨＥＴ−１は明細書に記載した通りである）の新規グループに関する。本発明は、前記化合物を含んでなる医薬組成物、前記化合物を使用するＧＬＫにより仲介される疾患の治療方法、及び式（Ｉ）の化合物を製造するための方法にも関する。

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【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式（Ｉ）：


［Ｒ^２は


を示し、各記号は明細書記載と同意義である。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）

以下の構造：（I）（式中、R¹、R²、L、X、Y、Z、Q、A、Bが本明細書で定義したとおりである）を有するヘテロアリール化合物、ヘテロアリール化合物の有効量を含む組成物、並びに癌、炎症性状態、免疫学的状態、代謝状態、及びキナーゼ経路の阻害によって治療可能、若しくは予防可能な状態を治療し、又は予防するための方法であって、治療、又は予防することがその必要のある患者に対してヘテロアリール化合物の有効量を投与することを含む方法が本明細書に提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり、Ｒ₂およびＲ₃は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、５〜８員環の複素環を形成し、そしてｎは、２〜６である］で示される化合物。医薬。
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本発明は、4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-1-メチル-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-ベンジル]-ベンゼンの結晶形、その製造方法、医薬品を調製するための該結晶形の使用に関する。 （もっと読む）

特定の新規な置換イミダゾールは、ヒトボンベシン受容体のリガンド、特に、ヒトボンベシン受容体サブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に応答性の疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療に有用な、新規化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩、ならびにそのような化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記一般式の化合物またはその塩、プロドラッグを含む薬学的組成物。


（式中R1はハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、チオールなどを、R2はNR3C(S)NR4R5、NR3C(=NR3)NR4R5、NR3C(=NCN)NR4R5、NR3C(=CHNO2)NR4R5、NR3P(O)R4R5、NR3P(O)(OR4)(OR5)、NR3P(O)(OR4)(NR5)などを、R3、R4、R5は水素、アルキル、アリールなどをしめす）。 （もっと読む）

【課題】本発明は、渋味や収斂味を呈するポリフェノールを高濃度で含有させても、これら物質に由来する渋味や収斂味を呈しにくいポリフェノール含有組成物を提供する。
【解決手段】渋味又は収斂味を呈するポリフェノールに、スクラロースを併用する。
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【課題】 経口吸収性の良いβ３−アドレナリン受容体刺激作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ¹は、存在しないか、１つまたは複数、同一もしくは異なって存在し、ハロゲン原子等を表す。Ｒ²は水素原子等を表す。Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、およびＲ⁶はそれぞれ独立して、水素原子等を表す。Ｒ⁷は、存在しないか、１つまたは複数、同一もしくは異なって存在し、ハロゲン原子等を表す。Ｒ⁸は水素原子、または置換もしくは無置換のアルキル基を表す。Ｒ⁹は、置換もしくは無置換のアルキル基、置換もしくは無置換のアリール基等を表す。）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物及びその薬学的に活性な塩に関する。式（Ｉ）で示される化合物が微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用、及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び吸収の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害並びに心血管障害の処置に使用できる。
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構造式（Ｉ）のアザシクロアルカン誘導体（Ｉ）は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに対してステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管系疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経学的疾患；メタボリック・シンドローム；インスリン抵抗性及び肝臓脂肪変性を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、動物、特にヒトにおけるＤＧＡＴ１活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ
を有する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の複素環化合物およびそれの使用と製造、該化合物の製造方法、少なくとも一つの前記化合物を含む組成物、ならびに少なくとも一つの化合物を用いる治療方法に関するものである。特に、一般式（Ｉ）の化合物は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用である。

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本発明は、概して、肥満及び脂肪異栄養症のマーカーに関する。特に、そのようなマーカーとして、ＳＬＵＧ遺伝子の発現レベル又はその発現産物を使用することができる。さらに、本発明は、追加的に、上記病理についての治療及び診断の標的としてのＳＬＵＧの使用に関する。さらに本発明は、哺乳動物におけるＳＬＵＧタンパク質又はＳＬＵＧ遺伝子の活性又はレベルを変調させることを含んでなる、哺乳動物中の増加又は減少した脂肪貯蔵に関連した障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）