Fターム[4C086ZA70]の内容
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Fターム[4C086ZA70]に分類される特許
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マクロファージの浸潤抑制によるインスリン抵抗性改善剤
【課題】生活習慣病を予防又は治療するための、新たな作用機序の薬剤を提供する。
【解決手段】鉄キレート剤が、マクロファージの脂肪組織への浸潤を抑制し、マクロファージからの炎症性サイトカインの産生や活性酸素種の産生を低下させることができ、その結果、インスリン抵抗性が改善できることを見出した。これらのことから、鉄キレート剤を用いて、生活習慣病の新たな作用機序の薬剤を提供できるようになった。
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新規フェニルエタノイド配糖体及び皮膚化粧料
【課題】活性酸素消去剤、ラジカル消去剤、グルタチオン産生抑制剤、美白剤、一酸化窒素産生抑制剤、ヘキソサミニダーゼ遊離抑制剤、サイクリックAMPホスホジエステラーゼ阻害剤及び抗肥満剤などとして使用できる化合物の提供、並びに皮膚化粧料の提供。
【解決手段】下記式(II)等で表されるフェニルエタノイド配糖体。
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α−グリコシルヘスペリジンを含有する経口投与・摂取用の皮脂量低下抑制剤
【課題】 α−グリコシルヘスペリジンを利用して、飲食品、経口剤として用いる、メラニン低下剤、皮膚明度低下抑制剤、皮膚粘弾性低下抑制剤、皮脂量低下抑制剤、SCF産生抑制剤、およびかゆみ抑制剤を提供する。
【解決手段】 α−グリコシルヘスペリジンを有効成分として含有するメラニン低下剤、皮膚明度低下抑制剤、皮膚粘弾性低下抑制剤、および皮脂量低下抑制剤、並びに、α−グリコシルヘスペリジンおよび/またはヘスペレチンからなるSCF産生抑制剤、かゆみ抑制剤。各剤は飲食品または経口剤(例えば、清涼飲料、錠菓、キャンディー、サプリメント等)として用いる。
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治療用化合物、及び関連する使用の方法
【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ(STEP)を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
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サラシア属植物の抽出物とフラボノイドを含有する食品
【課題】少量の摂取で、糖吸収抑制と脂肪吸収抑制の両方の効果を有する食品を提供すること。
【解決手段】スクラーゼの50%阻害濃度(IC50値)が300μg/ml以下であるサラシア属植物の抽出物とフラボノイドを含有することを特徴とする食品。
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イノシトール誘導体、ならびに異常なタンパク質の折りたたみまたは凝集、あるいはアミロイドの形成、沈着、蓄積または残存を特徴とする疾患の処置におけるその使用
【課題】異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患を処置するための化合物、組成物、及び方法を提供すること。
【解決手段】構造式(I)
によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Xが、scyllo−イノシトール基であり、式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR6が、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体;或いはその薬学的に許容される塩を説明する。異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び/又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。
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5HT2Cレセプター修飾因子
【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:R1はHもしくはC1〜8アルキルであり;R2はC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、R2およびR2aは共に、−CH2−CH2−を形成し;R3およびR4は、各々独立して、Hなどであるか;または、R3およびR4はそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各R5は独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてR6はHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。
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グルコキナーゼ活性化薬としてのホスホン酸およびホスフィン酸エステル化合物
【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の構造を有するホスホン酸エステル化合物。
(式中、R1は、ヘテロアリール基であり、R4は、−(CH2)n−Z−(CH2)m−PO(OR7)(OR8)、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(OR7)R9、−(CH2)n−Z−(CH2)m−OPO(OR7)R9、−(CH2)nZ−(CH2)m−OPO(R9)(R10)、または、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(R9)(R10)である。)
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カンナビノイド受容体1活性の阻害剤としての化合物および組成物
【課題】カンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Iで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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ヒトステアロイル−CoAデサチュラーゼを阻害するためのピリダジン誘導体
【課題】SCD媒介性の疾患または状態を処置する方法を提供すること
【解決手段】 哺乳動物(好ましくは、ヒト)においてSCD媒介性の疾患または状態を処置する方法が開示され、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物を投与する工程を包含し、ここでx、y、G、J、K、L、M、Q、W、V、R2、R3、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義される。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供する。
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グルコキナーゼ活性化薬としてのホスホン酸およびホスフィン酸エステル化合物
【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。
[式中、R1は、ヘテロアリール基であり、R4は、−(CH2)n−Z−(CH2)m−PO(OR7)(OR8)、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(OR7)R9、−(CH2)n−Z−(CH2)m−OPO(OR7)R9、−(CH2)nZ−(CH2)m−OPO(R9)(R10)、または、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(R9)(R10)である。]上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。
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澱粉サブタイプおよび脂質代謝
【課題】耐性澱粉および不飽和脂肪含量が高い組成物および食物による脂肪または脂質代謝の調節の改善方法の提供。
【解決手段】個体の炭水化物および脂肪の代謝を調節する方法であって、個体の炭水化物一日摂取量の少なくとも5%を耐性澱粉に代え、個体の飽和脂肪摂取量の少なくとも10%を不飽和脂肪に代えることを含んでなる、方法。これにより、肥満症に罹っている個体の治療、個体におけるインスリン非依存性真性糖尿病の発症率を低下させる等の効果を表す。
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2−ピリドン化合物を含有する医薬
【課題】GK活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[1]
式[1]中、Aで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、下記に示す式[3]で表されるいずれかの構造を示し、
Vは単結合などを示し、Wは単結合、エーテル結合などで表される2−ピリドン化合物。
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アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害のための縮合イミダゾロ誘導体
【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
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ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体の活性化剤
【課題】
PPARの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式(I)、
(式中、R1及びR3は水素原子、ハロゲン原子、炭素数1〜8のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R2は水素原子又は炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R4、R5、R6及びR7は水素原子又は炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
Xは窒素原子他を表し、
Yは酸素原子他を表し、
Zは酸素原子、硫黄原子又は結合手他を表し、
pは1又は2を表し、
mは1〜4の整数を表し、
そして、nは0〜4の整数を表す。)
で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩をPPARの活性化剤として使用する。
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アリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその使用
【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。
[式中、Xはフェニル基等、R1は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、R2は、水素、メチル、またはgem−ジメチル、R3は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、R4はピリミジニル等、R5は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、R6は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、R7は、水素、gem−ジメチル等、R8およびR9は水素を表わす。]
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胃酸分泌
【課題】胃におけるH+/K+−ATPアーゼプロトンポンプ阻害剤(PPI)の抗酸活性を増強することが可能であり、哺乳類における胃酸分泌を減少するための組成物の提供。
【解決手段】不可逆的なPPI(例えばパントプラゾール)を胃酸分泌阻害剤として、3から6の炭素原子を有する飽和または不飽和モノカルボン酸、ジカルボン酸、トリカルボン酸分子などの一以上の小型カルボン酸分子を胃管腔における壁細胞活性化剤として含む組成物。
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経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)
【課題】 少なくとも15ヌクレオチドにわたって互いに相補的である2本の別個のRNA鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)であって、ここで各鎖は49ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも1本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するsiRNAを提供すること。
【解決手段】 少なくとも15ヌクレオチドにわたって互いに相補的である2本の別個のRNA鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)であって、ここで各鎖は49ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも1本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するsiRNAは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。
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皮膚疾患を処置するためのエクオールの使用
【課題】皮膚疾患を処置するためのエクオールの使用の提供。
【解決手段】エクオール(7−ヒドロキシ−3(4’ヒドロキシフェニル)−クロマン)は、植物性エストロゲンのダイゼインの主要な代謝産物であり、インビトロおよびインビボで5αジヒドロテストステロン(DHT)に特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTに結合し得、アンドロゲンレセプターから隔離し得、従って、アンドロゲンによって調節される増殖および生理学的ホルモン応答を変化させる。これらのデータは、エクオールの生物学的特性を説明するための新規のモデルを示唆する。エクオールがDHTに特異的に結合してDHTをアンドロゲンレセプターから隔離する能力の意味は、健康と疾患との間の重要な分岐を有し、皮膚および毛のアンドロゲン媒介性病理を処置および予防する際のエクオールの広範かつ重要な使用を示し得る。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体。
上記の式中、Qは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし;R1は−CH3を表わし;R2は−Hまたは−CH3を表わし、Xは−NRA−を表わし;RAは−Hまたは−C1−8−アリファトを表わし;RBは−C(=O)−C1−8−アリファト−アリール又は−C(=O)−C1−8−アリファト−ヘテロアリールを表し;RCは−H、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−CF3、−OHまたは−OCH3を表わし;nは0、1、2、3または4を表わし;その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。
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