【課題】充填されたカフェイン類の結晶析出が抑制され、良好な外観と優れた安定性を有するカプセル剤の提供。
【解決手段】色素を含有するカプセル剤皮で製されたカプセル中に、カフェイン類を含有する液状組成物が充填されたカプセル剤。 （もっと読む）

【課題】アルコール消費に関連する副作用の襲来の防止若しくは遅延、又はこれらの作用の低下若しくは緩和に有効な組成物を提供する。
【解決手段】組成物は、活性炭及び石灰石、場合に応じて活性化石灰石が含まれる。場合に応じて、ビタミンＢ１及び／又は倦怠感緩和薬剤のような他の薬剤も含む。錠剤又はゼラチンカプセルに被包された粉末の形態が好ましい。組成物は、１投与量当たり約１００ないし５００ミリグラムに変化する予め調薬された量であり、アルコール消費に関連する有害な影響を低下又は緩和する方法であり、好ましくは、アルコール消費の前、中、及び後に、規則的に間隔を設けて、活性炭及び活性化石灰石を含有する組成物を投与することが含まれる。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】少なくとも１種の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる、動物に経粘膜投与するための組成物の提供。
【解決手段】好ましい活性剤は、メロキシカム、カプロフェン、エンロフロキサシン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジゴキシン、レボチロキシン、シクロスポリン、オンダンセトロン、リシン、ゾルピデム、プロポフォール、ニテンピラム、イベルメクチン、ミルベマイシン、および薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和体およびエステル類からなる群から選択される。さらに治療的または予防的有効量の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物を経粘膜投与することを含んでなる、動物における病態を治療または予防する方法。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。
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【課題】安定なｐＨおよび安定な活性成分レベルを時間経過中に有するロゼンジの提供。
【解決手段】（ｉ）少なくとも一つのガムおよび（ii）少なくとも一つの非結晶性糖または非結晶性糖アルコールの組合せを、薬物の制御された口腔内デリバリー用に設計されたマトリックス中に含むロゼンジで、更に着香剤、風味マスキング剤、着色剤、緩衝剤成分、ｐＨ調整剤、賦形剤、安定化剤および甘味料より選択される任意の成分と水を含有するロゼンジおよびその製造方法。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、ドンペリドンを配合した際に生じる不快味を減殺し、服用性の良好なドンペリドン含有内服製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
ａ）ドンペリドン及びｂ）５’-グアニル酸二ナトリウム、５’-イノシン酸二ナトリウム、５’-シチジル酸二ナトリウムから選ばれる少なくとも１種の核酸系調味料を含有することを特徴とする内服液剤。ａ）ドンペリドン及びｂ）５’-グアニル酸二ナトリウム、５’-イノシン酸二ナトリウム、５’-シチジル酸二ナトリウムから選ばれる少なくとも１種の核酸系調味料を含有することを特徴とするドライシロップ剤。ドンペリドンを含有する内服製剤において、５’-グアニル酸二ナトリウム、５’-イノシン酸二ナトリウム、５’-シチジル酸二ナトリウムから選ばれる少なくとも１種の核酸系調味料を配合することにより、ドンペリドンに基因する不快味を抑制する方法 （もっと読む）

【課題】
ドンペリドンを配合した内服液剤の提供にあたり、ドンペリドンの溶解性が高く、これを安定に配合しうる酸性域での内服液剤の提供を試みた。しかしながら、酸性域ではドンペリドンに起因する不快味が増強され、服用性の悪化を招来するという知見を得た。従って、本発明は、ドンペリドンを配合した際に生じる不快味を抑えて、服用性良好なドンペリドン含有内服液剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
ａ）ドンペリドン及びｂ）グアーガムを含有し、ｐＨが２．５〜７．０であることを特徴とする内服液剤。ドンペリドンを含有し、ｐＨが２．５〜７．０である内服液剤において、グアーガムを配合することにより、ドンペリドンに基因する不快味を抑制する方法。 （もっと読む）

【課題】
ドンペリドンを配合した内服製剤の提供にあたり、ドンペリドンの溶解性が高く、これを安定に配合しうる内服製剤の提供を試みた。しかしながら、特にドンペリドンが溶解しやすい酸性域では、ドンペリドンに起因する不快味が増強され、服用性の悪化を招来するという知見を得た。従って、本発明は、ドンペリドンを配合した際に生じる不快味を減殺し、服用性の良好なドンペリドン含有内服製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
ａ）ドンペリドン及びｂ）鉄を含有することを特徴とする内服液剤。ａ）ドンペリドン及びｂ）鉄を含有することを特徴とするドライシロップ剤。ドンペリドンを含有する内服製剤において、鉄を配合することにより、ドンペリドンに基因する不快味を抑制する方法。 （もっと読む）

【課題】８−［｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの塩を含む薬学的に有用な処方物と、それを使用した処置方法の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの塩を含有する薬学的処方物が開示される。また、当該剤形を使用した処置方法も開示される。一局面においては、１つ以上の賦形剤と、場合により１つ以上の５ＨＴ−３受容体拮抗薬と、場合によりコルチコステロイドとの混合剤中に式Ｉの化合物の結晶性塩酸塩を含む顆粒薬学的処方物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を回避する方法及び該副作用に対する治療又は予防のための優れた医薬を提供する。
【解決手段】選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を誘発することのないＳＳＲＩが胃に直接接触しない形態である製剤、及び、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド又はその生理学的に許容される塩の該副作用に対する制吐作用としての予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】薬学的錠剤組成物の製造方法の提供。
【解決手段】


上式で示される薬学的活性成分、または薬学的に許容され得るその酸付加塩、および水溶性ポロキサマーを、熱間溶融押出によって一緒に処理してからその他の成分（充填剤、流動促進剤など）と混合し、混合物を楕円形穿孔機を用いて、打錠する。錠剤組成物を、その後即放性薄膜被覆系および純水を含む組成物で被覆してもよい製造方法。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】本発明の目的は、ドンペリドンを含有する口腔内崩壊錠、およびその製造方法を提供することにある。
【解決手段】D-マンニトール、乳糖、トレハロース、キシリトール、マルチトールおよびエリスリトールから選ばれた1つ以上の賦形剤、ドンペリドンならびにヒドロキシプロピルセルロースを含有する口腔内崩壊錠等を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、胃液中でのＮＳＡＩＡの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能（局所適用）にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。 （もっと読む）

【課題】セロトニン４受容体が関与する各種疾患又は症状（特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患）の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】式（１）：


[式中、Ａは式(Ａ−１)等を、Ｂは式(Ｂ−２)等を、Ｄは（Ｒ^１２−１）等を表し、Ｕは炭素原子又は窒素原子を表し、Ｘ、ＹおよびＺは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又は炭素原子を表し、Ｖは酸素原子、又は硫黄原子を表し、Ｗは、Ｎ−Ｒ^１、又はＣＲ^１Ｒ^２を表し、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、Ｒ^１０、Ｒ^１０’、Ｒ^１１およびＲ^１１’は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、Ｒ^１３は水素原子、アルキル基、−ＣＯＲ^１６および−ＣＯＯＲ^１６等を表し、ｌは０〜４の整数を表し、ｒ、ｒ’、ｓおよびｓ’は、０〜３の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】痙性及び／又は酸逆流疾患を治療又は予防するための(±)-4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｖ）で示される4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキルカルバメート。


［式中、R¹はブチル基、フェニル基、2-ピリジル基等を表し、R²は水素原子、メチル基等を表し、R³及びR⁴は水素原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】標的カルシニューリンに関連する障害の治療及び／又は予防薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のモルヒナン誘導体、及びその薬学的に許容される塩。
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【課題】医薬として有用なアミノチアゾール誘導体の合成に重要な中間体の提供。
【解決手段】式（５ａ）で表される化合物。


（環Ａは、ベンゼン環又は６員の芳香族複素環を示し；Ｒ¹は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、モノ低級アルキルアミノ基又はジ低級アルキルアミノ基を示し；Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴のうち少なくとも１個はメトキシ基であり、残余は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、モノ低級アルキルアミノ基又はジ低級アルキルアミノ基を示す） （もっと読む）