本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｘ⁻、Ｒ^１、およびＲ^２は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物およびその組成物を提供する。
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セロトニン媒介性の疾患及び障害を治療する化合物、組成物及び方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】便秘や腸内環境等を改善する効果を発揮し、安全性が高いと共に適用範囲が広く、且つ食感を損なうことが少ない食品、医薬品等の素材の提供。
【解決手段】ヒドロキシプロピル化された澱粉を有効成分とする便秘改善剤、腸内環境改善剤、腸管粘液産生促進剤及び腸内短鎖脂肪酸産生促進剤。 （もっと読む）

【課題】保管寿命が改善されたジアザ2環性の化合物を含む液体医薬投与形態の提供。
【解決手段】各成分の合計が100％で、以下の成分(重量％)：(S)界面活性剤；ミセル、液晶、小胞として組織化された構造を形成するポリマー、から選択される1つ以上の化合物0.01％〜95％、(O)1種以上の油0.01％〜95％、(PA)下記式で代表されるジアザ2環性化合物0.001％〜90％、(AD)水および／または油の極性改質剤、成分S)のフィルムの曲率の改質剤、補助界面活性剤、から選択される1種以上の化合物0％〜60％、および水を含むマイクロエマルジョンの形態の医薬組成物。
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本発明は、Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミド（「化合物１」）の固体分散物を含む薬学的組成物，本発明の薬学的組成物の製造方法、および本発明の薬学的組成物の投与方法に関する。本発明の薬学的組成物はまた、１つまたは複数の以下の賦形剤を含むことができる：充填剤、崩壊剤、流動促進剤、滑沢剤、結合剤、および界面活性剤。１つの実施形態では、本発明は、固体分散物が約２５ｍｇの無定形化合物１を含む、無定形化合物１の固体分散物を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】モルヒネよりも良好な忍容性を有する、疼痛等の治療に有効な新規な化合物の提供。
【解決手段】ホモピペラジン主環を有し、オピオイド性μおよび／もしくはδおよび／もしくはκ受容体ならびに／またはそれらの受容体の全てのサブクラスに親和性を有し、中枢性および／または末梢性の活性を有し、その異性体およびそれらの混合物を含む式(I)を有する、ノナンおよびデカンジアザ2環性の誘導体。


［式中、nは１または２に等しい整数であり、置換基RとR₁は、-C(O)-R_B基（ここで、R_Bは、直鎖状または分枝鎖状のC₁-C₁₀アルキル基である）等である。］ （もっと読む）

本発明は置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物、有効量の置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物を含有する組成物、および治療または予防が必要な動物に有効量の置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物を投与することを特徴とする、疼痛などの病状を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】天然物由来で安全性の高い物質を有効成分とする、医薬品だけでなく飲食品としても使用可能な過敏性腸症候群、乳糖不耐症の予防、治療、保健の用途のための剤の提供。
【解決手段】モズク由来フコイダンを有効成分として使用することにより、優れた効果を有する、新規な過敏性腸症候群、乳糖不耐症の予防治療剤、保健の用途のための剤が提供できる。食経験の豊富な天然物由来の物質を有効成分としているため、安全性にも問題がない。 （もっと読む）

本発明は、新規のグアニル酸シクラーゼ−Ｃアゴニストペプチドと、胃腸障害、炎症、または癌（例えば、消化器癌）を含めたヒト疾患の治療における、その使用とを提供する。このペプチドは、単独で、またはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と併用して投与することができる。胃腸障害は、過敏性腸症候群、便秘、または過剰酸性度などとして分類することができる。胃腸疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎を含めた炎症性腸疾患または他のＧＩ状態、ならびに癌として分類することができる。 （もっと読む）

オピオイド受容体アンタゴニストを含む粒子、ならびにその使用方法およびその調製方法が本願明細書にて提供される。かかる粒子は患者におけるオピオイド誘発の副作用を治療および防止するために用いることができ、オピオイド常習者に対しても同様に提供され得る。
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【課題】 腹痛などの副作用を実質的にともなわずに便秘を治療するために利用できる下剤組成物を提供する。
【解決手段】 活性成分として、二環式構造／単環式構造の比が少なくとも１：１である、ハロゲン化二環式化合物を含む抗−便秘組成物を提供するハロゲン化二環式化合物は式（Ｉ）によって表される。式中、Ｘ_１およびＸ_２は好ましくはともにフッ素原子である。
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【課題】本発明は溶解性に優れた５−［２−アミノ−４−（２−フリル）ピリミジン−５−イル］−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オンの塩およびその結晶を提供することを目的とする。
【解決手段】５−［２−アミノ−４−（２−フリル）ピリミジン−５−イル］−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オンの塩およびその結晶。 （もっと読む）

本発明は、ＮＫ１受容体への拮抗作用が有益である疾病または状態の治療において有用な、式（Ｉ）
【化１】


（式中、ＲはＣ_１−４アルキルを表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
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【課題】高活性鎮痛薬として又はオピオイド拮抗薬として使用できる新規モルフィナン化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉａ）


［式中、Ｒ１は、アルキル基、アリールアルキル基等を示し；Ｘは酸素原子を示し；Ｒ２はアルキル基、アリールアルキル基等を示し；Ｒ３は、水素等を示し；Ｒ４はヒドロキシ基、アルコキシ基等を示し；Ｒ５は、水素等を示す]で表されるモルフィナン化合物。 （もっと読む）

【課題】水酸化マグネシウム粒子は、制酸および緩下剤として優れているが、正常な胃の場合は、胃内でｐHが上がりすぎるきらいがあり、胃壁を犯され潰瘍になりやすく、胃内壁の保護という点から考えると不十分であった。さらに、食道、胃、十二指腸、小腸、大腸等の内壁粘膜の保護という点でも充分ではなかった。そこで本発明は、優れた消化器官内壁の保護効果、潰瘍発生抑制効果を持つ制酸および緩下剤であり、さらに亜鉛補給剤としても有用な複合水酸化マグネシウム粒子を提供することにある。
【解決手段】水酸化マグネシウム粒子に微量のZｎを添加して、下記式（1）の複水酸化マグネシウム粒子を製造することにより、解決する。
(Mg²⁺)_1-x(Zn²⁺)_x(OH)_２ （１）
（式中、ｘは0.0001〜0.3を示す） （もっと読む）

【化１】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式（Ｉ）の化合物；そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり；但し、化合物は式（Ｂ）又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がＧＨＳ１Ａ−ｒ受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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式（Ｉ）


（式中、
Ｒは水素またはＣ_１−４アルキルを表し；
Ｒ_１は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_２およびＲ_３は独立して水素、Ｃ_１−４アルキルを表すか、またはＲ_２はＲ_３と一緒になって、かつそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基を形成し；
Ｒ_４はＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ_５およびＲ_７は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_６およびＲ_８は独立して水素またはハロゲンを表し；
Ｒ_９は水素、（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨを表すか、または
Ｒ_９はＲと一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む６員複素環を形成し；
Ｒ_１０は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、またはＣ（Ｏ）ＯＨを表し；
ｎは０、１、または２を表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩、その調製プロセス、それを含む組成物、およびＮＫ１の拮抗作用が有益である疾病および状態の処置におけるその使用。
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ルビプロストン結晶、その製造方法、それを含む医薬組成物またはキット、およびその胃腸管疾患、特に便秘の治療用薬物を製造するための使用。この結晶は、X線粉末回折パターンに14.6±0.2°、17.0±0.2°および19.6±0.2°の2θ反射角測定の特性ピークが含まれ、アモルファスのルビプロストンに比べて、純度が高く、性質が安定で、保存と使用が便利である。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含む医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）