【課題】新規な胆汁酸分泌促進剤を提供する。
【解決手段】胆汁酸分泌促進剤の有効成分として、イリドイド骨格を有する化合物、具体的にはオイコミオール、1-デオキシオイコミオール、エピオイコミオール、アスペルロシド、アスペルロシド酸、デアセチルアスペルロシド酸、スキャンデシド 10-O-アセテート、ゲニポシド酸、オークビン、オイコミシドＡ、オイコミシドＢ、及びオイコミシドＣからなる群から選択される少なくとも１種を用いる。 （もっと読む）

【課題】胆道疾患、例えば、胆汁うっ滞または門脈高血庄に起因する胆道疾患を治療するかまたは胆汁流量を刺激するポリヒドロキシル化胆汁酸を提供する。
【解決手段】新規な化合物2α,3α,7α,12α-テトラヒドロキシ-5β-コラン酸および3α,4α,7α,12α-テトラヒドロキシ-5β-コラン酸、その使用およびその合成を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）に結合し、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）のアゴニストとして作用する化合物に関する。本発明はさらに、前記核内受容体への前記化合物の結合を通じて疾患及び／又は状態を治療するための医薬を調製するための前記化合物の使用、並びに前記化合物を合成する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^５が本明細書に定義される構造式ＩのＴＧＲ５アゴニスト、ならびにそれらのＮオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのＮオキシド、および／またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はまた、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。
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オピオイド受容体アンタゴニストを含む粒子、ならびにその使用方法およびその調製方法が本願明細書にて提供される。かかる粒子は患者におけるオピオイド誘発の副作用を治療および防止するために用いることができ、オピオイド常習者に対しても同様に提供され得る。
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【課題】ウルソデオキシコール酸等の胆汁酸が本来有する効能をもたらす胆汁酸のプロドラッグであって、特に水溶液状のプロドラッグとすることにより、注射や点滴による皮下及び血管内投与薬として使用可能な胆汁酸のプロドラッグ及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】Ｎ‐アセチルシステイン抱合型ウルソデオキシコール酸等のＮ‐アセチルシステイン抱合型胆汁酸を有効成分として含むプロドラッグ及びその製造方法とする。 （もっと読む）

【課題】ウルソデオキシコール酸（３α，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸）を工業的に製造する際に生じる不純物を除去して、ウルソデオキシコール酸を効率的に単離精製するための方法を提供することを解決すべき課題とした。
【解決手段】３α，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸を主成分として含み、３β，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸、３α−ヒドロキシ−７−オキソ−５β−コラン酸、および３β−ヒドロキシ−７−オキソ−５β−コラン酸からなる群から選択される少なくとも１種以上を不純物として含む混合物を、多孔質合成吸着剤と接触させて、上記不純物を除去することを特徴とする、３α，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】肥満症処置するための医薬配合剤、組成物および方法の提供。
【解決手段】リパーゼ阻害物質としてオルリスタットと胆汁酸封鎖剤としてコレスチラミン、コレスチポール、コレセベラム、コレスチミド、セベラマー、セルロースおよびデキストラン誘導体、デンプンおよびデンプン誘導体ならびにそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される化合物を含む配合剤または組成物。デンプンまたはデンプン誘導体は、β−またはγ−シクロデキストリン、劣化および／または分解デンプン、疎水性デンプン、アミロース、デンプン−ジエチルアミノエチルエーテルおよびデンプン−２−ヒドロキシエチルエーテルからなる群より選択される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それの製薬上許容される塩、それのプロドラッグ、それの生理活性代謝物、それの異性体またはそれの立体異性体（可変要素は明細書中で定義の通りである）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特別には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば関節リウマチ、骨関節炎、多発性硬化症および喘息を治療する上で有用であると考えられる。

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本発明は、ファルネソイドX受容体(FXR、NR1H4)に関する。FXRは、リガンド活性化転写因子の核内受容体クラスのメンバーである。より詳細には、本発明は、FXRのアゴニストとして有用な化合物、そのような化合物を含む医薬製剤およびその治療的使用に関する。新規イソオキサゾール化合物は、肥満、糖尿病、胆汁鬱滞性肝疾患および代謝症候群等、FXR活性の低下によって媒介される状態の治療のための医薬組成物の一部として開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規のベンズイミダゾール誘導体、その調製、医薬品としてのその使用およびそれを含有する医薬組成物に関連し、ここで化合物は式（I）


を持ち、その置換基は請求項1で定義したもの、ならびにその塩、溶媒和物、水和物、およびN-酸化物である。
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活性成分としての特定のナフトキノンベースの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物または異性体の腸標的処方を介して、活性成分の生体吸収速度および生体内保持時間を増加させることによって薬物の生物学的利用能および薬物速度論的特性が改善された経口医薬組成物が提供されている。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、優れたFXR活性作用を有し、医薬品、医薬部外品、化粧料、食品等として有用なFXR活性化剤の提供。
【解決手段】クメストロールを有効成分とするファルネソイドＸ受容体（FXR）活性化剤。 （もっと読む）

本発明は、代謝障害、例えば肥満及び糖尿病、の予防及び治療にとり有用である８−ヘテロアリ−ルプリンのＭｎｋ２阻害剤に関するものである。
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一の態様は、分子インプリントポリマ（ＭＩＰ）粒子の改良された調製方法であり、ここで、不溶性ＭＩＰ粒子を具える開始組成物は、特定標的分子に結合するＭＩＰ粒子の濃度を上昇させ、最終的な組成物から結合していない（非結合性）粒子および結合力の弱い粒子を排除する。濃度上昇は、特定の物質を分離することができるクロマトグラフィ法または凝集手段の使用を介して通常達成される。他の態様は、未精製のＭＩＰ粒子の拡張された延長の使用によって、改善された不溶性ＭＩＰの調製で、ＭＩＰ粒子の質量単位あたりの多数の結合部位に暴露される。好適な実施例において、二つの態様が組み合わされる。最終的な改良されたＭＩＰは、診断、分析、治療用に使用され、特に、胃腸管におけるコレステロール、胆汁酸および胆汁酸塩などの物質に結合できる経口投与された薬剤として使用される。 （もっと読む）

本発明は、肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターである化合物に関し、さらにそのような化合物の生成方法および使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は胃腸管の障害、尿路の障害および／または術後障害の処置、予防および／または進行の遅延におけるｍＧｌｕＲ５アンタゴニストとして作用する化合物の使用ならびにこれらの適応症に付随する疼痛の処置、予防および／または進行の遅延に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の二環式複素環化合物：
【化１】


（式中、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^d、Ｘ及びｎは請求項１で定義したとおり）、その互変異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩、とりわけ無機又は有機酸との医薬的に許容される塩に関する。本発明の化合物は有用な薬理学的特性を有し、特に、チロシンキナーゼが媒介するシグナルトランスダクションを抑制する。また、本発明は特に腫瘍性疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺や気道の疾患といった疾病を治療するための前記化合物の使用と、その化合物の製造に関するものである。
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メチルナルトレキソンを投与するのに有用な安定な医薬組成物およびこれを製造するための方法を記載する。これらの医薬組成物を含むキットもまた、提供する。 （もっと読む）

(i)非プロトン性極性溶媒である第一成分を約0.1〜約10容積％の量で; 及び(ii)約5.0〜約55.0容積％の長鎖トリグリセリドを含む水性混合物である第二成分を約90.0〜99.9容積％の量で含む賦形剤に溶解した17-AAGを約1mg/mL〜約5mg/mLの量で含む医薬製剤。 （もっと読む）