【課題】本発明の主な目的は、標的遺伝子がコードするタンパク質の発現抑制活性を有する二本鎖修飾ＲＮＡを提供することにある。
【解決手段】本発明は、下記（１）〜（５）の特徴を有する二本鎖修飾ＲＮＡに関するものである。
（１）標的遺伝子のｍＲＮＡと相同的な３０〜１００塩基の標的配列を含むセンス鎖を有すること、
（２）標的配列と相補的な配列を含むアンチセンス鎖を有すること、
（３）センス鎖の５’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチド及び／又はアンチセンス鎖の３’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチドについて、リボースの２’位の水酸基が置換されているヌクレオチドであること、
（４）センス鎖の３’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチド及び／又はアンチセンス鎖の５’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチドについて、リボースの２’位の水酸基が置換されているヌクレオチドであること、
（５）標的遺伝子がコードするタンパク質の発現抑制活性を有すること。 （もっと読む）

【課題】キメラおよびヒト化抗体は、一部が依然としてネズミ配列のままであるので、長期間にわたって投与する場合に望ましくない免疫反応を引き起こす可能性があり、好ましいＩＬ−１８阻害剤は、完全なヒト抗ＩＬ−１８抗体を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン−１８に結合する抗体、特に、ヒトＩＬ−１８のエピトープに結合する抗体。抗体は、例えば全体がヒト抗体、組換え抗体、またはモノクローナル抗体でよい。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１８に対する親和性が高く、生体外および生体内でｈＩＬ−１８活性を中和する。完全長抗体またはその抗原結合部分であり、該抗体を作製する方法および使用する方法。該抗体または抗体部分は、ｈＩＬ−１８の検出に有用であり、例えば、ｈＩＬ−１８活性が害となる疾患に罹患したヒト対象のｈＩＬ−１８活性を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】抗増殖活性を有する新規の化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式（I）


（式中、基 R¹ から R⁶ は、特許請求の範囲および明細書において与えられる意味を有する）の新規6−ホルミル−テトラヒドロプテリジン、その異性体、これらの6−ホルミル−テトラヒドロプテリジンの製造方法および医薬組成物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】肥満、低ＢＭＲ、高血糖、高血圧、高コレステロール血症、２型糖尿病、片頭痛、変形性関節炎および関節の変性／炎症、臨床的うつ病、更年期障害、老化症候群、循環症候群、毛細血管の変性、認識および記憶の機能の低下、難聴、性機能障害、などの障害／状態の治療及び管理のための医薬及びその方法の提供。
【解決手段】カラルマ（ｃａｒａｌｌｕｍａ）種の植物の抽出物などの形態でのプレグナン配糖体の、単独でまたはこれらの混合物。 （もっと読む）

【課題】アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｙは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Ｗは、ＣＯＯＲ^１、ＣＯＲ^１、等、Ｗ^１は、水素、ハロゲン、等、Ｚは、Ｃ_１〜３アルキレン、等、Ｑは、フェニル、ピリジル、等、Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ^１、等、Ｔ^１およびＴ^２は独立して、水素、ハロゲン、等、Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、フェニル、等、であり、Ｒ^２およびＲ^３はそれらが結合する窒素と一緒になって、５−〜７−員ヘテロ環を形成し、ｍは、０、１、２または３であり；そして、ｎは、２または３である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害薬であるアリスキレンに代る安全の高い新規なレニン阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩（ここにおいて、Ｒ^１およびＲ^２は、いずれか一方が水素原子であり、他方が下記式（ａ）で表される基であり、Ｒ^３は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基（該基は、下記式（ｂ）で表される基で置換されている。）、下記式（ｃ）で表される基等であり、Ｒ^４は、Ｃ_１−４アルキル基等であり、Ｒ^５およびＲ^６は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシ等で置換されていてもよい。）等であり、Ｒ^７は、Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子等で置換されていてもよい。）である。）。
（もっと読む）

【課題】単一の菌株を用いて、培地中におけるイソフラボン類の添加量を従来に比べ多くし、かつエクオールの生産量を大幅に増加させ、生産されたエクオールの回収が容易であり、かつエクオール得量が従来に比べ大幅に増大するエクオールの製造方法を提供することである。
【解決手段】エクオールの製造方法は、イソフラボン類を含む培地に、β−シクロデキストリンまたはβ−シクロデキストリン誘導体またはγ−シクロデキストリンと曇り点が５０℃以上の界面活性剤とを添加し、エクオール生産能を有する偏性嫌気性微生物の一種を作用させることを特徴とするエクオールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物にタウロリジン、タウルルタム、または生物学的に活性なその誘導体を含む組成物を投与することにより、哺乳動物における腫瘍増殖を阻害する方法を提供する。
【解決手段】組成物は、アポトーシスによる細胞死を誘導するのに十分な用量で、腫瘍細胞と直接接触するように投与される。 （もっと読む）

【課題】例えば便秘等の副作用を低減させることができるとともに、例えばざらつき感が無く、少量の水で済む等、摂取を容易にした腸内毒素吸着剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の腸内毒素吸着剤は、ゼリー状又はゲル状の剤型であり、ヤシ殻由来の植物炭末及び熱硬化性樹脂由来の炭末から選ばれる少なくとも一種の活性炭、並びにローカストビーンガム、カラギーナン、ペクチン、ポリデキストロース、アガロース、アガロペクチン及びキサンタンガムから選ばれる少なくとも一種の多糖類を含有する。好ましくは、植物炭末は、水蒸気賦活されたヤシ殻由来の植物炭末である。好ましくは、多糖類は、少なくともポリデキストロースを含んで構成される。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩（ここにおいて、Ｒ^１は、下記式（ａ）で置換されているＣ_１−４アルコキシカルボニル基、下記式（ｂ）であらわされる基等であり、Ｒ^２は、メチル基等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基（該基は、アミノ等で置換されていてもよい。）等であり、Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子等で置換されているもよい。］
（もっと読む）

【課題】血管新生および／または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、及びヒトなどの温血動物において抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用を生じるのに用いるための薬剤、医薬組成物、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）に表すキナゾリン誘導体及びそれらを含有する医薬組成物。


［式中、環Ａは、フェニル環、または本明細書中に定義のような５員または６員複素環式環であり；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−であり；ｍは、０〜５までの整数である。] （もっと読む）

【課題】新規な結晶形態のシロドシンの提供。
【解決手段】新規な結晶形態δおよびεのシロドシン。特定の溶媒および貧溶媒を用いてこれら特定の結晶形態のシロドシンを調製する方法。シロドシンβ型およびε型を調製するためのシロドシンδ型の使用。さらに、有効量の結晶形態δおよび／またはεのシロドシンを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】プリン受容体の一種であるＰ２Ｘ７受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本文中において定義される。）で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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【課題】新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物の提供。
【解決手段】モルフィナン化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用。 （もっと読む）

【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】 S1P3アンタゴニスト活性を有する化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、一般式（１）
【化１】


［式（１）中、Ｒ^１は１〜３個のハロゲン原子で置換していてもよい炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜６の低級アルコキシ基を示し、Ｒ^２は炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数２〜６のアルケニル基を示し、Ｒ^１０は炭素数１〜６のアシル基又はカルボキシル基を示し、Ｘはメチレン又は酸素原子を示し、Ｚはハロゲン原子を示す］
で表されるジフェニルスルフィド誘導体が優れたS1P3アンタゴニスト活性を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式（Ｉ）の２環式化合物（式中、Ｚ、Ｒ^Ｎ、ｑ、Ｒ^Ｍ、Ｑ、Ｒ^Ｑは、請求項１で定義される通りである）を提供すること。
【解決手段】本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害（例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛）の処置に組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】抗増殖活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらのジヒドロプテリジノン化合物。
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【課題】従来の豊胸用組成物としては、コラーゲンを有効成分として含有する豊胸用組成物（１）、ジオウ、サンショウ、シイタケ、サルビア、カッコン、サイシン、トウニン、ケイヒより抽出した植物エキスの一種、または二種以上を含有する豊胸用皮膚外用組成物（２）、クズ属植物の根またはその処理物を含有する豊胸促進剤（３）、カシュウ、ビンロウジ、ハブソウから選ばれる１種又は２種以上の生薬を含有する豊胸用皮膚外用剤（４）等がある。しかし（１）に記載の豊胸用組成物は今だその豊胸効果が不十分であり、（２）〜（４）に記載の技術は、バストだけでなく他の部位に脂肪がついてしまうという問題点があった。
【解決手段】アンセリン、カルノシンおよびバレニンからなる群から選択された少なくとも一種を有効成分として含有する豊胸促進剤。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミドを有効成分とし、外用剤基剤を含有し、下記（１）〜（２）の少なくとも一つの条件を満たしている経皮吸収型製剤を提供する。
【解決手段】本発明製剤は皮膚からの吸収性の低い４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミドを、皮膚から持続的かつ効率良く体内へ吸収させることができる。
（１）１回の投与剤中の有効成分含有量が約０.１ｍｇ〜約１０ｍｇである、
（２）大きさが約１ｃｍ^２〜約３００ｃｍ^２である。 （もっと読む）