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【課題】サバイビンをコードする核酸にターゲティングされてサバイビンの発現を調整するオリゴマー化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、サバイビンの発現を調整するために、サバイビン遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本組成物は、サバイビンをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。サバイビン発現の調整、およびサバイビンの過剰発現、突然変異型サバイビンの発現またはその両方に関係する疾患の処置を目的として、これらの化合物を使用する方法を提供する。疾患の例は癌、例えば肺、乳房、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、甲状腺、腎臓、脳、精巣、胃、消化管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿路および卵巣の癌である。本オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸類似体(例:ロックト核酸など)またはそれらの組合せから構成され得る。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ[2,3−b]ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状(自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない)の処置または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、JNK阻害剤を投与することを含んで成る、子宮内膜症を処置及び/又は予防する方法に関する。本発明は、更に、子宮内膜症に関連する不妊症の治療にも関する。
【解決手段】特に、本発明は、治療有効量のJNK阻害剤を投与することを含む。当該JNK阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することも出来る。
JNK阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することもできる。本発明は、更に、子宮内膜症関連の不妊症の処置に関する。 (もっと読む)


【課題】酵素コア2GlcNAc−Tの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物(1)


で表されるコア2GlcNAc−Tの阻害剤[式中:Rは、H、C1−6アルキル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6−アルコキシ又はC1−6−アルコキシ−C1−6−アルキルであり;Rは、H,−OH又はC1−6アルコキシであり;S及びSは、独立に選択された糖部分であり;そしてZは、ステロイド部分である]或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法。 (もっと読む)


【課題】バルデナフィル塩酸塩の欠点である少量の水を取り込み、多形体や水和物の混合物として存在するため、純粋形で製造したり単離することができず、バイオアベイラビリティー(AUC)、最大血漿濃度(Cmax)および最大血漿濃度の出現時間(AUCmax)において吸収が減少する可能性があり、効果が不適当であったり、全く効果がないという問題点を解決するバルデナフィル塩酸塩を用いた固体薬剤およびその製造方法の提供。
【解決手段】任意の水含量のバルデナフィル塩酸塩を、中間の処理過程で、または最終生成物において、またはコーティング錠を三水和物が十分に形成されるまで湿ったガスと接触させる固体形のバルデナフィル塩酸塩を含む薬剤の製造法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、改良された経皮水性アルコール性テストステロンゲル製剤に関し、特に、それは好ましい薬物動態のホルモンプロファイル、及び使用の方法を提供する。
【解決手段】1)1.50%から1.70%(w/w)のテストステロンと;
2)0.6%から1.2%(w/w)のミリスチン酸イソプロピルと;
3)エタノール及びイソプロパノールからなる群から選択される、60%から80%(w/w)のアルコールと;
4)9000cpsを超える粘度を組成物に与えるのに十分な量の増粘剤と;
5)水と;
を含む、男性被験者の性機能低下を治療するための、水性アルコール性ゲルの医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】本発明は、医薬活性剤を含む経皮用パッチのためのポリマーフィルムに関する。
【解決手段】前記ポリマーフィルムは、医薬活性剤のための少なくとも1つの分解促進剤を有する1又は複数の層を含んで成る。本発明のポリマーフィルムは、ゲスタゲン、エストロゲン又はアンドロゲンの群からの医薬活性剤を含むパッチと組合し、それらのパッチ、例えばホルモン置換療法及び受精能調節のためのパッチの環境に優しい廃棄のために使用され得る。 (もっと読む)


【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)[式中、A、X1、X2、X3、Y1、Y2、Y3、Y4、Z1、Z2、R4、及びR5は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。
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【課題】投与回数を低減でき、それにより処置が簡略化されるなどの、特にウシにおける、乳腺炎(乳房の炎症)の簡易処置方法の提供。
【解決手段】エンロフロキサシンまたはシプロフロキサシンを、多くても2回、対象動物に非経腸投与する。エンロフロキサシンは、体系的化学名1−シクロプロピル−7−(4−エチル−1−ピペラジニル)−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−4−オキソ−3−キノロンカルボン酸を有する下式で表されるフルオロキノロンカルボン酸である。
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【課題】SGLT1阻害作用を有するピラゾール化合物、それを含む医薬組成物、及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式[Ib]で示される化合物又はその医薬上許容される塩:


[式中、各記号は明細書に記載の通りである。] (もっと読む)


【課題】閉経後の女性において閉経に起因する症状もしくは疾患を処置する、またはその症状もしくは疾患を獲得する可能性を低下させる。
【解決手段】閉経後の女性において、閉経に起因する症状もしくは疾患を獲得する可能性を処置または減少するための薬剤の製造(ただし、13mg/日以下の治療量で膣内投与されるように調製される場合を除く)における性ステロイド前駆体の使用であって、前記薬剤は、閉経後の女性に通常存在する乳癌および子宮癌のリスクを低下させるため、ならびに骨減少、脂肪蓄積および2型糖尿病を予防するために、活性成分として循環アンドロゲン代謝産物のレベルを上昇させるのに有効な量の性ステロイド前駆体、併用療法の一部として治療有効量の選択的エストロゲン受容体モジュレータを含む、使用。 (もっと読む)


【課題】ナトリウム・カルシウム交換体(NCX)、特にナトリウム・カルシウム交換体のサブタイプ1(NCX1)を阻害されることにより、不整脈、心不全および脳卒中などの細胞内カルシウムホメオスタシスが妨げられる障害に使用できる化合物の提供、並びに該化合物の製造方法、医薬としての使用、およびそれを含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式Iで表される置換2−(クロマン−6−イルオキシ)−チアゾール化合物。
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【課題】 より効能の高いウロテンシンII拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。 (もっと読む)


【課題】フォスファトニンと呼ばれる新規ヒトタンパク質、及びこのタンパク質をコードする単離ポリヌクレオチド、このヒトタンパク質を産生するためのベクター、宿主細胞、抗体、及び組み換え方法であり、さらに、この新規ヒトタンパク質に関連する障害を診断及び治療するために有用な診断及び治療方法の提供。
【解決手段】ヒトの腫瘍細胞からフォスファトニンを単離し、このフォスファトニンのアミノ酸配列、このフォスファトニンをコードする塩基配列の使用。 (もっと読む)


【課題】癌治療において、副作用が起きやすい化学療法剤であるアントラサイクリン誘導体を含まない癌治療薬の提供。
【解決手段】抗ErbB2抗体と、アントラサイクリン誘導体以外の化学療法剤との組合せを含んでなる、ErbB2レセプターの過剰発現による疾患になりやすいヒト又は該疾患と診断されたヒトの患者の癌治療薬。該化学療法剤としては、タキソイドであるパクリタキセル又はドセタキセルであることが好ましい。該治療薬は、特に、乳癌の治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】新規な作用機序により乳癌等の癌細胞に発現するエストロゲン受容体を特異的に分解して細胞死を誘導するアポトーシス阻害タンパク質リガンド−エストロゲン受容体リガンドハイブリッド化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式
【化1】


(式中、Xは、アポトーシス阻害タンパク質に特異的に結合するアポトーシス阻害タンパク質リガンドを表し、Yは、エストロゲン受容体に特異的に結合するエストロゲン受容体リガンドを表し、Zは、前記アポトーシス阻害タンパク質リガンド及び前記エストロゲン受容体リガンドの前記特異的結合性を阻害せずに両者を結合する低分子鎖状リンカーを表す)で示されることを特徴とする、アポトーシス阻害タンパク質リガンド−エストロゲン受容体リガンドハイブリッド化合物である。 (もっと読む)


【課題】NK受容体拮抗薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式(I)
【化1】



[式中、
Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Rは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し、X1およびX2はそれぞれ結合手等を示し、
X3は置換基を有するメチレン基を示し、Yは結合手等を示し、Zは置換基を有していてもよい炭化水素基等を示す。]で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


【課題】タンパク質分解障害の治療の提供。
【解決手段】本発明は、細胞増殖障害(例えば癌)およびタンパク質分解障害(例えば神経変性障害)のようなタンパク質分解障害を治療する方法に関する。本発明は、アグレソーム阻害剤、またはアグレソーム阻害剤とプロテアソーム阻害剤との組み合わせを用いてこれらの疾患を治療するための方法および薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、多発性骨髄腫を治療するための方法および薬学的組成物に関する。新しいHDAC/TDAC阻害剤およびアグレソーム阻害剤ならびにこれらの化合物を合成するための合成方法も提供される。 (もっと読む)


【課題】電解質成分として塩化マグネシウムおよび塩化カルシウムのうち少なくとも1つを含み、各含有成分が単一の固体成分として容器に充填された透析用剤において、容器内での薬剤の固結、凝集が抑制され、また糖質成分としてブドウ糖を含む場合でもブドウ糖の分解が防止される透析用剤を提供する。
【解決手段】塩化マグネシウムおよび塩化カルシウムのうち少なくとも1つを含む電解質成分を含有し、塩化カルシウムの水分含有率が22%以下、もしくは、塩化マグネシウムの水分含有率が51%以下の少なくとも一方を満たし、または、塩化カルシウムの50%RH、25℃における乾燥容量が215%以上、もしくは、塩化マグネシウムの50%RH、25℃における乾燥容量が157%以上の少なくとも一方を満たし、各含有成分が単一の固体成分として容器に充填されている透析用剤である。 (もっと読む)


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