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【課題】 少なくとも15ヌクレオチドにわたって互いに相補的である2本の別個のRNA鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)であって、ここで各鎖は49ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも1本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するsiRNAを提供すること。
【解決手段】 少なくとも15ヌクレオチドにわたって互いに相補的である2本の別個のRNA鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)であって、ここで各鎖は49ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも1本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するsiRNAは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。 (もっと読む)


【課題】皮膚疾患を処置するためのエクオールの使用の提供。
【解決手段】エクオール(7−ヒドロキシ−3(4’ヒドロキシフェニル)−クロマン)は、植物性エストロゲンのダイゼインの主要な代謝産物であり、インビトロおよびインビボで5αジヒドロテストステロン(DHT)に特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTに結合し得、アンドロゲンレセプターから隔離し得、従って、アンドロゲンによって調節される増殖および生理学的ホルモン応答を変化させる。これらのデータは、エクオールの生物学的特性を説明するための新規のモデルを示唆する。エクオールがDHTに特異的に結合してDHTをアンドロゲンレセプターから隔離する能力の意味は、健康と疾患との間の重要な分岐を有し、皮膚および毛のアンドロゲン媒介性病理を処置および予防する際のエクオールの広範かつ重要な使用を示し得る。 (もっと読む)


【課題】酸化窒素を送達するための酸化窒素放出粒子の提供。
【解決手段】ジアゼニウムジオレイン酸塩、ニトロソアミン、ヒドロキシルニトロソアミン、ニトロソチオール、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシウレア、及びこれらの組合せからなる酸化窒素供与体、および酸化窒素放出粒子を含み、酸化窒素を送達するための酸化窒素放出粒子、及びその医生物学的及び薬学的応用におけるこれらの使用。また該粒子の動脈ステント、ガイドワイア、カテーテル、トロカール針、骨アンカー、骨ネジ、保護板、股関節又は関節置換、導線、生体センサー、探索子、縫合線、外科的ドレープ、外傷用着衣、及び包帯等の医用デバイスへの使用。 (もっと読む)


【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
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【課題】8-プレニルナリンゲニンの収率を向上させたホップ抽出物を生産する方法、特に異性体の6-プレニルナリンゲニンに比して8-プレニルナリンゲニンに富む方法の提供。
【解決手段】6-プレニルナリンゲニンに対して8-プレニルナリンゲニンの多いホップ抽出物の製造方法に関連し、該方法は、ホップ生産物を(1)溶媒としての水の存在下および塩基の量の存在下において異性化反応に付し、(2)少なくとも一回の抽出に付することを含む。こうして、(8-プレニルナリンゲニンx100%)/(8-プレニルナリンゲニン+6-プレニルナリンゲニン)の比が少なくとも50%である、6-プレニルナリンゲニンと8-プレニルナリンゲニンを含むホップ抽出物が得られる。該抽出物はまた、好ましくはキサントフモールを含み、8-プレニルナリンゲニンに対するキサントフモールの重量比は少なくとも10である。 (もっと読む)


【課題】ヒトCYP17酵素の阻害剤であり、そして野生タイプおよび変異アンドロゲン受容体(AR)の両方のアンタゴニストであり、ヒト前立腺癌の処置に使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される3β−ヒドロキシ−17−(1H−ベンズイミダゾール−1−イル)アンドロスタ−5,16−ジエン化合物。
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【課題】哺乳動物被験体への投与のためのタナプロゲット含有組成物の提供。
【解決手段】ミクロ化タナプロゲットを含む医薬組成物は、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、無水ラクトースおよびステアリン酸マグネシウムを含む錠剤、または結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ポビドンおよびステアリン酸マグネシウムを含むカプセルであって、非ミクロ化タナプロゲットと比較して、急速かつ完全な薬物放出を示す。 (もっと読む)


【課題】ホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤バルデナフィル({2−エトキシ−5−[(4−エチル−1−ピペラジニル)スルホニル]フェニル}−5−メチル−7−プロピルイミダゾ[5,1−f]トリアジン−4(3H)−オン)を有効成分として含有する制御放出医薬投与剤形の提供。
【解決手段】有効成分の放出を制御する膜、pH改変物質、及び拡散または侵食を介して有効成分を送達するマトリックス等を含む浸透性医薬物質放出剤形。 (もっと読む)


【課題】
インターロイキン1受容体関連キナーゼ4(IRAK−4)阻害作用に基づく、IRAK−4に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療方法を提供する。
【解決手段】
2位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、IRAK−4に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のIRAK−4に関係する疾患の予防及び/又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。 (もっと読む)


【課題】喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置。
【解決手段】式(I)の新規な有機化合物、その製造方法、喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置のため、単独または一つまたはそれ以上の他の薬学的に活性な化合物と組み合わせての、ヒトまたは動物の体の処置方法における利用、その使用。
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【課題】タナプロゲット含有医薬組成物の提供。
【解決手段】組成物の約0.1%(wt/wt)のミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容可能なその塩、約90.05%(wt/wt)の結晶セルロース、約6%(wt/wt)のクロスカルメロースナトリウム、約2%(wt/wt)のラウリル硫酸ナトリウム、約0.1%(wt/wt)のブチル化ヒドロキシアニソール、約1.5%(wt/wt)のポビドン、および約0.25%(wt/wt)のステアリン酸マグネシウムを含む、医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Qは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし;R1は−CH3を表わし;R2は−Hまたは−CH3を表わし、Xは−NRA−を表わし;RAは−Hまたは−C1−8−アリファトを表わし;RBは−C(=O)−C1−8−アリファト−アリール又は−C(=O)−C1−8−アリファト−ヘテロアリールを表し;RCは−H、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−CF3、−OHまたは−OCH3を表わし;nは0、1、2、3または4を表わし;その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 (もっと読む)


【課題】NGFのような、疼痛の低分子のメディエーター(媒介因子)または悪化因子(exacerbator)を標的にすることによる、疼痛の新規な安全かつ有効な治療の必要性が存在する。
【解決手段】上記課題は、ヒト神経成長系(NGF)と相互作用するか、またはそれに結合して、それによって、NGFの機能を中和する抗体を提供することによって解決された。本発明はまた、このような抗体の薬学的組成物、および抗NGF抗体の薬学的に有効な量を投与することによってNGF機能を中和するため、そして特にNGF関連障害(例えば、慢性疼痛)を治療するための方法を提供する。抗NGF抗体を用いてサンプル中のNGFの量を決定する方法もまた提供される。 (もっと読む)


【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換オキソピペラジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式(I)
【化1】


[式中、R1:置換可アダマンチル;R2:H、アルキル;R3:H、置換カルボニル;R4:H、アルキル;R5:H、アルキル;R6、R7、R8:H、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、ハロゲノ等]を有する化合物等を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】
PGE産生抑制作用及びNO放出能を有し、下部尿路症状の蓄尿症状、排尿症状等の予防及び/又は治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】
下記一般式(1)


[上記式中、R、Rの定義は明細書記載のとおり]で表される化合物、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物。 (もっと読む)


【課題】服用後、該組成物が口腔内に残存する間は薬剤成分が実質的に放出されず、胃内に移行した後、速やかに放出を開始するよう精密に設計された放出制御型粒子状医薬組成物(MRP)および該組成物を含有する経口投与用崩壊性粒子状組成物(ODP)、並びに、それらの製造方法の提供。
【解決手段】経口投与用の多層構造の粒子状医薬組成物であって、少なくとも、薬学的に許容される有機酸を含有する核粒子、該有機酸含有核粒子の外側に弱酸性ないし塩基性の有効成分を含有する有効成分含有層、および該有効成分含有層の外側に胃溶性皮膜層を含んでなる、放出制御型粒子状医薬組成物(MRP)。該有機酸含有核粒子および該有効成分含有層の間に、徐放性被膜層を更に有してよい。また、前記MRPおよび不活性速溶粒子を含有する経口投与用粒子状組成物(ODP)および口腔内崩壊錠剤(ODT)。 (もっと読む)


【課題】新規なNPYY5受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】


(式中、Rは置換もしくは非置換のアルキル等であり;pおよびqはそれぞれ独立して、0または1であり;−X=X−X=X−は、−C(R)=C(R)−N=C(R)−等であり;R、R、RおよびRはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等である。)で示される化合物。 (もっと読む)


【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


(式中、Zは−N−もしくは>CHであり;Rは−Hもしくはアルキルであり;Arは、各々非置換の又は1もしくは2個のR部分で炭素環員で置換された、2−チアゾリル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−ピリミジニル、4−ピリミジニル、5−ピリミジニルもしくはフェニルである。)該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害(多発性硬化症のような)を処置するために投与することができる。 (もっと読む)


【課題】サイトカインの生合成を調整するのに有用な新規なクラスの化合物の提供。
【解決手段】ピラゾロピリジン−4−アミン、ピラゾロキノリン−4−アミン、ピラゾロナフチリジン−4−アミン、6,7,8,9−テトラヒドロピラゾロキノリン−4−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。 (もっと読む)


【課題】生体への安全性が高く、のみやすさ等の摂取容易性にすぐれ、慢性腎臓病の予防又は治療に効果的な組成物を提供すること。
【解決手段】アルギン酸塩を含有し、慢性腎臓病(CKD)の予防又は治療用組成物を提供する。好ましくは上記アルギン酸塩は、ナトリウム塩又はカリウム塩である。上記組成物の予防又は治療の対象となる慢性腎臓病は、そのリスクを有する対象もしくは糖尿病の有無とは無関係にCKDと診断された患者である。また上記アルギン酸塩は、好ましくは慢性腎臓病の予防上又は治療上有効な量投与される。 (もっと読む)


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