【課題】セレクチン媒介性機能（例えば、セレクチン依存性細胞接着）の阻害剤を同定し、並びに過剰なセレクチン活性に関連する病態を阻害するためにこのような化合物を使用する方法の提供。
【解決手段】セレクチン結合によって媒介されるｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏプロセスを調節するための化合物及び方法を示す。より具体的には、セレクチンモジュレーター及びそれらの使用について記載し、セレクチン媒介性機能を調節（例えば、阻害又は増強）するこれらのセレクチンモジュレーターは、特定の糖模倣物を単独で、或いはＢＡＳＡ（ベンジルアミノスルホン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバー又はＢＡＣＡ（ベンジルアミノカルボン酸）と呼ばれる化合物のクラスのメンバーと結合して含む。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦα活性が有害となる疾患に関する新規治療方法の提供。
【解決手段】ヒト腫瘍壊死因子α（ｈＴＮＦα）に特異的に結合するヒト抗体、好ましくは組換えヒト抗体を隔週皮下投与する。メトトレキサートと一緒に投与してもよい。抗体はｈＴＮＦαに対して高いアフィニティー（例えば、Ｋ_ｄ＝１０^−８Ｍ以下）及び遅いｈＴＮＦα解離オフレート（Ｋ_ｏｆｆ＝１０^−３ｓｅｃ^−１以下）を有し、インビトロ及びインビボでｈＴＮＦα活性を中和する。抗体は完全長抗体またはその抗原結合部分である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】ラパマイシンおよびその誘導体を含んでなる化合物群の新規使用の提供。
【解決手段】ラパマイシンおよびその誘導体、特に４０−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）−ラパマイシンを有効成分として含む、多様な固形腫瘍の処置剤。また、特に乳癌の処置において使用するための上記の化合物とアロマターゼ阻害剤との組合せ組成物。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド作動性ＣＢ１および／またはＣＢ２レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体：


（Ａは以下の１つから選択される基を表わす：‐（ＣＨ_２）_ｔ‐、‐（ＣＨ_２）‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐または‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐（ＣＨ_２）‐；Ｂは、場合により置換されたヘテロアリールである；Ｒは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる１〜４の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル；Ｒ′は以下から選択される基である：エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。） （もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】アンドロゲン受容体に対して良好な親和性を有するが、アンドロゲン活性を実質的に欠く抗アンドロゲンを提供する。
【解決手段】この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患（例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症）を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。 （もっと読む）

【課題】新規のミオシン軽鎖脱リン酸化促進剤、ミオシン軽鎖のリン酸化を原因とする疾患の予防又は治療剤、及び上記の促進剤を含有する飲食品を提供する。
【解決手段】フラクトオリゴ糖を有効成分とするミオシン軽鎖脱リン酸化促進剤、ミオシン軽鎖のリン酸化を原因とする疾患の予防又は治療剤、及び上記の促進剤を含有する飲食品。 （もっと読む）

【課題】前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。 （もっと読む）

【課題】カンデサルタンシレキセチルの温度安定性、湿度安定性、及び光安定性の全てが向上し、よって、環境安定性に優れるカンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチルと、マンニトール及び乳糖の少なくともいずれかの糖類とを含有し、前記カンデサルタンシレキセチルと前記糖類との混合物を、水及び含水有機溶媒のいずれかで練合して湿潤粉体とし、圧縮成型してなる組成物である。前記組成物が更に結合剤を含む態様などが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ミネラロコルチコイド受容体の機能を阻害する作用を有する、ミネラロコルチコイド受容体阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物を有効成分として含有するミネラロコルチコイド受容体阻害剤。
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【課題】［（４Ｒ，６Ｒ）−６−アミノエチル−１，３−ジオキサン−４−イル］アセテート誘導体を、効率よく且つ銅触媒などの安価に調製可能な触媒を用いて製造可能なチオアミド化合物、該チオアミド化合物の製造方法、前記チオアミド化合物を用いた［（４Ｒ，６Ｒ）−６−アミノエチル−１，３−ジオキサン−４−イル］アセテート誘導体の製造方法などの提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるチオアミド化合物。


ただし、前記一般式（１）中、Ｒ^１は、−ＯＲ^１１、及び−ＮＲ^１２Ｒ^１３のいずれかを表す。Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立に、アミド基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記Ｒ^１１は、水酸基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記Ｒ^１２及び前記Ｒ^１３は、それぞれ独立に、アミノ基の保護基及び水素原子のいずれかを表す（なお、前記Ｒ^１２及び前記Ｒ^１３は、一緒になって環構造の保護基を形成していてもよい）。 （もっと読む）

【課題】ミネラロコルチコイド受容体の機能を阻害する作用を有する、ミネラロコルチコイド受容体阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物又はその配糖体を有効成分として含有するミネラロコルチコイド受容体阻害剤。
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【課題】新規ベンゾイソフラノン誘導体がガンマーインターフェロンによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。あるいは、新規ベンゾイソフラノン誘導体がリンフォトキシンアルファによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。さらに、新規ベンゾイソフラノン誘導体がTGF-ベータ１による障害をうけた細胞の損傷過程の応答反応を修飾することにより臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。
【解決手段】傷害をうけた細胞の損傷過程を修飾する作用を有する臓器組織の修復再生治療薬。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、ファスシンの遺伝子に対してサイレンシング効果を有する遺伝子サイレンシングsiＲＮＡを含有する癌の予防、治療剤を提供する。
【解決手段】ファスシン１の遺伝子サイレンシング効果を有する配列番号１〜３に示される遺伝子サイレンシングsiＲＮＡ得て、それらが癌細胞の増殖抑制効果を有することを見いだし、その少なくとも１種を含有する医薬組成物とした。 （もっと読む）

【課題】ＥＰ_１受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびＥＰ_１受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ＥＰ_１受容体拮抗作用を有する、一般式（Ｉ）


〔式中、Ａはベンゼン環等であり、ＹはＣ_１−６アルキレン基等であり、Ｒ^Ｎは水素原子等であり、Ｒ^１は水素原子等であり、Ｒ^２は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい５員環である芳香族複素環基等であり、Ｒ^３はハロゲン原子、Ｃ_１−６アルコキシ基等であり、Ｒ^４は水素原子等であり、Ｒ^５は水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、ＥＰ_１受容体拮抗薬。ＥＰ_１受容体拮抗薬は、ＬＵＴＳ、特にＯＡＢｓの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病、認知障害、脳血管疾患、脳卒中、鬱血性心疾患、高血圧症、アレルギー性鼻炎、自己免疫および炎症疾患、または女性の性機能障害等に有効な新規化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】１−もしくは２−置換（６ａＲ，９ａＳ）−３−（フェニルアミノ）−５−６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−シクロペンタ［４，５］イミダゾ［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン−４（１Ｈもしくは２Ｈ）−オン化合物、それらを含む医薬品および医薬組成物としてのその使用。 （もっと読む）

【課題】線維症の予防、処置、および／または逆転の方法、この目的のための薬学的組成物、キットの提供。
【解決手段】胆汁鬱滞性状態には罹患していない患者に対し、ファルネソイドＸレセプター（ＦＸＲ）が発現される器官において引き起こされる線維症を阻害するためのＦＸＲの強力な活性化リガンドの有効量を投与する。 （もっと読む）

【課題】血管拡張の促進、血小板凝及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発のための医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物及び経口用添加剤を含む経口用医薬組成物。
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