【化１】


本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より具体的には、本発明は式Ｉの三環式δ−オピオイド受容体調節剤に関する。本発明の化合物を用いる製薬学的および獣医学的組成物並びに軽度ないし重度の疼痛および種々の疾病を処置する方法も記載される。
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本発明は新規アミド誘導体とその塩に関する。より具体的には、ＲＯＣＫ阻害剤として作用する新規アミド誘導体およびその塩、それらを含む医薬組成物およびＲＯＣＫ関連疾患の治療および／または予防にそれらを治療的に用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する呼吸器および胃腸管疾患の処置方法であって、それを必要とする被験体に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法（式中、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は本明細書に定義されたとおりである）。
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本発明は、下記式(I)の化合物、並びにその塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグを提供する。
【化１】


本発明は、さらに式(I)の化合物の合成方法を提供する。その上、本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物並びに該医薬組成物を用いて、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある障害及び疾患を治療及び予防する方法を提供する。 （もっと読む）

α１受容体拮抗薬を含むペレットコア、ペレットを形成する物質、医薬的に許容し得る賦形剤および胃腸コート物質および水不溶性のポリマーを含む徐放性ペレット製剤は、ペレットコアにコートされ、初期のバーストなしに十分な時間血中の治療的に有効な薬剤レベルを維持し、コーティング層の水難溶性ポリマーのため小腸においてさえ薬剤の徐放を維持する。
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本発明は、式(I)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩を提供し、ここでR¹、R²、R³、A、B、D、m、n、x、およびyは、本明細書中にて定義した通りである。本発明はさらに、式(I)の化合物を含む医薬的に許容しうる組成物、および神経障害と精神障害を治療もしくは予防するために前記組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は、mGluR2受容体媒介による障害の治療もしくは予防に関連した治療法において有用である。
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本発明は、（−）−（Ｓ）−Ｎ−（α−エチルベンジル）−３−ヒドロキシ−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミドを包含する医薬上活性なキノリン化合物を調製するための新規中間体および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 代謝不利益性の低下した化合物を創出して、強い代謝能力者においてその薬理学的有効期間をさらに伸ばし、集団の薬物動態の変動性を減らし、及び／又は危険な薬剤−薬剤の相互作用の可能性を減らす化合物を提供する。
【解決手段】 式Ｉの単離された化合物：式Ｉ、（式中、Ｄは重水素であり、各Ｙは独立して重水素又は水素から選択され、各水素は、独立して任意で重水素に置き換えられ、各炭素は、独立して任意で^１３Ｃに置き換えられる。）又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体による。 （もっと読む）

本発明は、新規４−クロメノニル−１,４−ジヒドロピリジンカルボニトリル、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防に関するそれらの使用、および疾患、特に心疾患の処置および／または予防用の医薬の製造を目的とするそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は胃腸管の障害、尿路の障害および／または術後障害の処置、予防および／または進行の遅延におけるｍＧｌｕＲ５アンタゴニストとして作用する化合物の使用ならびにこれらの適応症に付随する疼痛の処置、予防および／または進行の遅延に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規な３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規な３−アザ−スピロ［５．５］ウンデカン誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規なアゼチジン誘導体、該化合物を含む医薬組成物、及び胃腸障害の治療におけるニューロキニン（ＮＫ）受容体アンタゴニストとしての該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式Ｉの化合物の製造方法及びそれらの製造において使用される新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］
および
式（ＩＩＩ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］；当該エーテル誘導体を含む医薬組成物；ならびに当該医薬組成物およびその使用に関する説明を記載したパッケージに関する。上記本発明の化合物を含む本発明の医薬組成物は、優れた抗炎症および鎮痛作用を有し、抗炎症剤、鎮痛剤、炎症性腸疾患治療剤、頻尿および／または尿失禁治療剤、喘息治療剤等の種々の医薬として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそのエステルもしくは塩に関し、ここで、Ｒ^１およびＲ^２は独立に、水素などを表し、Ｒ^３はアリールなどを表し、−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ_２Ｏ−などを表し、ｎは０、１または２を表す。これらの化合物は、ＯＲＬ１−受容体アンタゴニスト活性を有し、したがって疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態を治療するために有用である。
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【化１】


本発明は、５ＨＴ_４−拮抗性を有する新規な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はさらにそのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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ネビボロールは、高血圧、うっ血性心不全、動脈硬化、及び内皮機能不全等の心血管疾患の治療に有益であることが示されている。本発明は、ネビボロール及び少なくとも１つの他の活性剤を含む薬学的組成物を特徴とし、この少なくとも１つの他の活性剤は心血管剤である。 （もっと読む）

【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（Ｗ、Ｘ，Ｙ、Ｄ、Ａ，ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_９は、本明細書中に定義されているとおりである。）の化合物に関する。
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