Fターム[4C086ZA84]の内容
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7−([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)−4−(3,4−ジクロロフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリンおよびその使用
本発明において、新規の[1,2,4]トリアゾロ[1,5−α]ピリジニル−6−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態SA1およびN−2は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態SA−1およびN−2を形成する方法も説明される。 (もっと読む)
アゾールカルボキサミド化合物又はその塩
【課題】優れたtrkA 受容体阻害作用に基づく、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤を提供すること。
【解決手段】チアゾール環又はオキサゾール環がカルボキサミドを介してベンゼン環、ピリジン環又はピラゾール環又はに結合することを特徴とする新規なアゾールカルボキサミド化合物又はその塩が、強力なtrkA 受容体阻害活性を有することを確認し、有効性、安全性に優れた、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤となりうることを見出して本発明を完成した。
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過活動膀胱およびそれに関連する状態を、治療するおよび予防するための、組成物および方法
過活動膀胱の治療または予防のための、組成物および方法が提供される。そのような組成物および方法は、過活動膀胱およびそれに関連する状態を治療するまたは予防するのに十分なジアゼパムの有効量を局所的に提供する。 (もっと読む)
五淋散エキス配合製剤
【課題】優れた膀胱の炎症抑制作用、及び膀胱の炎症に基づく頻尿を抑制する作用を有する、五淋散エキス配合製剤を提供する。
【解決手段】1日投与単位あたり(A)バイカリン75〜300mg、(B)グリチルリチン酸又はその塩10〜75mgを含有する五淋散エキス配合製剤。
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TRPA1調節因子としての縮合ピリミジンジオン誘導体
本明細書に記載される発明は、TRPA(一過性受容体電位型サブファミリーA)調節因子である、式(I)で表される新規縮合ピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、TRPA1(一過性受容体電位型サブファミリーA、メンバー1)によって調節される疾患、症状、及び/又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びTRPA1によって調節される疾患、症状、及び/又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 (もっと読む)
TRPA1調節因子としてのフロピリミジンジオン誘導体
本発明は、TRPA(一過性受容体電位型サブファミリーA)調節因子としての新規フロピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、TRPA1(一過性受容体電位型サブファミリーA、メンバー1)によって調節される疾患、症状、及び/又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びTRPA1によって調節される疾患、症状、及び/又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 (もっと読む)
ポリマー混合物と賦形剤とを含むコーティングを使用するエタノールの影響に対する耐性を有する制御放出性医薬組成物
本発明は、医薬活性成分を含むコアを含む制御放出性医薬組成物に関し、ここで、コアは、医薬活性成分がエタノールの影響に対して耐性となる放出プロフィールを付与する効果を有するエタノール耐性付与コーティング層によってコーティングされている。コーティング層は、水不溶性の中性ビニルポリマーまたはビニルコポリマーおよびアミノメタクリレートコポリマーから構成されるポリマー部分と、滑剤、乳化剤、可塑剤および場合によってセルロース系化合物から構成される賦形剤部分とを含む。 (もっと読む)
嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子のモジュレーターを作製する方法
本発明は、式1の化合物を調製する方法を提供し、この方法は、カップリング剤の存在下で式2のカルボン酸を式3のアニリンとカップリングさせるステップを含む。さらに別の態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を提供する。さらなる態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を含む医薬組成物を提供する。さらに他の態様では、本発明は、生物学的試料においてCFTR活性をモジュレートする方法を提供し、この方法は、前記生物学的試料を本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物と接触させるステップを含む。
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KCNQ2/3モジュレータとしての置換された3−アミノイソオキサゾロピリジン
本発明は、置換された3−アミノイソオキサゾロピリジン、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
KCNQ2/3モジュレータとしての置換された2−メルカプト−アミノピリジン
本発明は、置換された2−メルカプト−アミノピリジン、その製造方法、この化合物を含有する医薬、および医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
KCNQ2/3モジュレータとしての置換された3−アミノ−2−メルカプトキノリン
本発明は、置換された3−アミノ−2−メルカプトキノリン、その製造方法、その化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための上記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
モチリン受容体作動活性を有するオキシインドール誘導体
本発明は、式(I)の新規オキシインドール誘導体または薬学的に許容されるその塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびモチリン受容体(GPR38)を介した種々の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニスト
本明細書には、リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、LPA依存またはLPA媒介の疾病および疾患を処置するために、本明細書に記載される化合物を含む医薬組成物および薬物のほかに、このようなアンタゴニストを、単独で、および他の化合物と併用して用いる方法も記載されている。 (もっと読む)
KCNQ2/3モジュレータとしての置換された4−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−4−オキソ−酪酸アミド
本発明は、置換されたテトラヒドロイソキノリニル−4−オキソ−酪酸アミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
ピリミジン誘導体及びその使用法
本発明は、式(I)のピリミジン誘導体、ピリミジン誘導体を含む組成物及び患者における肥満症、糖尿病、糖尿病性合併症、代謝障害、循環器疾患、若しくはGタンパク質共役受容体(GPCR)の活性に関連する疾患の治療若しくは予防のためのピリミジン誘導体の使用方法に関する。
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制御放出組成物
複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第1の材料を含み、該マトリックスは第2の材料を含む。第1の材料の溶融温度は、第2の材料の溶融温度よりも高い。 (もっと読む)
8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−2−エン誘導体及びモノアミン神経伝達物質再取込阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込阻害剤として有用な新規8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−2−エン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
アルキル−複素環のカルバメート誘導体、これらの調製およびこれらの使用
塩基のまたは酸との付加塩の形態での、一般式(I)に対応する化合物
(式中、R2は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、C1―6−アルキル、C1―6−アルコキシもしくはNR8R9基であり;nは、1、2または3に等しい整数であり、およびmは、1または2に等しい整数であり;Aは、共有結合またはC1―8−アルキレン基であり;R1は、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニルまたはナフチリジニル基であり、この基は、任意に置換されており;R3は、塩素もしくはフッ素原子、C1―6−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり;R4は、フラニル、ピロリル、チエニル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾール、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロン、オキサゾリジノン、イソオキサゾロン、イソオキサゾリジノン、イソチアゾロン、イソチアゾリジノン、イミダゾロン、イミダゾリジノン、ピラゾロン、ピラゾリジノン、オキサジアゾロン、チアジアゾロンおよびトリアゾロンから選択される基であり、この基は、任意に置換されており;塩基または酸付加塩の形態である。)。治療的使用。
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ATP結合カセット輸送体のモジュレーター
本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるABC輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 (もっと読む)
エストロゲン受容体β媒介性疾患の治療のためのニアソールおよびその類似体
ニアソールおよびその類似体を含むエストロゲン様組成物を提供する。また、特にヒト、例えばヒト女性においてエストロゲン様効果を得るための前記エキスの使用方法も提供する。一部の実施形態において、該方法は更年期症状の治療を含む。一部の実施形態では、該方法は、エストロゲン受容体陽性の癌(エストロゲン応答性の乳癌など)の治療を含む。一部の実施形態では、該方法は骨粗鬆症の治療または予防を含む。 (もっと読む)
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