本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

【課題】バニロイド（ＶＲ１）受容体の拮抗作用が有益である障害の治療、予防方法の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


［ＰおよびＰ’は、独立して、アリールおよびヘテロアリールから選択され；Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、ハロ、アルキルなど。ｎは０、１、２または３であり；ｐおよびｑは、独立して、０、１、２、３または４であり；ｒは１、２または３であり；ｓは０、１または２であって；ｘは０、１、２、３、４、５または６を意味する］で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物。 （もっと読む）

式１（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）による化合物を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。本明細書中に提供されているような１つもしくは複数の化合物またはその医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法も提供される。
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【課題】カリウムチャネル調節活性、特にＢＫチャネル開口活性を有し、医薬品として有用である新規な化合物を提供することである。さらに本発明の目的は、当該化合物の合成方法、当該化合物の合成に有用な中間体、および当該化合物を含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、本明細書中に定義されたとおりである］で表される化合物、または医薬として許容なその塩、もしくはその溶媒和物が提供される。 （もっと読む）

本発明の対象は、アルフゾシンおよびＰＤＥ４阻害剤からなる有効成分の新規な組み合わせ、および良性の前立腺肥大症、泌尿器の障害、膀胱機能障害に関連する障害、良性の前立腺肥大症に伴うまたは伴わない下部尿路症状、尿失禁、良性の前立腺肥大症に伴うまたは伴わない膀胱下尿道閉塞、間質性膀胱炎および過活動膀胱を寛解させるおよび／または治療するために、それらを含む医薬組成物である。 （もっと読む）

構造：


［式中、Ｘは結合、−ＮＨＣＨ_２（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、−ＯＣＨ（ＣＨ_３）ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＲ^１−、−ＣＲ^１Ｒ^３−、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^１Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨＲ^５ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）_ｑＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）_ｑＣ（Ｏ）ＮＲ^１−、


から構成される群から選択される。］を有する化合物又はその医薬的に許容可能な塩、及び高血圧症の治療用としての前記化合物の使用方法。
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【課題】過活動膀胱に罹患している患者において、特に、尿意切迫を軽減する医薬を製造する。
【解決手段】過活動膀胱(ＯＡＢ)に罹患している患者において、尿意切迫を軽減する医薬の製造における、ダリフェナシンまたはその薬学的に許容される誘導体の新規使用を提供する。尿失禁を伴わない過活動膀胱(ＯＡＢ Dry)に罹患している患者において、ダリフェナシンおよびその薬学的に許容される誘導体は、尿意切迫の感覚を軽減し得る。 （もっと読む）

本開示は、一般に、６−［（４Ｓ）−２−メチル−４−（ナフチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル］ピリダジン−３−アミンの結晶形に関する。本開示はまた、一般に、該結晶形を含む医薬組成物、鬱病および他の症状の治療における結晶形の使用方法、並びにかかる結晶形を得る方法にも関する。
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本発明は、ＴＲＰＡ１受容体アンタゴニスト性を有する新規な式（Ｉ）の３，４−ジヒドロピリミジン化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特に人間におけるＴＲＰＡ１受容体の調節に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、カッパオピオイド受容体に高い親和性で結合する化合物を提供することである。
【解決手段】カッパオピオイド受容体への機能性結合アッセイで、nor-BNIに比較して有意の改善が得られるカッパオピオイド受容体拮抗剤、およびヘロインまたはコカイン嗜癖などの、カッパオピオイド受容体への結合によって回復する病状の治療に、これらの拮抗剤の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン及び治療薬。
【解決手段】(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩を含有する組成物、及び(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩を投与することを含む、うつ病、不安障害、摂食障害、尿失禁の治療又は再発予防の方法であり、(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩は、好ましくはその対応する(−)-エナンチオマーを実質的に含まない。 （もっと読む）

高い薬学的純度のソリフェナシン及び／または薬学的に受容可能なその塩の製造方法は、極性有機溶媒中において強塩基の存在下に３−（Ｒ）−キヌクリジノールからその場で発生した３−（Ｒ）−キヌクリジノロキシ陰イオンが、少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルとのアシル化を受け、反応混合物中で定常的な陰イオン過剰状態を維持し、そして反応完了後にソリフェナシン塩基が、必要に応じて標準的な手順にしたがってソリフェナシン塩に変換されることで特徴付けられる。少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルは、第３芳香族アミンの存在下で、芳香族炭化水素中で、（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンとモル過剰のホスゲンとの反応によって得られ、結晶形として分離される。 （もっと読む）

【課題】腹圧性尿失禁を治療する方法を提供する。
【解決手段】式(I)を有する化合物をそれを必要としている哺乳動物に投与する。これに関連した組成物及び薬剤も開示されている。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、｛４−［２−（ジメチルアミノ）−１−（１−ヒドロキシシクロヘキシル）エチル］フェノキシ｝ホスファートまたはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む、中枢神経系疾患の予防及び治療用薬学的組成物に関するもので、本発明による新規な｛４−［２−（ジメチルアミノ）−１−（１−ヒドロキシシクロヘキシル）エチル］フェノキシ｝ホスファートまたはその薬学的に許容可能な塩は、当該技術分野で公知のベンラファキシン及びその塩の生物学的及び薬学的活性と同等の活性を示し、毒性が非常に少なく、特に従来のベンラファキシン誘導体に比べて水に対する溶解度が優れているため、中枢神経系疾患の予防及び治療に有利に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】高いα_１Ｌ−アドレナリン受容体選択性と優れた代謝安定性を有する尿失禁治療剤を提供すること。
【解決手段】２−［（５−クロロ−３−イソプロピル−２−メチルフェニル）メチル］イミダゾリン又はその薬理学上許容される塩を腹圧性尿失禁等の膀胱疾患の治療剤として用いる。また前記化合物をα_１Ｌ−アドレナリン受容体作動薬として用いる。また上記化合物をα_１Ｂ−アドレナリン受容体に比べ、α_１Ｌ−アドレナリン受容体の関与が高い疾患に対する治療剤として用いる。 （もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ａｒは置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ、ＹおよびＺは独立に、ＮまたはＣＨである］または薬学的に許容できるその塩；前記化合物を調製する方法；化合物の調製で使用される中間体；化合物を含有する組成物；および脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、κオピオイド受容体への機能的な結合アッセイにおいて顕著な改善を生じるκオピオイド受容体アンタゴニスト、及びこれらのアンタゴニストの、κオピオイド受容体の結合によって改善する疾患状態、例えば、ヘロインまたはコカイン中毒、の治療における使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒは、置換されていてもよいフェニルもしくは６員ヘテロアリール部分、またはベンゾイソオキサゾール、ピロロピリジン、もしくはベンゾトリアゾール基である）、または薬学的に許容できるそれらの塩、化合物を調製するための方法、化合物の調製において使用される中間体、化合物を含有する組成物、および疼痛、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、または心血管疾患を包含する脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係する疾患または状態を治療することにおける化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】痒み、痛み、刺痛、灼けつく感覚などの少なくとも１つの症状を示している皮膚の領域に適用する鎮痛効果を有する組成物の提供。
【解決手段】Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラキス（２−ヒドロキシプロピル）エチレンジアミン、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラキス（２−ヒドロキシエチル）エチレンジアミン、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン、および下記トリス［２−（イソプロピルアミン）エチルアミンなどからなる群より選択されるアミン含有化合物またはそれらの美容的に許容可能な塩と、感覚遮断薬とを含む組成物。
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