化合物（Ｉ）において、Ｚは式（i）、（ii）、または（iii）の官能基であり、ｍは０、１または２であり、ｎは０、１または２であり、Ｙは連結基であるか、もしくは存在せず、Ｒ'はＨまたはＯＨであるか、もしくは存在せず、破線----は、任意の二重結合であり、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は、広範囲に及ぶ、随意的に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環基から選択される。化合物Ｉは、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能障害、偏頭痛および胃食道逆流症の治療に有用なｍＧｌｕ５拮抗薬である。好ましい化合物（Ｉ）は、式（II）を有するものである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、およびＲ^１６は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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反応混合物からエタノール及び有機溶媒を蒸留し、そして前記有機溶媒を再循環することを含んで成るソリフェナシンの調製方法が記載される。ソリフェナシンジアステレオマー及び鏡像異性体不純物を低めるための方法がまた記載される。 （もっと読む）

ヒトを除く哺乳類動物の心不全の治療用の薬量学に従ったアルドステロン拮抗薬を含む新規な組成物。
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式（Ｉ）の新規ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択性リガンド、および／またはその塩および／またはその水和物および／またはその溶媒和物、それらの調製のためのプロセスおよび中間体、これらの化合物を含む医薬組成物およびｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする疾患の治療および／または予防における使用。式（Ｉ）でＡｒ_１は任意に置換されたフェニルまたはヘテロアリール基を表し；Ａｒ_２は置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリール基を表し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチルから選ばれる置換基を表す。
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α_Ｖβ_６受容体は細胞表面ヘテロ二量体タンパク質として発現されるインテグリンのファミリーの一員である。本発明はα_Ｖβ_６結合抗体のようなα_Ｖβ_６アンタゴニストを用いる喘息の処置および予防の方法に関する。とりわけ本発明はα_Ｖβ_６の発現の低下と慢性アレルゲン誘発マウスにおいて認められる気道感受性の増大からの保護との間の相関性の発見に関する。この保護は気道上皮肥満細胞における通常のアレルゲン誘起の増大からの保護に関連する。 （もっと読む）

【課題】簡便に摂取することが可能で、安全性及び生産性に優れ、かつ安価でありながら、高い冷え性改善効果を有し、さらには、冷え性を改善することにより、冷え性に伴う諸症状（肩こり、腰痛、便秘、不快感、排尿異常、排便異常、むくみ、低血圧、貧血など）を改善する効果を有する組成物の提供。
【解決手段】ヒハツ抽出物、トウガラシ抽出物、鉄及びユビキノンを含有する、冷え性改善用組成物。さらにビタミンＣ及びビタミンＢ１２を含有してもよい。該組成物は医薬組成物あるいは食品形態である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及び偏頭痛；うつ病；神経組織変性疾患；認知疾患；不安状態；てんかん；咳；下痢；そう痒症；炎症；心臓血管系障害；食物摂取障害；薬物依存；薬物乱用及び殊に尿失禁治療用医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。

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本発明は、ニューロキニン-1（NK-1）受容体拮抗薬、およびタキキニンおよび特にサブスタンスPの阻害剤として有用な特定のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を対象とする。また本発明は、有効成分としてこれらの化合物から構成される薬剤の製剤形態、ならびに嘔吐、尿失禁、LUTS、鬱病、および不安神経症を含む一定の障害の治療における化合物およびその製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

少なくとも１種の有効成分および少なくとも１種の崩壊剤を含むコアと、コアを取り囲み、１種または複数の水溶性または非水溶性のｐＨ非依存性ポリマーから本質的になる密封層と、１種または複数の親水性ｐＨ非依存性ポリマーから本質的になる外側被膜とを含み、少なくとも１種の崩壊剤が、コアに対して１〜２０重量％の量で存在し、少なくとも１種の有効成分が、コアに対して１〜８０重量％の量で存在し、密封層が、コアに対して０．１〜１０重量％を占め、外側被膜が、コアに対して５〜５００重量％を占める、時間特異的遅延／パルス放出剤形。このような被覆コアは、哺乳動物の胃腸管内で起こる物理的ｐＨの変化とは無関係に、予め規定した遅延時間後に有効成分の即時放出を確実にすることができる。
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ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が記載される。これはＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節を含む治療および／または予防方法に有用である。
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本発明は、一般式Ｉの化合物［式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４は、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、Ｃ_１−Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５もしくはアリール基（該アリール基は、場合によって置換されている。）を独立に表し；Ｗは、１、２、３または４位で窒素原子に結合している式ＩＩの縮合二環式基であり；Ａは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員の複素環であり；Ａの炭素および／または窒素原子は、場合によって置換されており；Ｙは、場合によって置換されているヘテロアリールである。］に関し、前記化合物は、塩基または酸への付加塩の状態ならびに水和物または溶媒和物の状態にある。本発明は、調製方法および治療用途にも関する。

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本発明は、Ｇタンパク質共役受容体１２０（ＧＰＲ１２０）を調節するために有用である式（ＩＡ）および（ＩＢ）の化合物およびそれらの医薬組成物ならびに異常または脱制御ＧＰＲ１２０と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての新規クラスのビアリール化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】オピオイド受容体に関連する様々な疾患または症状、例えば疼痛の予防または治療に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】下記化合物[2-メチル-2,3,4,4a,9,9a-ヘキサヒドロ-4a,9a-(テトラメチレン-2-オキソ)-1H-インデノ[2,1-c]ピリジン-6-オール]に代表される4a,9a-架橋-ヘキサヒドロ-1H-インデノピリジン誘導体及びその薬理学的に許容される酸付加塩、該化合物を有効成分として含有する医薬、並びにその製造方法を提供した。
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本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

開示されるのは、表面分子および複数のクロット結合化合物を含む結合体であり、クロット結合化合物は、凝固した血漿タンパク質に選択的に結合し得、この結合体が凝固を引き起こし、そして腫瘍において上記結合体の蓄積を増幅し得る。１つの実施形態では、この結合体は、この結合体が凝固を引き起こし、そして腫瘍中のこの結合体の蓄積を増幅するように、十分な数および組成のクロット結合化合物を含み得る。また開示されるのは、クロット結合化合物に関連する組成物および方法である。開示される標的化は、癌およびその他の疾患および障害の処置のために有用である。 （もっと読む）

副腎皮質ステロイドの投与を必要とする、疾患を有する個体の治療方法及び診断目的の方法であって、個体の完全な皮膚にバッキング層及びマトリクス接着層を有する経皮パッチを適用することを含む方法。このマトリクス接着層は、皮膚適合性圧力感受性接着剤、副腎皮質ステロイド及び少なくとも１種の透過促進剤を含む。このマトリクス接着層は、個体の完全な皮膚に適用すると、疾患の全身治療のために、又は診断目的で哺乳動物に副腎皮質ステロイドを経皮的に継続送達する。 （もっと読む）