本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる、ヘテロシクリル基置換エチルアミノフェニル化合物、その調製方法、これらの化合物を含んだ医薬、および、ヒトまたは動物の治療を目的とした医薬の調製のための当該化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−Ａ］ピラジン誘導体に関する、
【化１】


式中、Ｘは、ＣＨ_２又はＯを表し；Ｒ^１は、１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；Ｒ^２は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ，（Ｃ_２−４）アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６又はシクロプロピルを表し；Ｒ^３は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ−メチル又はハロゲンを表し；Ｒ^４は、（Ｃ_１−４）アルキルを表し；Ｒ^５は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表し；Ｒ^６は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表す。本発明はまた、そのような化合物の薬学的に許容される塩；そのような化合物の医薬としての、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】利尿薬を有効成分とする血糖降下剤の有効性に関わる遺伝子多型をもとにして、当該利尿薬が有効に奏効する高血圧患者を選別し決定する方法を提供する。また当該方法を簡便に実施するために有用な試薬および試薬キットを提供する。
【解決手段】高血圧患者が(1)〜(4)のいずれか少なくとも１つの遺伝子について下記の遺伝子型を有していることを指標とする：(1)Glutamate-cystein ligase(C588T)：遺伝子型１、(2)CD18(C1323T)：遺伝子型２３、(3)Cytochrome P450 2J2*7(G-50T)：遺伝子型１、(4)Alcohol dehydrogenase 2(Arg47His(G/A))：遺伝子型１。 （もっと読む）

本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

活性成分としての特定のナフトキノンベースの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物または異性体の腸標的処方を介して、活性成分の生体吸収速度および生体内保持時間を増加させることによって薬物の生物学的利用能および薬物速度論的特性が改善された経口医薬組成物が提供されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるｃｉｓ−シクロヘキシル置換ピリミジノン誘導体が提供され、この式中、変数は本明細書に記載の通りである。かかる化合物は、in vivoまたはin vitroでの特異的な受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、ペットおよび家畜における病理学的受容体活性に関連する状態の処置において、特に有用である。かかる疾患を処置するための、医薬組成物およびかかる化合物を用いる方法が提供され、また、かかるリガンドを受容体局在化試験に用いるための方法も提供される。

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【課題】毒性が低く優れた免疫抑制作用を有する新規化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、カルボキシル基等、Ｂは、水素原子等、Ｖは、単結合、メチレン基等、ｎは、０から２までの整数を示し、Ｗは、５員環乃至７員環複素環基等、Ｚは、置換基群Ａから選択される基等を示し、置換基群Ａは、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル基などからなる群を示す］を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

アクアポリンチャネルをアゴナイズまたはアンタゴナイズする、３−カルボキシアリールスルホンアミド化合物を含む化合物、および、それらを使用して、アクアポリンが介在する疾患または疾病を治療する方法。 （もっと読む）

式ｋの化合物またはその塩もしくは溶媒和物を製造する方法（式中、Ｒ^１は、明細書に定義されたとおりである）であって、式ｊの化合物またはその塩もしくは溶媒和物をアンモニアで処理して式ｋの化合物を形成することを含む方法。
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本発明は、式Ｉ:
【化１】


（式中、R¹〜R⁵、Ｘ及びＺは明細書中にてさらに定義される）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、該製造において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の治療における使用に関する。
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本発明は、アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

[2-(6-フルオロ-1H-インドール-3-イルスルファニル)ベンジル]メチルアミンおよびその薬学的に許容可能な塩（ただし、非結晶質形態にある遊離塩基ではない）を情動障害の治療のために提供する。 （もっと読む）

本発明はバソプレッシン受容体活性に関係する症状、例えば増加した血管耐性および鬱血性心不全を包含する心臓機能不全、低ナトリウム血症、並びに高血圧症に関係するもの、を処置するためのバソプレッシン受容体拮抗薬として有用である式Ｉの非ペプチド置換されたスピロヘテロベンズアゼピンに関する。式Ｉの化合物を含んでなる製薬学的組成物および例えば高血圧症、鬱血性心不全、心臓機能不全、冠状血管痙攣、心臓虚血、肝硬変、低ナトリウム血症、腎血管痙攣、腎不全、糖尿病性ネフロパシー、脳浮腫、脳虚血、発作、血栓症、または水鬱滞の如き症状の処置方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なベンゾイミダゾロン誘導体


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規なピペリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く生理活性の高いチオクト酸誘導体を低コストで提供すること。
【解決手段】チオクト酸誘導体に分岐または不飽和結合を有していてもよい炭素数８〜２２、の炭化水素元基、又は、アシル基、又は炭素数９〜１００のポリサイクリックアロマティクハイドロカーボンを結合した誘導体の低コスト合成法とこれを含む生理活性組成物を提供する。本発明のチオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物は、従来のチオクト酸誘導体よりも安全性、安定性が高く、細胞や組織に吸収されやすく、吸収後は、細胞や組織中のチオクト酸濃度をより高めることができ、細胞や組織中でチオクト酸の活性を高く長時間発揮でき、既存の誘導体をはるかに凌駕する広範囲の生理学的効果を発揮できる。 （もっと読む）

【課題】副作用が改善された頻尿もしくは尿失禁の治療又は予防剤の提供。
【解決手段】一般式(I)


［式中R¹はメチル、シクロプロピルメチル等、R²及びR³はヒドロキシ、メトキシ、アセトキシ等、Y、Zは共に原子価結合、共に-C(=O)-等、Xは環構造の一部になる炭素数2から5の炭素鎖（一つは酸素、硫黄、窒素に置換していてもよい）等、(R⁴)_kは置換又は無置換のベンゼン縮合環、カルボニル基等、R⁹は水素等R¹⁰、R¹¹は結合して-O-等、R⁶は水素等］で表される含窒素環状構造を有するモルヒナン誘導体、又はその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分とする。 （もっと読む）

Ｍ３レセプターアンタゴニスト活性を有する、またはムスカリンレセプターアンタゴニストおよびβ２−アゴニスト活性の両方を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物；該化合物を含有する組成物；治療（喘息またはＣＯＰＤ等）における該化合物の使用；および該化合物を用いる患者の治療方法。
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【化００１】


式（Ｉ）（式中の可変基は本明細書に記載の通りである）の、ハロアルキル−置換ピリミジノン誘導体を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
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