本発明は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、例えば種々の神経学的疾患の治療に有用である、式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²およびＹ³は、独立して、例えばＣＲ¹⁰、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
それによってＹ¹、Ｙ²およびＹ³の少なくとも１つは、ＣＲ¹⁰を示し；
Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆−アルキルを表し、そして
Ｒ¹⁰は、例えば水素、ハロゲンまたはフェニルを表す）
のピラゾロピリミジン誘導体に関する。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴は、ＮまたはＣ−を表し、それによって基Ｙ¹〜Ｙ⁴の少なくとも２つは、炭素原子を示し、Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し、
Ｒ²〜Ｒ⁷は、例えば水素、メチルまたはエチルを表し；そして
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹は、独立して、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆アルキルを表す）
の置換ピラゾロピリミジン誘導体は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、そして急性および慢性の神経学的障害を予防するのに有用である。
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【課題】新規中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)で示される化合物。


(式中:AはOまたはSである;Ｘは、複素環であり、R1〜R5は各々、H、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリールなど；*は第1キラル中心である; また@は第2キラル中心である。)で示される化合物又は医薬として許容されるその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、明細書中の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；かかる化合物の調製法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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本発明は、置換されたアザインドール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたアザインドール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびＶＲ１受容体の活性過剰によって引き起こされる、疼痛などの疾患状態の哺乳動物における治療でのその使用を提供する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびＧＰＲ３８受容体を介して媒介される状態または障害の治療におけるそれらの使用に関する。

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結晶塩酸デュロキセチン、結晶塩酸デュロキセチンを含有する組成物、およびそれらの製造方法。
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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ、Ａ、R¹、R²、R³及びR⁴は明細書で定義されたとおりであり、塩も同様である）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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【課題】高血圧治療だけでなく、前立腺肥大症治療等にも有効な新規のα₁アドレナリン受容体拮抗剤を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（１）：
【化１】


で示される化合物を有効成分として含むα₁アドレナリン受容体拮抗剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、


その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び上記医薬の製造のための使用に関する。
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本願は、新規アリール置換複素二環式化合物、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、障害、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物；又はその薬剤学的に許容しうる塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ（ここで、Ａｒ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書に定義される）。また、薬剤組成物、この化合物の製造方法、及びモノアミン再取り込み阻害薬介在性疾患の治療のための本化合物の使用方法が提供される。
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【課題】モノアミン再取り込み阻害剤として活性を示し、その半クエン酸塩がセロトニン、ノルアドレナリンの阻害が関係する障害たとえば尿失禁、痛み、線維筋痛、ＡＤＨＤおよびうつ病の処置に有効である医薬および動物薬として許容できる改良された塩およびその組成物を提供する。
【解決手段】2,3-ジクロロ-N-シクロペンチル-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミドおよびその半クエン酸塩であり、ＣｕＫα線（波長＝１．５４０６Å）を用いて測定した際に１２．９、１５．０、１５．２、１８．４および２０．０°の２θ±０．１°に主ピークを示す粉末Ｘ線回折図（ＰＸＲＤ）パターンを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法の提供。
【解決手段】構造式ＩＩ：


[式中、Ｒ２およびＲ３は独立してアリール基またはヘテロアリール基を示し、Ｒ４はアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基等を示す。]で示される化合物およびその喘息、ＣＯＰＤ、ＩＢＤ、尿失禁治療薬としての使用。 （もっと読む）

下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩に関し、この化合物は、Ｅｄｇ−１抑制活性を有するため、抗がん活性に有用であり、人体または動物体の治療法において有用である。また、本発明は、上記化合物の製造方法、上記化合物を含む医薬組成物、ヒトなどの温血動物において抗がん作用を生じさせるための医薬品の製造における上記化合物の使用に関する。

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本発明は、バニロイド受容体サブタイプ１（ＶＲ１）のアンタゴニストとして有用なインダゾリルウレアの製造方法に関する。 （もっと読む）

治療剤成分および治療剤成分の有用性を向上する界面活性剤成分を含有する組成物、ならびに該組成物の使用方法を提供する。
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本発明は、新規な３，４−ジアミノ−３−シクロブテン−１，２−ジオン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用に対向される。 （もっと読む）