Fターム[4C086ZA84]の内容

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【課題】PTEN阻害剤(ホスファターゼおよび染色体Tenで欠失されるテンシン類似体)又はMaxi−Kチャンネルオープナー(開口剤)の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその塩を活性成分として含む医薬組成物。


[式中、Rはシクロアルキルであり、Aは低級アルキレンであり、およびカルボスチリル環の3および4位の間の結合は単結合または二重結合である] (もっと読む)


【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター、また、ABCトランスポーター仲介疾患の処置法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物:


〔式中、R1、R2は、C1−6脂肪族など、環Aは、置換されてもよいシクロ脂肪族などであり、ここで、C*に隣接している環Aの原子は炭素原子であり;R4は置換されてもよいアリールなどであり;そしてnは1、2、3、4、または5である。〕 (もっと読む)


【課題】ソリフェナシンまたはその塩の固形製剤を臨床現場に提供するに当たり、経時的な分解を抑制できる安定なソリフェナシンまたはその塩の固形製剤の提供。
【解決手段】ソリフェナシンまたはその塩の結晶体を含有し、その非晶質体含有量が製品の安定性に影響を与えない範囲内であるソリフェナシンまたはその塩の固形製剤用組成物及びその製造方法であり、ソリフェナシン及び非晶質化抑制剤を含有してなる固形製剤用医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】腎髄質外部カリウム(ROMK)チャネル(Kir1.1)阻害剤の提供。
【解決手段】下記式Iの化合物及び薬学的に許容されるその塩。式Iの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
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【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Qは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし;R1は−CH3を表わし;R2は−Hまたは−CH3を表わし、Xは−NRA−を表わし;RAは−Hまたは−C1−8−アリファトを表わし;RBは−C(=O)−C1−8−アリファト−アリール又は−C(=O)−C1−8−アリファト−ヘテロアリールを表し;RCは−H、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−CF3、−OHまたは−OCH3を表わし;nは0、1、2、3または4を表わし;その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセット輸送体モジュレータの提供。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してABC輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。 (もっと読む)


【課題】種々の薬物に対し、優れた放出性を実現し得る貼付製剤を提供すること。
【解決手段】
本発明の貼付製剤は、支持体と該支持体の少なくとも一方の面に設けられた粘着剤層とを備える。粘着剤層は、(a)(メタ)アクリル酸アルキルエステルと(b)ジケトン基含有モノマーとを含有するモノマー混合物を共重合してなるアクリル系共重合体と、薬物とを含み、アクリル系共重合体は架橋剤により架橋されている。 (もっと読む)


【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。 (もっと読む)


【課題】EP受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびEP受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】EP受容体拮抗作用を有する、一般式(I)


〔式中、Aはベンゼン環等であり、YはC1−6アルキレン基等であり、Rは水素原子等であり、Rは水素原子等であり、Rは置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5員環である芳香族複素環基等であり、Rはハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、Rは水素原子等であり、Rは水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、EP受容体拮抗薬。EP受容体拮抗薬は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。 (もっと読む)


【課題】ヒト患者に投与することによって、それぞれ、約0.5−2.5ng/ml及び約2.0−6.0ng/mlの最小(Cmin)及び最大(Cmax)血中レベルのトロスピウムの平均定常状態血中レベルを生じる、薬学的に許容される塩化トロスピウムの薬学的組成物。 (もっと読む)


【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式Iを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用である。これらの化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病等の精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛みまたは癌性疼痛を含む様々な疾患、障害または状態の治療またはその重篤度の軽減に有用である。
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【課題】優れた膀胱内圧上昇抑制作用を有し、蓄尿障害、頻尿、尿失禁等の排尿障害の予防、治療等に有用な泌尿用薬として利用可能な医薬を提供する。
【解決手段】トケイソウ属の植物及びカノコソウ属の植物並びにそれらの抽出物よりなる群から選ばれる1種以上とフラボキサート及びその塩よりなる群から選ばれる1種以上とを組み合わせてなる医薬、特に泌尿器官用薬。 (もっと読む)


【課題】アルツハイマー病(AD)、脳アミロイド血管症(CM)、およびプリオン媒介疾患などの神経変性障害および/または神経障害の治療薬としてのβ−セクレターゼ(BACE)阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物88などの1,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン誘導体。
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【課題】非炎症性腸疾患、下痢型過敏性腸症候群、または他の非特異的な腸疾患を治療または予防方法の提供。
【解決手段】バルサラジド、あるいは4-ABA側鎖を含むように修飾された4-ASAもしくは5-ASA化合物またはその塩もしくは誘導体、あるいはバルサラジド、修飾されたその化合物またはその塩もしくは誘導体を適切な担体とともに含む組成物をそのような治療または予防を必要とする患者に投与する段階を含む方法。非炎症性腸疾患、下痢型過敏性腸症候群、または他の非特異的な腸疾患の治療用または予防用の薬剤を製造するための、バルサラジド、あるいは4-ABA側鎖を含むように修飾された4-ASAもしくは5-ASA化合物またはその塩もしくは誘導体の使用。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】新規β3−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式(I)の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ3ARの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


[式中、mは、0〜4であり;nは、0〜5であり;qは、0〜4であり;Xは、−CO−等であり;Yは、C1−C5アルカンジイル等であり;Zは、フェニル等であり;R1は、1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C5アルキル等であり;R2は、ハロゲン等であり;R3は、ハロゲン等から選択される1〜5個の基で置換されていてもよいC1−C6アルキル等である。] (もっと読む)


【課題】P2Xおよび/またはP2X2/3受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


(式中、Dは場合により酸素であり、Xは−CH2−等であり、Yは水素または−NRdReであり、、Rはアルキル、アルケニル等であり、R、R、R及びRは各々独立して、水素、アルキル等であり、Rは、水素、アルキル等であり、R、及びRの一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。)また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物(I)またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。 (もっと読む)



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