【課題】本発明の課題は、機能的なアッセーを用いて、ＤＮＡ合成阻害因子のクローニングを達成することである。
【解決手段】老化細胞から誘導される発現ベクターcＤＮＡライブラリーを用いて、ＤＮＡ合成の阻害因子をコードするcＤＮＡクローンを単離する。かかる阻害因子類は、細胞老化、加齢、および腫瘍形成における役割を果たす。本発明は、このような分子類、これらの阻害因子類、アンタゴニスト類、これらに対するアンチセンス核酸および誘導体類に関係するものである。本発明は、このような全ての薬剤成分の診断的、治療的、およびインビトロ使用にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、裏地層、そこに接着し、そしてシリコーンポリマー、ポリイソブチレンポリマー（PIB）、ポリアクリレートポリマー、又はブタジエン又はイソプレンとのスチレンブロックコポリマー（SBS又はSIS）に基づかれる、少なくとも１つの活性成分含有接着剤層（前記活性成分は、接着剤マトリックスの合計重量に基づいて、0.1〜10％の濃度で存在する）、及び除去できる保護フィルムから成る、活性成分としてプロゲステロンA特異的リガンド（PRAEL）を有する経皮用硬膏に関する。PRASLを含む、任意にはエストロゲンを組合された本発明の経皮用治療硬膏が、ホルモン置換療法及び受精調節のために適切である。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）〜（Ｖ）（式中、ＹおよびＺの少なくとも１つがケイ素原子である）のいずれかの化合物、および治療におけるその使用に関する。

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本発明は、６−［（５Ｓ，９Ｒ）−９−（４−シアノフェニル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−１−メチル−２，４−ジオキソ−１，３，７−トリアザスピロ［４．４］ノン−７−イル］ニコチン酸、その医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物を提供する。更に式：


［式中、ＺはＮまたはＣＲ_4B；ＫおよびＬは独立してＯまたはＳ；Ａｒは適宜置換されたアリールまたはヘテロアリール；Ａ₁、Ａ₂、ｇ、およびＱは結合；並びにＲ₂、Ｒ_4a、Ｒ_4c、およびＲ₁₆は明細書に定義］の置換スピロ−ヒダントイン化合物の製造方法を提供する。製造方法には、Ｎ置換グリシン化合物およびメチレン前駆体化合物のアルケン化合物との反応が含まれる。式ＩおよびＩＩの置換スピロ−ヒダントイン化合物は、免疫疾患および／または炎症疾患の治療に有用である。
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本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物、及びそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性及び痴呆の処置又は予防を提供する。
【化１】

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プロゲステロン活性と、抗電解質コルチコイド活性と、抗アンドロゲン活性とを有する合成ステロイドであり、避妊作用を有する医薬組成物の調製に有用なドロスピレノンの調製方法について、開示する。この方法は、１７α−（３−ヒドロキシプロピル）−６β，７β；１５β，１６β−ジメチレン−５β−アンドロスタン−３β，５，１７β−トリオールを酸化する工程を有する。
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本発明は、（式（Ｉ）の）１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−１７α−プレグネ−４−エン−３−オン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの製造方法およびこの方法のための重要中間体に関するものである。

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本発明は、新規な２Ｈ−クロメン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上のエストロゲン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。 （もっと読む）

活性物質供給システムが、生体相容性生体安定性ヒドロゲルマトリックス、ならびに、該ヒドロゲルマトリックス内に均一に埋められている生分解性マイクロキャリアを含んでおり、少なくとも２種の活性物質を含有する。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明の主題は、ｃｄｃ２５ホスファターゼ、特にｃｄｃ２５−Ｃホスファターゼを阻害する４，７−ジオキソベンゾチアゾール−２−カルボキサミド誘導体にある。これらの化合物は、特にガンの処置に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロ原子含有四環状誘導体、これらを含有させた薬剤組成物、これらを１種以上のエストロゲン受容体が介在する障害の治療および／または予防で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。本発明の化合物は、エストロゲン枯渇に関連した障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症、乳房、子宮内膜、頸部および前立腺のホルモンに敏感な癌および過形成、子宮内膜症、子宮の類線維腫、変形性関節症の治療および／または予防、また避妊薬として、単独またはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗薬との組み合わせで用いるに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な三置換チオフェン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物ならびにプロゲステロン受容体のアゴニスト及びアンタゴニストにより媒介される障害及び疾患の処置又は予防におけるそれらの使用を目的とする。これらの化合物の臨床的使用はホルモン性避妊、続発性無月経、無月経、機能不全性子宮不正出血、子宮筋腫、子宮内膜症；多嚢胞性卵巣症候群、子宮内膜、卵巣、乳房、結腸又は前立腺のガン及び腺ガンの処置及び／又は予防に関する。本発明の追加の使用は、食物摂取の刺激を含む。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）及び（ＩＩ）に従う新規なピリミジンイミダゾール及びアザ−インドール、それらを含有する製薬学的組成物及び１種もしくはそれより多いエストロゲン受容体により媒介される障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。本発明の化合物は、単独で又はプロゲストゲンもしくはプロゲストゲンアンタゴニストと組み合わされて、エストロゲンの枯渇と関連する障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニア及び骨粗しょう症；乳房、子宮内膜、頸および前立腺のホルモン感受性ガン及び過形成；子宮内膜症、子宮フィブロイド、変形性関節症の処置において、ならびに避妊薬として有用である。
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【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、（ａ）男性避妊、（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（高齢男性におけるＡＤＡＭに関連する病気）の治療、（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療、（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防、（ｆ）経口アンドロゲン補充療法、（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は（ｈ）前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

下記式：


（式中、各記号は明細書中に定義された通りである）
からなる群から選択される化合物を含み、キナーゼに関して使用される、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体として作用することのできる化合物、アンタゴニスト、それを含有する医薬製剤、およびその使用方法に関する。このような使用としては、限定されるものではないが、特に、結腸癌、皮膚癌および前立腺癌などの癌の治療のための抗腫瘍剤としての使用、ならびにアンドロゲンに関連する病気に罹患している被検体においてアンドロゲン受容体アンタゴニスト活性を誘導することが挙げられる。アンドロゲンに関連する病気の例としては、限定されるものではないが、脱毛症、多毛症、行動障害、座瘡、および精子形成の抑制が望まれる場合の抑制されない精子形成が挙げられる。
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本発明は、女性が、エストロゲンおよびプロゲスチンを連続した30日間または31日間より長い期間、投与され、任意で、続いて、ホルモン無しの期間、またはエストロゲンの投与の期間がある、上昇用量延長サイクル療法を提供する。開示された療法は、避妊上のおよび非避妊性の利点を与えるために女性へ投与されうる。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基または薬学的に許容しうる塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物としての式(Ｉ)
【化１】


[式中、ZはNであり、XはCHまたはNであり；YはCONR⁵であり；Pはフェニル、または、N、OまたはSから選択される1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有する5または6員の芳香族複素環であり；Qはフェニル、または、1個またはそれ以上の窒素原子を含有する5または6員の芳香族複素環であり；RはC_1-6アルキルNR¹⁰R¹¹またはC_1-6アルキルアゼチジンであり；R¹⁰は水素、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_0-6アルキルC_3-6シクロアルキル、C_0-6アルキルアリール、C_0-6アルキルヘテロアリールまたはC_1-6アルキルNR⁸R⁹であり；R¹¹はC_1-6アルキルNR⁸R⁹、C_0-6アルキルC_3-6シクロアルキルまたはC_0-6アルキルヘテロシクロアルキルである]の新規化合物、それらの製造法およびそこで使用される新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含有する医薬製剤、並びに治療における前記活性化合物の使用に関する。
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