本発明は、一般式（Ｉ）を有するテトラヒドロキノリン誘導体（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、Ｈ又はＭｅであり、Ｒ^３は、Ｈ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノ（２−４Ｃ）アルコキシ又は（２−６）ヘテロシクロアルキル（２−４Ｃ）アルコキシであり、Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、（１−４Ｃ）アルコキシ又はＲ^７であり、Ｒ^５は、Ｈ、ＯＨ、（１−４Ｃ）アルコキシ又はＲ^７であり（但し、Ｒ^４がＨであれば、Ｒ^５はＨ、ＯＨ又は（１−４Ｃ）アルコキシではなく、Ｒ^５がＨであれば、Ｒ^４はＨ、ＯＨ又は（１−４Ｃ）アルコキシではない。）、Ｒ^６は、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（６Ｃ）アリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ^７は、アミノ、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（６Ｃ）アリールカルボニルアミノ、（６Ｃ）アリールカルボニルオキシ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルオキシ、Ｒ^８−（２−４Ｃ）アルキルアミノ、Ｒ^８−（２−４Ｃ）アルコキシ、Ｒ^９−メチルアミノ又はＲ^９−メトキシであり、Ｒ^８は、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノであり、Ｒ^９は、アミノカルボニル、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリール又は（６Ｃ）アリールである。）又は薬学的に許容されるその塩に関する。本発明は、前記誘導体を含む薬学的組成物及び受胎能力を調節するためのこれらの誘導体の使用にも関する。
【化１２】

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本発明は式Ｉ
【化１】


[式中、ZはNであり；YはCONR⁵、NR⁵CO、SO₂NR⁵、NR⁵SO₂、CH₂NR⁵、NR⁵、NR⁵CONR⁵、CH₂CO、CO、OまたはCH₂Oであり；XはCHまたはNであり；Pはフェニル、またはN、OまたはSから選択される1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有する5または6員のヘテロ芳香環であり、前記フェニル環、または5または6員のヘテロ芳香環は場合によりC、N、OまたはSから選択される1個またはそれ以上の原子を含有する5または6員の飽和、部分的に飽和または不飽和環と縮合しており；QはC_1-6アルキル、C_2-6アルケニルまたはC_2-6アルキニルである]の新規化合物、それらの製造法およびそこで使用される新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含有する医薬製剤、並びに治療における前記活性化合物の使用に関し、例えばGSK3で選択的な阻害作用を示す化合物を提供する。
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【課題】新規な避妊薬の提供。
【解決手段】合計28日の投与周期において月経周期１日目に開始して配量形態を23日間または24日間投与した後、５日間または４日間ピルを投与しないか、空ピルを投与することにより、17β−エストラジオール2.0〜6.0 mgおよびエチニルエストラジオール0.015〜0.020 mgから選択したエストロゲンと、ゲストデン0.05〜0.075 mg、レボノルゲストレル0.075〜0.125 mg、デソゲストレル0.06〜0.15 mg、３−ケトデソゲストレル0.06〜0.15 mg、ドロスピレノン0.1〜0.3 mg、シプロテロン酢酸0.1〜0.2 mg、ノルゲスチメート0.2〜0.3 mgおよびノレチステロン0.35ないし0.75 mgから選択したゲスタゲンとを含む避妊用組合せ組成物。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：
【化７】


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はＨ、Ｍｅであり；Ｒ^３は（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１−４Ｃ）アルキル、（２−５Ｃ）ヘテロアリール（１−４Ｃ）アルキル、（６Ｃ）アリール（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）（ジ）アルキルアミノカルボニルアミノ（２−４Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ（２−４Ｃ）アルキル、Ｒ^５−（２−４Ｃ）アルキル又はＲ^５−カルボニル（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^４は（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（６Ｃ）アリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル，（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル又は（１−６Ｃ）アルキルであり；Ｒ^５は（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ，アミノ、ヒドロキシ，（６Ｃ）アリールアミノ、（ジ）（３−４Ｃ）アルケニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（６Ｃ）アリール（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルコキシ（２−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキルアミノ（２−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［アミノ（２−４Ｃ）アルキル］アミノ又は（ジ）［ヒドロキシ（２−４Ｃ）アルキル］アミノである］のテトラヒドロキノリン誘導体又は医薬的に許容可能なその塩に関する。本発明は前記誘導体を含有する医薬組成物と、受胎を調節するためのこれらの誘導体の使用にも関する。
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本発明は、新規なベンゾイミダゾール誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：
で表される化合物、及び薬剤としてのその使用に関する。

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【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は、水和物又は溶媒和物の状態の、塩基又は薬剤として許容される塩の状態の一般式（Ｉ）のインドリン−２−オン誘導体、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体及びこれらの混合物に関する。式中、Ｒ_０、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_４は互いに独立にＨ、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシであり、Ｒ_３はＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり、Ｚは酸素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニル基（前記基は置換されていてもよい。）であり、ＢはＴ−Ｗ基（式中、Ｔは−（ＣＨ_２）_ｍ−基であり、Ｗは−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７基又は−ＮＲ_８ＣＯＲ_９基である。）である。本発明は、前記誘導体を調製する方法及び治療におけるその使用にも関する。

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本発明は、ヒトを含むメスの哺乳動物で、排卵頻度およびそれによる生殖能力を調整する組成物および方法を提供する。本発明は、生殖能力の変化に関連するＧＤＦ−９およびＧＤＦ−９Ｂ遺伝子での新規な変異にも関する。 （もっと読む）

本発明によれば、ピンドロールはＰＭＳ及び／又はＰＭＤＤの高度に有効な処置を可能にすることがわかった。即ち本発明は一般的にＰＭＳ又はそれに関連する症状、例えば月経前緊張又は月経前不快気分を処置及び／又は予防するための方法及び組成物に関する。本発明の方法及び組成物はまた既知の避妊薬と組み合わせて既知のベータアドレナリンブロッカーであるピンドロールの使用を包含する。本発明は、月経前症候群（ＰＭＳ）及びそれに関連する症状の処置及び／又は予防のための医薬の製造における、ラセミ体ピンドロール又はエナンチオマー的に純粋なＳ−（−）−ピンドロールから選択されるピンドロール化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

非常に有力なA₃アデノシン受容体作用薬としての下式のN-メタノカルバ アデニンヌクレオシド：


(式中、R₁-R₆は本明細書中で定義されたものを示す。)、そのようなヌクレオシドを含有する医薬組成物、及びこれらのヌクレオシドの使用方法を提供する。これらのヌクレオシドは、多くの疾患(例えば、炎症、心虚血、脳卒中、喘息、糖尿病、及び不整脈)の治療での使用を意図される。本発明はまた、心保護での使用のための、A₁及びA₃アデノシン受容体の両方の作用薬である化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉによる選択的エストロゲン受容体活性を有する１５β−置換ステロイド化合物を提供する。式中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜１２アシル、ジ−（Ｃ_１〜５アルキル）アミノカルボニル、（Ｃ_１〜５アルキル）オキシカルボニルまたはスルファモイルであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ_２〜３アルケニルまたはＣ_２〜３アルキニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^３は、Ｃ_１〜２アルキル、エテニルまたはエチニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜１２アシルである。 （もっと読む）

ピペリジンまたはピペラジン環を含む式(1)の尿素誘導体である。AおよびBは各々独立して、水素；アルキル；6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分；アミノアルキルまたはアミノアルケニルであり；ここでAおよびBのただひとつは、水素もしくはアルキルであってよい。R1は、H、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである。Zは、NまたはCHNR2である。各R3は、様々な置換基であってよい。各R4は、Hまたはアルキルであってよい。各Arは、窒素原子を含んでいてもよい6員のまたは縮合芳香族系であり；mは0〜3およびnは0〜2である。これらの化合物は、望ましくないカルシウムチャネル活性を特徴とした状態を改善するために有効である。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬として有用なピロール-オキシインドール誘導体、その誘導体を製造する方法を提供する。かかる誘導体を含む医薬組成物についても記載されており、かかる組成物を避妊及びホルモンに関連する状態に使用する。 （もっと読む）

本発明は新規ベンズオキサセキピン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびそれらのエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置における使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、構造式：
【化１】


［式中：
Ｒ、Ｒ’、Ａ、Ａ’、Ｘ、ＹおよびＹは明細書の記載と同意義である］
を有する式（Ｉ）で示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩を提供する。 （もっと読む）

タナプロゲト誘導体の合成代謝産物を作製する方法が提供される。これらの化合物、及び試料中のタナプロゲト代謝産物を検出するためにこれらの誘導体を使用する方法が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で細胞表面糖タンパク質として同定された新規なタンパク質（INSP201と称される）並びに疾患の診断、予防及び治療における前記タンパク質及びそのコード遺伝子に由来する核酸の使用に関する。 （もっと読む）

プロゲスチン、エストロゲン又は他のステロイド化合物の不在下での１又はそれ以上のＰＲアンタゴニストの連続２１から２７日間の送達、続いて作用薬なしの１から７日間を含む、避妊の方法を提供する。また、このレジメンの送達を容易にするための医薬上有用なキットについても述べる。 （もっと読む）