式(I)の構造を有するベンゾピラノン化合物を開示する。R₁がHである式(I)の化合物は対応するフェノールのメチルエーテルを脱メチル化することにより調製できる。前記化合物は、骨吸収疾患、癌、関節炎、あるいは乳癌、骨粗鬆症、子宮内膜症、心臓血管疾患、高コレステロール血症、前立腺肥大症、前立腺癌、肥満症、のぼせ、スキンエフェクト、気分変動、記憶喪失、環境的化学薬品への露出または天然のホルモン平衡異常に伴う生殖に対する有害な影響などのエストロゲン関連症状を治療するのに有用である。
【化１】

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本発明は、新規なスピロ−ベンゾ［Ｃ］クロメン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物および１種もしくはそれ以上のエストロゲン受容体により介在される疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症の如きエストロゲンの枯渇に伴う疾患；乳房、子宮内膜、子宮頸部および前立腺のホルモン敏感性の癌および過形成；子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症の処置において、そして単独でのまたはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗物質と組み合わせての避妊剤として、有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体により仲介されるプロセスを調節するための式(Ｉ)および(ＩＩ)の化合物、医薬組成物および方法に向けられる。また提供されるものは、そのような化合物および医薬組成物を作成する方法である。
【化１】

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エストロゲン又は他のステロイド化合物の不在下でのプロゲスチン、例えばタナプロゲトの連続２１から２７日間の送達、続いて有効量の作用薬なしの１から７日間を含む、避妊の方法を提供する。また、このレジメンの送達を容易にするための医薬上有用なキットについても述べる。 （もっと読む）

本発明は、動物における受胎を調節するための組成物および方法に関する。より具体的には、該組成物は、配偶子形成および初期発生においてmRNAの分解を調節する。さらに本発明は、過剰増殖性疾患のような生殖器官の疾患を調節するための医薬組成物および方法に関する。
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本発明は、アンドロゲン11β‐ハロゲンステロイドおよび式 (I) の月経前期ホルモンを含有する新規な化学的組成物、前記化学的組成物を含有する医薬組成物、および前記医薬組成物に基づく男性用避妊薬に関する。
【化１】

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ＣＤＢ−２９１４（ＶＡ−２９１４とも呼ばれる）などのプロゲステロン受容体モジュレーターを含有する膣もしくは経皮的投与のための徐放性組成物および避妊もしくは治療目的で長期間にわたりそれらを使用する方法が開示される。前記組成物を製造するための方法もまた開示される。
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本発明は、構造（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｑ、ｎ、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁が明細書に定義されている。］
を有するエストロゲン受容体モジュレータ、又はその薬学的に許容される塩を提供する。更に本発明は、前記化合物の製造方法及び使用法を提供する。
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【課題】本発明は，速溶解性で味覚を掩蔽した固形のシルデナフィル投薬形態が与える。
【解決手段】速溶解性で味覚を掩蔽した固形のシルデナフィル投薬形態は（i）少なくとも４５重量％のシルデナフィルの塩、前記シルデナフィル塩の溶解抑制剤、及び随意に甘味料を含むシルデナフィル顆粒と（ii）少なくとも１種類の崩壊剤からなり、前記崩壊剤又は崩壊剤の組み合わせは少なくとも５０マイクロメーターの平均凝集粒子径の凝集体として存在し、本凝集体は少なくとも１０重量％の崩壊剤からなる。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


の新規化合物、その製造方法及び製造において使用される新規中間体、該治療活性化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における該活性化合物の使用に関する。
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本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：
[式中、基Zはステロイドに結合される]で表されるエストラジオールプロドラッグ類に関する。本発明はさらに、それらの生成方法、それらの化合物を含む医薬組成物、及びエストロゲン性作用を有する医薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。

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本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ＱおよびＲ¹は、本明細書中で定義する）の化合物を精製するための方法を提供する。本方法は、式Ｉの化合物と溶媒とを混合すること；その溶媒に塩基を添加すること；および精製された式Ｉの化合物を沈殿させることを含む。

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本発明は、キナーゼを阻害するために用いられ得る下記式（Ｉ）から構成される化合物並びにこれらの化合物を含む物質の組成物、キット及び方法に関する。
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本発明は、ホルモン避妊薬の一定の延長された使用に関連する出血問題を管理するために有用なホルモン避妊薬のための柔軟な延長された使用療法、及びそれぞれのホルモン避妊薬を含む医薬パッケージに関する。 （もっと読む）

反応中、例えばニトリル基含有カルボニル化合物のチオ化において、おとり剤を使用してチオアミド化合物の形成を最小限に抑えるための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の17α-フルオロステロイドに関し、ここでR¹ = HまたはCH₃、R²およびR³ = H、ClまたはCH₃、そして炭素原子6および7の間および炭素原子9および10の間に一重結合または二重結合が存在することができる。本発明は、また、前記化合物を含んでなる医薬組成物に関する。前記化合物は、ハイブリッド特性をもつ活性プロファイルを有し、5α-レダクターゼインヒビターとして、そして同時に高い効力のゲスタゲンとして作用し、こうして高濃度のアンドロゲンから生ずる男性および女性のある種の器官および組織における疾患の治療に適当である。他のホルモン物質、例えば、エストロゲン、テストステロンまたは他の強いアンドロゲンと関連して、前記化合物は男性および女性において避妊薬として使用するためにおよび他の同様な用途に適当である。

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式(1)のN-ジアリールアミノアルキル置換されたピペラジン/4-アミノピペリジン化合物が明らかにされている(式中、AおよびBは各々独立して、6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分であるか、またはアミノアルキルであり、ならびにここでひとつおよび唯一のAおよびBは、Hもしくはアルキル(1-8C)であってよく、またはここでAおよびBは一緒に置換されていてもよい6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分を形成し；R¹は、Hまたはアルキル(1-8C)であり；Zは、NまたはCHNR²であり、ここでR²は、Hまたはアルキル(1-8C)であり；Xは、直鎖アルキレン(1-4C)であり、ここで窒素に隣接した少なくとも1個の炭素は、任意にC=Oの形であってもよく；各R³は、独立した置換基であり；n=0〜2；Arは、6員の芳香族またはヘテロ芳香族環であり；ここで式 (1)のAまたはBおよび各Ar部分に含まれる各環式部分は、1種または複数の置換基により置換されてよい。)。これらの化合物およびそれらの塩または複合体は、N型およびT型カルシウムチャネルをブロックすることができ、慢性疼痛のような、カルシウムイオンチャネル活性により媒介される状態を治療するのに有用である。

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