【化１】


本発明は、式（Ｉ）テトラヒドロ−インダゾール カンナビノイドモジュレーター化合物：およびカンナビノイド受容体媒介性症候群、障害または疾患を処置し、改善し、または防止するための使用法を対象とする。
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主題発明は、式Ｉ


［式中、Ｘは、Ｏ、ＮＯＨ、ＮＯ（１−４Ｃ）アルキル、ＮＯ（１−４Ｃ）アシルであり、Ａ１ないしＡ５は、Ｒ１で置換されたＣもしくはＮであり、但し、Ａ１ないしＡ５の少なくとも１個且つ３個以下は、Ｎであるか、あるいはＡ１、Ａ２およびＡ５の１個もしくは２個はＮであり、他のものはＲ１で置換されたＣであり、Ａ３およびＡ４は一緒に、場合により、共に１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、縮合ベンゾ環もしくは縮合５員もしくは６員の窒素含有芳香族環を表し、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシであり、Ｒ２は、Ｈ、共に場合により、（６−１０Ｃ）アリール基（場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換されている）で置換された、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（１−６Ｃ）アルケニルであり、Ｒ３は、Ｈもしくは場合により、１個以上のハロゲン原子で置換された（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ４は、共に場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、シクロプロピルもしくはシクロプロペニルであるか、あるいはＲ２はＲ３と一緒に、３員、４員、５員もしくは６員の炭素環式環を形成し、Ｒ４は、共に場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、シクロプロピルもしくはシクロプロペニルであり、またはＲ２は、Ｈもしくは（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ３はＲ４と一緒に、５員、６員もしくは７員の飽和もしくは不飽和炭素環式環を形成し、Ｒ５は、Ｈまたは（１−４Ｃ）アルキルである］に従った化合物またはこれらの医薬的に許容される塩および／または水和物形および／またはプロドラッグを提供する。
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本発明は、避妊薬の皮下投与またはホルモン補充療法のための、Ｘ線可視薬物送達デバイスを提供する。 （もっと読む）

送達システムが１つのコンパートメントからなる場合には、コンパートメントが、（ｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度でポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物を含む熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアと、（ｉｉ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含み、−薬物送達システムが１つを超えるコンパートメントからなる場合には、１つのコンパートメントだけが、（ｉｉｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度で熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアに溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物と、（ｉｖ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含む、１つ以上のコンパートメントからなり、熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物を含む薬物送達システム。 （もっと読む）

本発明は、精子鞭毛エネルギーキャリアタンパク質、SFEC、SFECタンパク質またはペプチドをコードする単離核酸、SFECタンパク質に特異的な抗体、およびSFECタンパク質のSFEC活性のアンタゴニストの同定のための使用に関する。本発明はまた、SFEC発現、レベルおよび機能を調節することを含む避妊方法にも関する。SFECは精子の運動性に必須であると考えられており、精子の特定の領域に局在し、したがって、SFEC活性のアンタゴニストは避妊薬として有用であると予測される。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（Ｒ¹及びＲ²は、請求項１〜３において定義したものである）の置換キサンチン、その互変体、その立体異性体、それらの混合物又はそれらの塩に関し、それらは、有益な薬理学的特性、特には、酵素ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の活性に対する抑制効果を有する。
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本発明は、口腔内に使用する平型システム(flat system)、およびそれを製造する方法に関する。前記平型システム(flat system)は、少なくとも１の上部水溶性被覆層、および少なくとも１の下部水溶性被覆層から成る。少なくとも１の中間層が、上部水溶性被覆層と下部水溶性被覆層との間に提供され、前記中間層が、両被覆層より小さい表面積を有し、そして平型システム(flat system)の端部に沿って凹んでいる。
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本発明は式Ｉ：


によるエチニルエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は以下の式：


を有するエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、経口で活性であり、骨梁の骨塩密度（ＢＭＤ）の喪失を抑え、及び肝臓毒性を欠き、式（Ｉ）の構造（Ｒ^１はＯ又はＮＯＲ（Ｒは、水素、（Ｃ_１−６）アルキル又は（Ｃ_１−６）アシルである。）であり、Ｒ^２はメチル又はエチルであり、Ｒ^３は水素又は（Ｃ_１−１５）アシルである。）を有する、男性ホルモン／黄体ホルモンの混合された特性を有する１９−ノル−Ｄ−ホモステロイドを提供する。

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本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）のプロドラッグ及びその使用方法を提供する。本発明に係るＳＡＲＭプロドラッグは、骨粗鬆症、様々なホルモンに関連する病気（例えば、高齢男性におけるアンドロゲン減少（Androgen Decline in Aging Male：ADAM）に関連する病気、女性におけるアンドロゲン減少（Androgen Decline in Female：ADIF）に関連する病気、筋肉減少症）、肥満、ドライアイ、及び前立腺癌の治療及び発生率の減少に役立つ。また、このプロドラッグは、経口アンドロゲン代償療法、及び男性の避妊にも役立つ。
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本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式（Ｉ）の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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【課題】１−Ｎ−フェニルアミノ−１Ｈ−イミダゾール誘導体及びこれを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｑ及びＺが明細書中に定義する通りであるような式（Ｉ）の化合物に関する。


また、本発明は、この化合物を含む医薬組成物にも関する。
本発明は概して、ホルモン依存性及び非依存性のガン、並びに、内分泌腺障害に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）の置換イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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【課題】本発明は、紫外領域において感光性のある薬理学的活性成分と、少なくともひとつの紫外光吸収賦形剤（紫外線吸収剤）とを含む、溶解、または分散状態で存在する半固体、および液体の経皮貼付用薬理学的投与体に関する。
【解決手段】有利な点は、本発明に従う投与体はそのゲルベースが水、アルコール、少なくともひとつのゲル形成ポリマー、および選択的に他の成分から成る経皮ゲルに関する。そのようなゲルは、水性アルコールゲルとも呼ばれる。感光性薬理学的活性成分を含む投与体は効果的に作成され、慣用的な半固体経皮外用薬を用いるときに知られている不都合をもたない。同時に、例えば使用者が意図的に光から保護しようとした結果、遮光物質が体内へ吸収されるという有害な付随効果は出来る限り抑えられなければならない。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のエストロゲン及び/又は少なくとも１種のプロゲスチンを、最初の21〜28日において投与されるべき予定された量で含む第１組成物、及び少なくとも１種のエストロゲン及び/又は少なくとも１種のプロゲスチンを、前記第１組成物の量よりも高い予定された量で含み、そして単相又は多相順序の医薬用量を含んで成ることを特徴とする第２組成物を含んで成る、21〜28日よりも長い所望の期間にわたって連続したホルモン処理を得るための医薬製剤に関する。 （もっと読む）

最初の相でエストロゲンの減少又は排除を提供する、多相エストロゲン／プロゲストーゲン避妊措置を開示する。本発明の方法を実施するのに使用可能な避妊キットもまた記載する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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本発明は、αvインテグリン、特にαvβ3及びαvβ6インテグリンの、特異的アンタゴニスト（好ましくは非ペプチド性アンタゴニスト）関連化合物及び類似する特異性を有する化合物による阻害に関する。前記アンタゴニスト、関連化合物及び類似する特異性を有する化合物は、細胞移動を阻害すること並びに活性化された肝星状細胞/筋線維芽細胞、活性化された上皮及び内皮による前線維形成性分子（例えばコラーゲン、TIMP-1）及びサイトカイン（例えばCTGF）の産生を阻害することによって線維形成をダウンレギュレートする。これらのアンタゴニストは単独で又は他の薬剤と併用して、肝臓の線維症/肝硬変などの進んだ線維症や肺、腎臓、腸、膵臓、皮膚及び動脈などの他の器官の線維症の進行を効果的に防止し、緩和し、又は後退さえもさせることができる。 （もっと読む）

持続的三相経口避妊方法が開示される。開示された方法によると、エストロゲンおよびプロゲスチンの組み合わせを少なくとも４２連続日にわたり投与し、その後に４〜８日間の無ホルモン期間が続く。エストロゲンおよびプロゲスチンは少なくとも２１日間の少なくとも２サイクルの連続に関して避妊有効１日薬用量で投与され、ここでエストロゲン薬用量は各サイクルに関して一定のままでありそしてプロゲスチン薬用量は各１日サイクルに関して三相で増加する。
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