【課題】NOSインヒビターとしての1-置換イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】以下の式(II)（ここで、n、p、A¹、R¹、R²、R³およびR⁴は本明細書に記載される）のN-複素環誘導体は、酸化窒素シンターゼのインヒビターとして有用である。これらの化合物を含有する医薬組成物、酸化窒素シンターゼのインヒビターとしてこれらの化合物を使用する方法、およびこれらの化合物の合成法が、本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、ウリプリスタール酢酸エステルを以下の添加剤：少なくとも一つの賦形剤を５０ないし９８.５重量%、少なくとも一つの結合剤を０ないし１０重量%、少なくとも一つの崩壊剤を０.５ないし１０重量%、及び少なくとも一つの滑沢剤を０ないし１０重量%を共に投与することを含む、経口投与のための医薬錠剤に関する。 （もっと読む）

【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。 （もっと読む）

抗生物質、エストロゲン、およびプロゲスターゲンを含む薬剤が提供される。薬剤は、経口投与またはタンポンによる膣内投与のような他の方法で投与されてよい。薬剤は、月経抑制、避妊、および／またはホルモン補充療法に対して使用され得る。前記薬剤を使用した患者の治療方法は、治療の過程において患者に前記薬剤を一定に維持され得る量または頻度で、または変化させて投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症を有する患者を治療するための新規化合物、およびその有効量を有する薬学的製剤の提供。
【解決手段】例えば、下記式で表されるステロイド由来抗生物質。
（もっと読む）

本発明は水溶性の薄いフィルムの形態（ウエハー）の薬物送達組成物に関し、それは少なくとも１種類のプロゲスチンと少なくとも１種類の保護剤を含んでなる小粒子を含有する。口内へのプロゲスチンの放出が限られているため、上記保護剤がプロゲスチンの味の効果的なマスキングをもたらす。したがって、プロゲスチンは、頬側経路を経由して吸収されるのではなく、むしろ経腸（経口）経路を経由して吸収される。 （もっと読む）

ベータ−およびガンマ−アミノイソキノリンアミド化合物および置換ベンズアミド化合物を開示する。具体的には、本発明は、細胞中でキナーゼの機能に影響を与え、治療剤として有用な、または、治療剤と併用して有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、例えば緑内障のような眼病、心臓血管疾患、および、異常な増殖を特徴とする病気、例えば癌などの様々な病気および状態の治療において有用である。本発明は、さらに、ベータ−またはガンマ−アミノイソキノリンアミド化合物、または、置換ベンズアミド化合物を含む組成物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、避妊、月経問題の低減および無月経の誘導のための方法であって、プロゲストーゲンまたはプロゲストーゲン活性を有する薬剤と、子宮内膜の異常出血および／または不正出血を防止または抑制しうる少なくとも１種の治療学的に活性な物質との組み合わせの制御放出を、子宮内用送達装置を使用して実施するための方法に関する。
（もっと読む）

【課題】葉酸により処置できる疾患に悩むかまたは悩むようになる危険が高い被験体に葉酸を送達するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】葉酸は、葉酸により処置できる疾患と異なる疾患を処置するかまたは予防することを意図する長期間持続的に投与される製薬学的組成物中に含まれることを特徴とし、具体的には、ホルモン補充組成物と葉酸を有効成分として含んでなる性腺機能不全症の予防または治療用製薬学的組成物、あるいは疾患が心臓血管疾患である製薬学的組成物に適用される。 （もっと読む）

【課題】 新規化合物およびその製造方法、特に痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３関連症状の予防および／または治療に有効な活性化合物である。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｙ、Ｐ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｎ、ｍは請求項１において定義される］の新規化合物である。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたり、固定された生理的比率の黄体ホルモン系ステロイド化合物と発情ホルモン系ステロイド化合物を同時放出するための、膣投与に適した好ましくはリング形態のドラッグデリバリーシステムを提供すること。
【解決手段】該ドラッグデリバリーシステムは、黄体ホルモン系化合物と発情ホルモン系化合物の混合物を含む熱可塑性ポリマーコアと熱可塑性スキン層とを含んでなる少なくとも１つのコンパートメントを含み、黄体ホルモン系化合物は、初期に比較的低い過飽和度でポリマーコア材料に溶解している。 （もっと読む）

【課題】特異的且つ強力なプロゲステロン様の性質を有し、且つ残留するアンドロゲン活性に欠ける新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に示された化合物及びそれらを含有する薬学的組成物。


（ここでＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６は水素又は特定の置換基を表し、Ｘは、酸素等を表し、ｎは１である。） （もっと読む）

【課題】男性の性ステロイド依存性の疾患および状態のモジュレーターとして、男性ホルモン置換療法、造血の刺激、男性避妊薬および同化作用薬等に有用である化合物を提供する。
【解決手段】アンドロゲン受容体（ＡＲ）によって媒介されるプロセスを調節するための、アンドロゲン受容体のモジュレーター(すなわち、アゴニスト、半アゴニストおよびアンタゴニスト)である、非ステロイド性三環式化合物、ならびに該化合物の使用方法。 （もっと読む）

本発明は、化学式I (式中R⁴、R^6a、R^6b、R⁷、R¹⁵、R^16a、R^16b、R¹⁸およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。

（もっと読む）

本発明は、一般化学式Ｉ（式中、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、及びＲ^１８は、請求項１に記述される意味を有する）を有する１５，１６−メチレン−１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
（もっと読む）

本発明は、Ｚ、Ｒ⁴、Ｒ^6a、Ｒ^6b、Ｒ⁷、Ｒ¹⁵、Ｒ^16a、Ｒ^16b及びＲ¹⁸残基が、請求項１に記載の意味を有する、一般的化学式Ｉで表される１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、並びにそれらの溶媒和物、水和物及び塩、並びにこれらの化合物の全ての立体異性体に関する。本発明はさらに、経口避妊のための、及び閉経前、閉経前後、及び閉経後の病状を処置するための医薬品、並びに前記誘導体を含む医薬品の製造のための、特に前述の適応症における適用のためのこれらの誘導体の使用に関する。本発明の誘導体は、プロゲステロン性作用、及び好ましい場合には抗ミネラルコルチコイド性作用、及び中性〜弱いアンドロゲン性作用を有する。
（もっと読む）

本発明に係る１５α,１６α-メチレン-１７-ヒドロキシ-１９-ノル-１７-プレグナ-４-エン-３-オン-２１-カルボン酸γ-ラクトン誘導体はプロゲステロン効力を有する。それらは一般化学式Ｉを有し、そしてさらにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩を含み、ここでＺは酸素原子、２の水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選択され、ここでＲは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、アリール又はＣ₇-Ｃ₂₀-アラルキルであり、Ｒ⁴は水素又はハロゲンであり、そしてさらにＲ^6a、Ｒ^6bは共にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成する又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択され、そしてＲ⁷は水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₃-Ｃ₆-シクロアルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択される又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6b及びＲ⁷は共に結合、酸素を示している又はメチレンを形成する、Ｒ¹⁸は水素又はＣ₁-Ｃ₃-アルキルを示している。
（もっと読む）

本発明は、一般化学式Ｉを有する15,16-メチレン-17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイド γ-ラクトン誘導体（R⁴, R^6a, R^6b, R⁷ 及びZは請求項１記載の意味である）、及び、その溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩に関する。本発明は、さらに、経口避妊用医薬品の製造ならびに閉経前、周閉経期及び閉経後愁訴の治療のための、これらの誘導体の使用、ならびに、上記の誘導体を含む医薬品に関する。本発明に係る誘導体はプロゲステロン作用を有し、そして好ましい実施形態において、抗ミネラロコルチコイド作用及び若干のアンドロゲン作用に対して中立の作用をさらに有する。

（もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体に結合し、および/またはアンドロゲン受容体の活性を調節する化合物;ならびに、そのような化合物の製造および使用方法を提供する。また、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような組成物の製造および使用方法も提供する。
（もっと読む）

【課題】6β,7β,15β;16β−ジメチレン−３−オキソ−17α−プレグン−４−エン−21,17−カルボラクトン（ドロスピレノン）の新規な投与形態の提供。
【解決手段】約２〜約４ｍｇの１日投与量に対応する量の6β,7β,15β;16β−ジメチレン−３−オキソ−17α−プレグン−４−エン−21,17−カルボラクトン（ドロスピレノン）と、約0.01〜約0.05 mgの１日投与量に対応する量の17α−エチニルエストラジオール（エチニルエストラジオール）とを含む組成物。 （もっと読む）