本発明は新二環式複素環、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】月経の出血を少なくし、患者の貧血症を少なくし、医薬にさらす時間を少なくし、より高い応答割合を得、そして患者のより優れたライフスタイルの簡便性を得る避妊法。
【解決手段】60-110の連続的な日数でエストロゲンとプロゲスチンの組み合わせを単一フェーズで投与することを含む女性の避妊の方法で、該方法においてはエストロゲンとプロゲスチンの毎日の量はそれぞれ、約5-35mcgのエチニルエストラジオール及び約0.025から10mgの酢酸ノルエチンドロンに等しい避妊法。 （もっと読む）

本発明は、新規２−置換ベンズイミダゾール誘導体、それらを含む製薬学的組成物、およびアンドロゲン受容体によりモジュレートされる障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン（以下、ジエノゲスト）を、式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンから合成する新規な方法に関する。本発明は、高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、及びそれを活性成分として含む医薬組成物にも関する。本発明に係る医薬組成物は、式（Ｉ）の高純度ジエノゲストを、活性成分、又は活性成分及び担体、添加剤若しくは賦形剤等の一般に用いられる補助材料の少なくとも一つとして含み、高純度ジエノゲストの不純物の総量は０．１％未満であり、４−ブロモ−ジエノゲストの量は検出限界（０．０２％）未満である。本発明者らの発明によれば、式（Ｉ）のジエノゲストは、以下の方法で合成される。すなわち、ｉ）式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、加熱下、不活性な有機溶媒中、シクロヘキサノンの存在下で、アルミニウムイソプロピレートと反応させ、ｉｉ）そのようにして得られた式（ＩＶ）の３−メトキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエン−１７−オンを、０から−３０℃の温度で、シアノメチルリチウムと反応させ、ｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３−メトキシ−１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、テトラヒドロフラン溶液中で、強い有機酸と反応させ、ｉｖ）得られた式（ＩＩ）の１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストル−５（１０）−エン−３−オンを、０から６０℃の温度で、ピリジン溶液中で、１〜１．５当量の三臭化ピリジニウムと反応させてから、得られた式（Ｉ）の粗ジエノゲストを、再結晶及び分取用ＨＰＬＣにより精製する。









（もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：
で表されるスルファモイルスルホネートプロドラッグ類、それらの調製方法、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及び経口医薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、カルボニックアンヒドラーゼに結合し、そしてそれらの酸素を阻害する。

（もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのプロゲストゲンを含んで成る医薬製剤が、要求次第及び１回の要求に応じ、予測される性交の前、経皮投与される女性用ホルモン調節された要求次第の避妊方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、１個以上の式ＩＶ：


の界面基を含有するデンドリマーを含有する殺微生物性化合物、その殺微生物的に活性な誘導体、またはそれらの医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物；および、担体、賦形剤、または希釈剤、を含有する殺微生物性組成物、および予防学的なデバイス、を含有する、殺微生物性デリバリーシステムであって、該殺微生物性組成物は該予防学的なデバイスの表面上で運搬され、そして該デバイスと適合し得る、該殺微生物性デリバリーシステム、を提供する。
（もっと読む）

本発明は、経口避妊薬の形での、機能不全子宮出血の経口治療のための多段階組合わせ調製物を供給するためへの吉草酸エストラジオール又はエストラジオールと17α−シアノメチル−17β−ヒドロキシエストラ−４，９−ジエン−３−オン（ジエノゲスト）との使用に関する。吉草酸エストラジオール又はエストラジオールとジエノゲストとの前記組合わせは、３mgの吉草酸エストラジオール又は3mg以下のエストラジオールの２つの毎日の用量単位から成る第１段階；２組の毎日の用量単位を包含する第２段階、ここで前記第１組が2mgの吉草酸エストラジオール又は2mg以下のエストラジオールと2mgのジエノゲストとの組合わせの５つの毎日の用量単位を含んで成り、そして前記第２組が2mgの吉草酸エストラジオール又は2mg以下のエストラジオールと3mgのジエノゲストとの組合わせから成る17の毎日の用量単位を含んで成り；1mgの吉草酸エストラジオール又は1mg以下のエストラジオールの２つの毎日の用量単位からなる第３段階；及び医薬的に無害なプラシーボの２つの毎日の用量単位の追加の段階を含んで成る。この多段階組合わせ及び医薬的に無害なプラシーボの毎日の用量単位の全ては28日に対応する。適用の期間は、少なくとも１回の月経周期を含んで成り、そして避妊に関しての女性の個人の所望に依存する。 （もっと読む）

本発明は、機能不全子宮出血の経口治療のための単相医薬製品の製造方法に関し、ここで低用量でのジエノゲスト及びエチニルエストラジオールの経口単相組合わせが１又は複数の医薬的に許容できる賦形剤/キャリヤーと共に使用され、これにより、ホルモンのない期間における完全な転換及び短く且つわずかな後退性出血を伴っての子宮内膜の適度な増殖が一定のレベルで存在するホルモンレベルを通して達成される。 （もっと読む）

本発明は、新規な遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、それらの製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体、前記治療活性を有する化合物を含む医薬製剤、および治療における前記活性化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本明細書ではプロゲステロン受容体モジュレーターを表す一般式（Ｉ）の新規のレトロステロイド化合物、およびそれらの生成、ならびにこれらの化合物を含有する医薬品を記述する。前述の化合物は、好ましくは、子宮内膜症および子宮筋腫等の良性婦人科障害の治療、ならびに女性の避妊およびホルモン補充療法で使用される。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの４、５、６、７−テトラヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オンおよび４、５−ジヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン化合物、当該化合物の製造方法、肥満、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病を治療および／または予防する医薬の製造における、遊離塩基またはその製薬上許容できる塩としての式Ｉ：
【化１】


で示されるピリミジン誘導体の新規な使用に関する。
（もっと読む）

多糖分解されたグリセリド（例えば、ＧＥＬＵＣＩＲＥ）およびステロイド関連化合物を含む組成物が提供される。上記多糖分解されたグリセリドは、例えば、不飽和の多糖分解されたグリセリド、飽和した多糖分解されたグリセリド、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３３／０１、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３５／１０、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３７／０２、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ４４／１４、ＬＡＢＲＡＦＩＬおよびＬＡＢＲＡＳＯＬである。本発明は、強力な抗プロゲステロン作用、最小限の抗グルココルチコイド作用および向上した溶解度を有する新たな処方物を提供する。
（もっと読む）

［（１Ｒ），２Ｓ］−２−アミノプロピオン酸 ２−［４−（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イルオキシ］−１−メチルエチルエステル（化合物Ｉ）の結晶形、Ｎ−１型が提供される。癌および他の増殖性疾患の治療における、化合物ＩのＮ−１型を含む医薬組成物および経口製剤、並びに化合物ＩのＮ−１型の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロヘプタピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
（もっと読む）

本発明は、性腺刺激ホルモンの分泌を阻害するための剤としての９，１１−デヒドロコルテキソロンのＣ_３−Ｃ_１０１７α−エステル類の使用に関する。よって、本発明は、性腺刺激ホルモンの分泌に関連する疾患の治療のための医薬の調製のための９，１１−デヒドロコルテキソロンのＣ_３−Ｃ_１０１７α−エステル類の使用、および対応する医薬配合物に関連する。本発明は、具体的には、９，１１−デヒドロコルテキソロン１７α−ブチレートの使用に関する。 （もっと読む）

ミクロ化タナプロゲットまたは薬学的の許容可能なその塩、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ブチル化ヒドロキシアニソール、ポビドンおよびステアリン酸マグネシウムを含む医薬組成物が提供される。さらに、製造プロセスが記載される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規なチアゾロピリミジン化合物またはそれらの形態もしくは組成物、およびＡＴＰ−蛋白質キナーゼ相互作用の阻害剤としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義した通りである）。これらの化合物は、避妊およびホルモン補充療法に有用である。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。

（もっと読む）