式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義した通りである）が、避妊およびホルモン補充療法に有用であることが記載される。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。

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本発明は1-[(3-シアノピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[3-アミノピペリジン-1-イル]キサンチンの塩酸塩、及びその鏡像異性体、その混合物及びその水和物に関する。 （もっと読む）

式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義した通りである）。これらの化合物は、避妊およびホルモン補充療法に有用である。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。

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【課題】対象の長期間の服薬継続を助ける治療方法を提供する。
【解決手段】本発明に係るインプラントは、治療薬剤と、ポリ乳酸（ＰＬＡ）及び随意的にポリグリコール酸（ＰＧＡ）を含むポリマーとを含み、それによって、対象における薬剤の治療レベルを維持し、薬剤を実質的に線形速度で放出し、統合失調症及び他の疾患を治療する。 （もっと読む）

接着剤マトリックス、有効量のドロスピレノン、及びオリゴ乳酸、オリゴ乳酸誘導体又はそれらの混合物から選択されたオリゴマーアジュバントを含んで成る経皮用薬剤供給装置に関する。また、裏地フィルム、及び有効量のドロスピレノン、溶解剤；及びアルキルラクテート、カルボン酸、脂肪酸のアルキルエステル及びそれらの混合物から成る群から選択された透過増強剤を含んで成る接着剤マトリックスを含んで成る経皮用薬剤供給装置に関する。 （もっと読む）

本発明は、妊娠可能年齢の女性に、トリメゲストンをエチニルエストラジオールと組み合わせて、月経周期の１日目から始まる連続する少なくとも２１日に投与することを含む避妊方法であって、前記連続する少なくとも２１日のうちの少なくとも１日において、トリメゲストンの１日量が５００μｇより多い方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、メゲストロールを含むナノ微粒子組成物に向けられる。組成物のメゲストロール粒子は、約2000 nm未満の有効平均粒子径を有する。

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本発明は、避妊剤形のための新たな投薬計画を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１相性低用量経口避妊薬の新規投与計画を提供する。 （もっと読む）

この発明は、ＣａｔＳｐｅｒチャンネル活性を阻害し、精子の活動亢進を、精子の運動性を越えて優先的に阻害し、又はこれらの両方の性質を有する新規な組成物及び化合物を提供する。この発明の化合物は、男性、女性、又はセックスパートナーの両方に同時に投与することのできる避妊薬として有用である。この発明は、更に、薬物を発見する事業及び生殖医学事業を実施する方法を提供する。この発明は又、精子の活動亢進を変調する化合物を同定する方法をも提供する。
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本発明は、卵胞刺激ホルモンレセプターアンタゴニストとして作用する、式（1）に示される化合物から選択されるピロロベンゾジアゼピンピリジンカルボキサミドを提供する。本発明はまた、医薬組成物並びに式（1）および式（2）の化合物を利用する治療方法も提供する。
【化８５】

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本発明は、アンドロゲンレベルを上昇させるための治療用、アンドロゲンの補充用、テストステロンの置換用、および良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）用の薬剤としての使用、ならびに男性の避妊法において、好ましくはプロゲスタゲン不妊薬効果およびアンドロゲン補充の両方を達成する唯一の手段としての使用のための、式（１）


［式中、Ｒ^１は、Ｏ、（Ｈ、Ｈ）、（Ｈ、ＯＨ）、またはＮＯＲ（Ｒは、水素、（Ｃ_１〜６）アルキルまたは（Ｃ_１〜６）アシルである。）であり、Ｒ^２は、水素、メチル、エチルまたはエテニルであり、Ｒ^３は、水素、メチル、エチル、エテニル、フッ素または塩素であり、Ｒ^４は、メチルまたはエチルであり、Ｒ^５は、水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ^６は、水素、メチル、エチル、（Ｃ_１〜３）アルケニルまたは（Ｃ_１〜３）アルキニルであり、Ｒ^７は、水素または（Ｃ_１〜１５）アシルであり、およびＲ^５またはＲ^６の少なくとも１つは水素である。］を有する化合物またはこれらの薬学的に許容できる塩を提供する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療または予防に有用である新規なシクロヘキシルグリシン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ホルモン感受性リパーゼの阻害剤として使用するための1-アリール-4-（アリールオキシカルボニル）-ピペラジン誘導体
【解決手段】新規の式（Ｉ）のピペラジン、それらを含む薬学的組成物、及び、ホルモン感受性リパーゼに関する疾病及び疾患の治療及び／又は予防におけるそれらの使用。より詳細には、該化合物は、脂肪分解の調節、例えば脂肪分解の減少が有益である疾病及び疾患の治療及び／又は予防のために有用である。
【化１】

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【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】式（Ｉ）の化合物：


（但し、式中のＲは置換ベンジル基である。）は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用なピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、避妊又はホルモン補充療法において使用し得る遅延放出性エストラジオール-プロゲステロン製剤を提供する。該製剤は、とりわけ低溶解速度を示す半結晶形であるエストラジオールの成形粒子を含む。該成形粒子は、コレステロールと1：1モル比で配合したエストラジオールを含み、プロゲステロンと併用して投与する。本発明の遅延放出性製剤は、低投与量エストラジオール製剤と低頻度投与療法との二重の利益を提供する。該製剤は、月１回又はそれより低頻度で非経口的に投与し得る。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ＡおよびＢが本明細書中に定義されている通りである）の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。このような化合物を製造する方法も提供される。
【化１６８】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＢは添付の明細書に定義されている通りである）の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。このような化合物を製造する方法も提供されている。
【化１１２】

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本発明は、ゲスタゲン、好ましくはドロスピレノン、エストロゲン、好ましくはエチニルエストラジオール、及び5−メチル−(6S)−テトラヒドロフォレートを含み、経口避妊薬として使用され得、そしてホモ接合性又はへテロ接合性メチレンテトラヒドロフォレートレダクターゼ多形現象の場合、フォレート欠乏により引起される先天性欠陥を予防するために、生物によるフォレート成分5−メチル−(6S)−テトラヒドロフォレート及び従ってその生物学的活性の無制限の利用性を促進しながら、ビタミンB₁₂欠乏の徴候をマスキングしないで、フォレート欠乏により引起される消費者の疾病、特に心血管疾患、及び妊娠の後、フォレート欠乏により引起される先天性欠陥、例えば神経管欠陥、心室弁の欠陥、尿生殖器欠陥及び軟硬口蓋裂を予防する医薬組成物に関する。さらに、拡張された保護効果が、避妊薬の中断の後、維持される。
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【課題】抗エストロゲン作用を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式Iと共に抗エストロゲン性作用を有する17α−アルキル−17β−オキシ−エストラ−１，３，５（10）−トリエンに関する。本発明はまた、医薬剤の調製のためへの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエンの使用、及び少なくとも１つの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエン及び少なくとも１つの医薬的に適合できるビークルを含む医薬製剤にも関する。 （もっと読む）