【課題】抗エストロゲン作用を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式Iと共に抗エストロゲン性作用を有する17α−アルキル−17β−オキシ−エストラ−１，３，５（10）−トリエンに関する。本発明はまた、医薬剤の調製のためへの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエンの使用、及び少なくとも１つの17α−アルキル−17β−オキシ−エストラトリエン及び少なくとも１つの医薬的に適合できるビークルを含む医薬製剤にも関する。 （もっと読む）

本発明は、UV吸収剤を含んで成り、そして感光性活性医薬物質のために特に企画される新規固体経皮用治療システムに関する。前記UV−安定性経皮用治療システム（TTS）は、支持層（１）、少なくとも１つの活性物質含有マトリックス（２）、及び剥離できる保護フィルム（３）から構成される。接着剤層（４）及び分離層（５）は、支持層（１）と活性物質含有マトリックス（２）との間に選択的に挿入される。ヒドロキシフェニルトリアジン群からのUVの吸収剤は、支持層（１）、活性物質含有マトリックス（２）又は接着剤層（４）に埋封される。本発明のTTSは、低UV吸収剤濃度を有すると共に、高い安定性を提供され、従って可能性ある皮膚刺激の危険性を実質的に妨げるか又は低める。 （もっと読む）

タナプロゲット多形形態ＩＩ、タナプロゲット多形形態ＩＩを調製するための方法、タナプロゲット多形形態ＩＩを含む医薬組成物、ミクロ化タナプロゲット多形形態ＩＩ、およびタナプロゲット形態Ｉへと形態ＩＩを変換するためのプロセスが提供される。また、避妊、ホルモン補充療法、食物摂取の刺激の方法、ならびに子宮筋層類線維腫、良性前立腺肥大、良性および悪性の新生物疾患、機能不全性出血、子宮平滑筋種、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群、または癌および腺癌を処置または予防する、多形形態ＩＩを哺乳動物被験体に投与する工程を含む方法が、提供される。 （もっと読む）

ミクロ化タナプロゲット、精製タナプロゲット形態Ｉ、およびミクロ化精製タナプロゲット形態Ｉが提供される。また、１つ以上の調製されたタナプロゲット形態を含む組成物、１つ以上の調製されたタナプロゲット形態を使用する方法、および１つ以上の調製されたタナプロゲット形態を備えるキットが提供される。 （もっと読む）

本発明は、ミクロ化タナプロゲットを含む組成物、望ましくは医薬組成物を提供する。この組成物はまた、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、無水ラクトースおよびステアリン酸マグネシウムを含み得、または結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ポビドンおよびステアリン酸マグネシウムを含み得る。この組成物は、避妊およびホルモン補充療法、ならびに子宮筋層類線維腫、良性前立腺肥大、良性および悪性の新生物疾患、機能不全性出血、子宮平滑筋種、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群、および下垂体、子宮内膜、腎臓、卵巣、乳房、結腸および前立腺の癌および腺癌、および他のホルモン依存性腫瘍の処置ならびに／または予防、ならびにそれらに対して有用な医薬品の調製に有用である。さらなる用途としては、食物摂取の刺激が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ミクロ化タナプロゲットを含む組成物、望ましくは医薬組成物を提供する。この組成物はまた、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、無水ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、ミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、およびミクロ化チオ硫酸ナトリウム５水和物を含み得る。この組成物は、避妊およびホルモン補充療法、ならびに子宮筋層類線維腫、良性前立腺肥大、良性および悪性の新生物疾患、機能不全性出血、子宮平滑筋種、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群、および下垂体、子宮内膜、腎臓、卵巣、乳房、結腸および前立腺の癌および腺癌、および他のホルモン依存性腫瘍の処置および／または予防、ならびにそれらに対して有用な医薬品の調製に有用である。さらなる用途としては、食物摂取の刺激が挙げられる。 （もっと読む）

水溶性ポリマーおよび蒸留水から製造される潤滑ジェル組成物は、その物理的障壁および殺精子剤としての働きにより、妊娠だけでなくＡＩＤＳを含む性感染症（ＳＴＤ）を防ぐことができる。これらの組成物には、広範囲に殺菌効果を有する銀コロイドを加えてもよい。これらの潤滑ジェル組成物は、男性尿道に対し無害かつ無刺激性であり、男性尿道に注入されたときコンドームのように働くので「尿道コンドーム」と称することができ、放尿により良いに尿道から除去される。これらの潤滑ジェル組成物は、また、膣に注入されたときフェミドームのように働くので「液体フェミドーム」と称することができ、本発明に係る膣洗浄器を用いて容易に膣から除去される。 （もっと読む）

本発明は、ERβ−アンタゴニスト活性を有する、一般式（Ｉ）の８β−ビニル−11β（ω−置換された）アルキル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン、それらの生成方法、それらの中間体、本発明の化合物を含む医薬製剤、及び医薬剤の生成のためへのそれらの使用に関する。新規化合物は、他のエストロゲン感受性器官、例えば子宮又は肝臓に影響を及ぼさないで、男性及び女性において避妊目的のために使用され得、そして良性又は悪性増殖性卵巣疾患、例えば卵巣癌及び顆粒膜細胞腫の処理のためにも適切である。

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容され得る形態、ならびにＣＢ受容体が媒性症候群、障害または疾患を処置し、改善し、または防止するための使用法に関する。
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本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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本発明は、動物、特にほ乳類の受精能を調節または評価する組成物および方法の使用に関する。本発明の種々の態様において、避妊方法は、配偶子、特に精子のプロテアソーム活性を阻害する段階を含む。プロテアソーム活性はインビトロまたはインビボにおいて阻害することができる。プロテアソーム経路の阻害剤には、プロテアソーム経路の種々の成分に結合する小分子、ペプチド、ポリペプチド(例えば、抗体等)および親和性物質(例えば、アプタマー等)が挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの態様において、プロテアソーム経路の活性またはプロテアソーム経路の成分の活性は、プロテアソーム経路の1つ以上の成分に結合し、阻害する抗体によって阻害される。 （もっと読む）

本発明は、ヒマシ油と補助溶剤とを含むビヒクル中にテストステロン・エステル、具体的にはテストステロン・ウンデカノエートを含む注射可能な投与のために調製された医薬組成物に関する。特定の投与スキームに従って組成物を注射すると、正常な生理学的範囲内の信頼性の高い血清中テストステロン・レベルが長時間にわたって達成される。このことは、医師による血清中テストステロン・レベルのモニタリングを伴うことなしに、ホルモン補充療法及び男性避妊においてこれらの組成物を使用するのを可能にする。
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新規メチルフェニルカルバミン酸、それらを含む医薬組成物および、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾患および障害の治療および／または予防におけるその使用。より詳しくは、当該化合物はホルモン感受性リパーゼの活性の調節が有益な疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

１つの活性成分として、2.0mgに等しいか又はそれ以下の毎日の用量での17α−シアノメチル−17−β−ヒドロキシエストラ−４，９−ジエン−３−オン（ジエノゲスト）及びもう１つの活性成分として、0.030mg以下の毎日の用量での17α−エチニルエストラジオール（エチニルエストラジオール）、並びに１又はいくつかの医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る、固体経口避妊医薬が開示される。前記ジエノゲストは、少なくとも２つの相において比例して放出され、そしてエチニルエストラジオールは、ジエノゲストの第１相と同時に放出される。 （もっと読む）

本発明は、有害な体重増加を処置するための、他の薬剤治療と組み合わせた、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、ｘ、ｙ、Ｖ、Ｗ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは明細書に定義の通りである。〕
のＳＣＤ−１阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、（ａ）男性避妊、（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（高齢男性におけるＡＤＡＭに関連する病気）の治療、（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療、（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防、（ｆ）経口アンドロゲン補充療法、（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は（ｈ）前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が開示される；ここで、Ｒは、１個以上のＣ_５−Ｃ_８シクロアルキル基でさらに置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３０アルキルであるか、あるいは１個以上のＣ_１−Ｃ_３０アルキル基で任意に置換され得るＣ_５−Ｃ_１２シクロアルキルであり、Ｒ’は水素又は低級アルキルであり、Ｒ”はＣ_１−Ｃ_３０アルキル又はハロであり、かつＣ１４とＣ１５との間の結合は単結合又は二重結合であり得る。また、このような化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用方法もまた、開示する。これら化合物は、性腺機能低下症、性腺機能亢進症、骨粗鬆症、及び貧血症などの多数の病気又は状態の治療、ホルモン療法及び避妊薬の提供、タンパク同化薬として、並びに黄体形成ホルモンなどのホルモンの放出の抑制に使用され得る。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、裏層と、少なくとも１つの活性成分を含む基質と、任意の取り外しできるフィルムと、ＵＶ吸収剤とから構成されるＵＶ安定性の経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。前記ＵＶ吸収材を含む粘着層は、前記裏層と皮膚の表面から最も離れている前記活性成分含有基質との間に供給され、前記分離層は、前記ＵＶ吸収材を含む粘着層と、皮膚の表面から最も離れている活性成分含有基質との間に供給され、前記活性成分およびＵＶ吸収材を通さない。本発明の経皮治療システムは高い安定性を示し、感光性物質を含むＴＴＳの持つ欠点がない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される新規な複素環式ベンゾ［ｃ］クロメン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらを１種以上のエストロゲン受容体が媒介する障害の治療で用いることに向けたものである。本発明の化合物は、エストロゲン枯渇に関連した障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症、乳房、子宮内膜、頸部および前立腺のホルモンに敏感な癌および過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症の治療および避妊薬として単独またはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗薬との組み合わせで用いるに有用である。
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本発明は、一般式 (I) の新規な18-メチル-19-ノル-17-プレグン-4-エン-21,17-カルボラクトンに関する: 式中、Zは酸素原子、2つの水素原子、=NORまたは=NNHSO₂R基であり、ここでRは水素原子または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であり、R⁴は水素原子、ハロゲン原子、メチル基またはトリフルオロメチル基であり、R⁶および/またはR⁷はα-またはβ-位置に存在することができ、互いに独立して、1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶は水素原子であり、そしてR⁷はα-またはβ-位置、または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶およびR⁷の各々は水素原子であるか、あるいはR⁶およびR⁷は一緒になってα-またはβ-位置のメチレン基または追加の結合である。新規な化合物は、発情および抗ミネラルコルチコイド作用を有し、製剤、例えば、経口避妊薬の製造および閉経期前、閉経期付近または閉経期後の症候群の治療に適する。
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