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グルココルチコイド受容体介在障害の処置のためのインダゾリルエステルおよびアミド誘導体
【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(I):
〔式中、R1、R1a、R2,R3、R4、Rx、W、X、YおよびZは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。
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結晶性ピロロ[2,3−D]ピリミジン化合物
【課題】医薬投与剤形、特に、経皮投与剤形中で使用するために改善された特性を示す、遊離塩基の新規な固体形態の提供。
【解決手段】粉末X線回折パターン、固体13C核磁気共鳴化学シフト等により特徴づけられる、3−((3R,4R)−4−メチル−3−[メチル−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−アミノ]−ピペリジン−1−イル)−3−オキソプロピオニトリルの新規の結晶形態および非結晶形態、それを含有する医薬組成物、それらの調製ならびにそれらの使用。
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皮膚外用剤
【課題】メラニン色素の産生を抑制し、美白効果に優れる皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】皮膚外用剤は、式1又は式2で表される化合物を有効成分として含有し、メラニン色素の産生を抑制する。
(式1及び式2中、R1は、水素、アルキル基又はグルコピラノシルであり、式1中、R2は水素、ヒドロキシ基又はアルコキシ基を表す。)皮膚外用剤は乳液、クリーム、ローション、化粧水、パック、分散液、洗浄料、メーキャップ化粧料等の化粧品や、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等の医薬品として利用され、肌に塗布或いは散布することにより、メラニン色素の産生を抑制し、美白効果を発揮する。
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美白剤およびメラニン生成抑制剤
【課題】 優れたメラニン生成抑制作用を有し、美白剤およびメラニン生成抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 チャフロサイドAからなることを特徴とする美白剤。
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アレルギー性皮膚炎治療剤
【課題】ステロイド系薬品を使用せずに、又は使用量を減らしても、アレルギー疾患による皮膚障害の除去作用を有するアレルギー性皮膚炎治療剤を提供する。
【解決手段】半導体特性を有するナノダイヤモンドの体温励起キャリアーによる抗菌性、紫外線防護機能、血流血促進効果及び自発電荷による保水特性を利用する。活性化エネルギーレベル0.1−1.0ev、粒子径5−300nmの半導体ナノダイヤモンドを重量比で0.0005−3.0wt%溶液、軟膏剤又は繊維に分散付着させてなる。スプレイ塗布、刷込み又は配合布バンド固定により患部に接触させることにより症状を緩和する。
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局所用生体付着性製剤
【課題】粘膜面に対しても生体付着性を示し、かつ所望の表面との接触により付着性を示すようになる低粘度前製剤として調合することができる局所製剤の提供。
【解決手段】a)少なくとも1種の中性ジアシル脂質および/または少なくとも1種のトコフェロールと、b)少なくとも1種のリン脂質と、c)少なくとも1種の生体適合性の酸素含有低粘度有機溶媒とからなる低粘度非液晶混合物を含む局所用生体付着性製剤で、少なくとも1種の生理活性物質が溶解または分散している。
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癌疾患の治療のためのジヒドロプテリジノン
【課題】種々の癌疾患の治療のための化合物の提供。
【解決手段】有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、特定のジヒドロプテリジノン化合物(必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい)の使用。
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酸性外用組成物及びそれを含む化粧料、育毛剤、外用剤用の皮膚等への浸透促進剤
【課題】医薬品や化粧料等の外用剤の皮膚等への浸透促進効果を有する酸性外用組成物、及びそれを含む化粧料、育毛剤、外用剤用の皮膚等への浸透促進剤の提供。
【解決手段】酸性多糖と水を必須成分とする酸性外用組成物が、次の効果を有する。(1)毛髪をなめらかでしなやかにし、肌のきめを整え、皮膚の緊張を高め、しわを伸ばし、肌を白くし、肌に透明感を与え、肌にうるおい感を与え、シミを薄くし、毛穴を目立たなくする美容効果、(2)脱毛を抑制し、毛髪の成長を促進する育毛効果、(3)医薬品や化粧料等の外用剤の皮膚等への浸透促進効果。
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新規なキャップ化ピラジノイルグアニジンナトリウムチャネル遮断薬
【課題】本発明は、ナトリウムチャネル遮断薬に関する。本発明には、本発明のナトリウムチャネル遮断薬を用いる種々の治療方法も含まれる。
【解決手段】本発明の目的は、式(I)で表されるクラスの化合物または薬剤として許容されるその塩、ならびにこれらのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、およびラセミ混合物を含めて達成することができる。
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自己免疫障害の食事管理のための方法および組成物
【課題】自己免疫障害の食事管理のための方法および組成物の提供。
【解決手段】乳酸菌(特にバチルス属の乳酸産生菌)を含む組成物を経口投与し、サイトカインの下方制御によって、および胃腸管中の病原性または有害性の微生物を抑制することによって、消化器関連の免疫障害を治療する。乳酸菌は例えばバチルス・コアグランスハンマー株の芽胞および/または栄養細胞の形態で提供される。該組成物は微生物に由来しない抗真菌剤をさらに含有することができる。
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ヘッジホッグシグナル阻害剤
【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)
[式(I)中、R1は、水素原子などを表し、R2は、水素原子などを表し、R3は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Aは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Bは、隣接するピロール環の−C=C−と一緒になって、置換基を有していてもよい5または6員環の非芳香族炭素環などを表し、L1は式(i)などを表し、L2は式(iii)(式中、R4は、水素原子などを表す)または式(iv)などを表し、L2が式(iv)などであるとき、Qは存在せず、L2が式(iii)であるとき、Qは存在しないか、または酸素原子を表す]で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。
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マンノースの苦味を抑制させたマンノース含有組成物
【課題】
マンノースの苦味が抑制され、より飲食に抵抗感の少ないマンノース含有組成物を提供することにある。
【解決手段】
マンノース100質量部に対し、マンノース以外の単糖を20質量部以上50質量部以下、二糖を5質量部以上含有するマンノース含有組成物であり、好ましくは、マンノース以外の単糖が、グルコース、フルクトース、ガラクトース、アラビノース、キシロースからなる群から選ばれた少なくとも1種であり、二糖が、マンノビオース及び/又はスクロースである。
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エラスターゼ活性阻害剤
【課題】新規なエラスターゼ活性阻害剤を提供する。
【解決手段】ピロロキノリンキノン又は生理的に許容されるその塩を有効成分として含むエラスターゼ活性阻害剤。
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プロセシンググルコシダーゼ阻害剤
【課題】植物に由来する安定性および安全性の高い成分を有効成分として含有する新規なプロセシンググルコシダーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】サラシノールを有効成分として含有する、プロセシンググルコシダーゼ阻害剤。
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皮膚萎縮改善剤
【課題】高ホモシステインによって引き起こされる皮膚がやせる、薄くなる、ひいては皮膚の弾力性が失われるといった症状を改善する。
【解決手段】皮膚萎縮改善剤を、高ホモシステイン低下機能物質を含有するものとする。
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C−アリールグルコシドSGLT2インヒビターおよび方法
【課題】抗糖尿病薬として有用なSGLT2阻害活性を有する新規化合物を含有する医薬組成物および使用を提供する。
【解決手段】下記式を有する化合物またはその薬学上許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物または該化合物の糖尿病等の治療用の使用。
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血中成長ホルモン増加剤
【課題】経口摂取又は経管摂取により簡便に投与でき、継続が容易でかつ安全性の高い血中成長ホルモン増加剤の提供。
【解決手段】カテキン類を有効成分とする血中成長ホルモン増加剤、及び10〜3000mgのカテキン類を4日以上連続して摂取する、血中成長ホルモン増加剤の摂取方法。
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1−フェニルピロリジン−2,5−ジオン誘導体を有効成分とするBAFFの結合阻害剤
【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群又は癌の予防及び/又は治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】式(1):
で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするBR3受容体に対するBAFFの結合阻害剤。
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免疫刺激オリゴヌクレオチドおよび前記免疫刺激オリゴヌクレオチドを含む治療剤
【課題】本発明は、副作用が少なく、臨床応用の可能性を有する強力なTh1免疫刺激活性を有する非修飾型オリゴヌクレオチドを提供することを課題とする。
【解決手段】一般式5’GTCGTT3’で表されるコア塩基配列と、前記コア塩基配列を連結する1以上の塩基からなる連結塩基配列とからなり、前記コア塩基配列を4以上含むことを特徴とする免疫刺激オリゴヌクレオチドを用いることによって前記課題を解決できる。
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美白剤およびこれを配合した皮膚外用剤
【課題】
本発明の目的は本発明は、美白に優れた効果を有する美白に優れた皮膚外用剤を得ること、特にメラニンが表皮細胞(ケラチノサイト)へ移動する過程を抑制する作用の相乗的効果が強い製剤を得ることである。
【解決手段】
セイヨウスモモ果肉の酵素分解物とデイジーの花の抽出物を配合した美白剤、及びこれを配合した皮膚外用剤が本課題を解決することがわかった。
さらに、アルブチン、アルコルビン酸類より選択された1種以上の配合や、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルリチン酸及びその塩、ビザボロールより選択された1種以上を配合でさらに有効な製剤が得られた。
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