ＴＬＲ８の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ８の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ８発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、Ａ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍ、ｎおよびｐが本明細書で定義される、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるこれらの塩である。Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）を阻害するために有用であり得る、該化合物を含む組成物、および該組成物を使用する方法も記載される。

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本発明は、癌、再狭窄および炎症のような過剰増殖性疾患の治療のために、式（Ｉ）で示される新規化合物、その製造および使用を提供する。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている、新規のジフェニル１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）や末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症や疼痛に関連する疾患又は障害及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる離脱症状の治療に有用でありうる。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

ＭｙＤ８８の発現を下方調節するためのアンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＭｙＤ８８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＭｙＤ８８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療用および／または予防用化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＭｙＤ８８の発現を下方調節するため、およびＭｙＤ８８の発現の調節が有益であるであろう疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法が提供される。 （もっと読む）

ＴＬＲ３の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ３をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ３をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ３の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ３発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式１で示される新規な置換ナフチリジン、及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物に関する。式１中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５、−（エチン）−Ｒ^３、−Ｓ−Ｒ^３、−ＳＯ−Ｒ^３及びＳＯ_２−Ｒ^３からなる群より選択される基Ａを表すことができるか、又はＲ^１は、− Ｃ_６〜１０−アリール；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、５〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、３〜１０員単環式もしくは二環式飽和もしくは部分飽和複素環基（ここで、この複素環基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）、ならびに− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子１、２もしくは３個を場合により含んでいてもよい、５〜１１員スピロ基（ここで、このスピロ基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）からなる群より選択される基Ｂを表し、ここで、この基Ｂは、請求項１記載のとおり場合により置換されていてもよく、そしてＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びｍは、請求項１に示された意味を有していてもよい。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物にも関する。
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ＴＬＲ７の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ７をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ７をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ７の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ７発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は水溶性の薄いフィルムの形態（ウエハー）の薬物送達組成物に関し、それは少なくとも１種類のプロゲスチンと少なくとも１種類の保護剤を含んでなる小粒子を含有する。口内へのプロゲスチンの放出が限られているため、上記保護剤がプロゲスチンの味の効果的なマスキングをもたらす。したがって、プロゲスチンは、頬側経路を経由して吸収されるのではなく、むしろ経腸（経口）経路を経由して吸収される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌおよびｎは、本明細書で定義されている通りである）の化合物に関する。これらの化合物は、ＭＣ４作動薬として有用である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）のシクロへキシロール置換複素環、その互変異性体、その立体異性体、その混合物およびその塩、特に、無機または有機酸および塩基を含有し、有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介する信号伝達に対する阻害効果を有する生理学的に適合するその塩、病気、特に腫瘍疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺および呼吸器の疾患の治療におけるその使用、ならびにその生成に関する。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用な式(Ｉ)：


のピラゾロ[５,１−ｂ]オキサゾール誘導体が記載されている。
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がんの診断および治療のためのＶＨＺ
個体において、結腸がん、肺がん、口唇、喉頭、外陰部、子宮頸部および陰茎がんを含む扁平上皮癌、膵臓がん、脳がん、食道がん、胃がん、膀胱がん、腎がん、皮膚がん、卵巣がん、前立腺がんおよび精巣がんからなる群から選択されるがんを治療、予防または軽減する方法で用いるためのＶＨＺを本発明者らは提供する。そのようながんの治療、予防または軽減のための抗ＶＨＺ剤を本発明者らは提供する。抗ＶＨＺ剤は、配列番号４または配列番号５、あるいはその両方を含んでもよい。
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ＴＬＲ９の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ９の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ９発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、特有の構造と特定の生物学的活性で特徴付けられたサブナノ粒子サイズのケイ酸の低モル質量凝縮誘導体に関する。生体分子と相互作用して、その構造と生物学的機能を改変するこの開示されたサブナノケイ酸（ＳＮＳＡ）の調製方法および適用方法が開示された。本発明のケイ酸誘導体の好ましい適用分野は、構造および生体信号の伝達または膜輸送プロセスを調整することである。この物質の構造、調製および安定化の方法、またはこの物質からなる薬剤の組成および疾病の予防および診断への適用方法が開示される。
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式（I）：


（式中R¹〜R⁵は本明細書中に記載した通りである）のA₃アデノシン受容体アンタゴニストおよび／またはA₃アデノシン受容体部分アゴニスト、ならびにその医薬組成物およびその使用方法が開示される。該アンタゴニストまたは部分アゴニストは、癌、緑内障、炎症性疾患、喘息、脳卒中、心筋梗塞、アレルギー反応、鼻炎、ツタウルシ誘発性反応、じんま疹、強皮症、関節炎、脳細動脈径収縮、気管支収縮、および心筋虚血を含む多数の疾患の治療、ならびに心虚血の予防に使用される。式（I）の放射性標識化合物、ならびに組織および器官の診断的画像化におけるその使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に、コレスト−４−エン−３−オンオキシム誘導体、及び、医薬、特に細胞保護薬、特定的には、神経保護薬、心保護薬及び／又は肝保護薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）