本発明は、式


からなる、ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。
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本発明は、一般式Ｉの誘導体に関する：


（上記式中、
Ｗは、窒素を表し、
Ｒ_１は、
水素または直鎖状もしくは分岐状のＣ_１−Ｃ_５アルキル基、または
トリフルオロメチル、ニトリル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６アルコキシアルコキシ、インドリル、チオフェニル、オキソチオフェニル、Ｃ_１−Ｃ_３Ｎ−アルキルカルバモイル基のような基で置換されているＣ_１−Ｃ_３アルキル基、または
場合によってはハロゲン原子、ニトロ、ニトリル、トリフルオロメチル、ビニル、メチルスルファニル、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_４アルキル、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_３アルコキシ基のような１個以上の基で置換されたフェニル、ピリジル、ナフチルまたはチオフェニル基
Ｃ_６２−オキソシクロアルキル基
を表し、
Ｒ_２は、メチルまたはヘプチルを表し、
ｍ、ｎは、１であり、
Ｖは、ＣＨ_２を表し、
Ｘ−Ｙは、−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＣＨ−Ｏ−を表し、
Ｚは、１個以上のトリフルオロメチル基、ハロゲン原子または直鎖状Ｃ_１−Ｃ_４アルキル基で置換されたフェニル基を表す）。
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本開示は、免疫増強および／または免疫抑制のための組成物および方法に関する。ある実施形態において、本開示は、免疫増強に（例えば、ワクチンアジュバントとして）、敗血症の治療に、または免疫低下状態の対象の治療にＴＡＭ受容体阻害剤を使用する方法に関する。免疫増強剤をスクリーニングする方法も開示される。他の実施形態において、本開示は、免疫抑制に（例えば、自己免疫障害の治療として）、アレルギーの治療に、または対象の移植片対宿主病の治療に、ＴＡＭ受容体作動薬を使用する方法に関する。免疫抑制剤をスクリーニングする方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規生成物に関し：式中：ｎ＝０、１または２；Ｘは、Ｈ、Ｈａｌまたはａｌｋであり；Ｒは、Ｈ、ＮＨ_２、ＮＨａｌｋまたはＮ（ａｌｋ）_２であり；Ｒａは、すべて場合により置換された、Ｈ、Ｈａｌ、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＲｄ（シクロアルキル）、−ＮＲｄ（アルキル）、−ＮＲｄ（アリール）、−ＮＲｄ（ヘテロアリール）、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃまたは−ＣＯ−ＮＲｃＲｄであり；Ｒｃは、すべて場合により置換された、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋまたはシクロアルキルであり；これらの生成物は、薬剤としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、すべての異性体形および塩である。

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【課題】本発明は、人工の海水、および種々の皮膚の症状を治療するためのその使用に関する。
【解決手段】本発明は天然に発生する海水よりもより多くのマグネシウムを有する人工の海水、および種々の皮膚の症状を治療するためのその使用に関する。ざ瘡の治療などは本発明の生成物およびその治療でもって改善することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｑ、Ｒ１〜Ｒ３及びｎは、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義される）で示される化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩及びエステルに関係する。加えて本発明は、式Ｉで示される化合物を製造及び使用する方法、並びにそのような化合物を含む医薬組成物に関する。式Ｉで示される化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニストであり、そしてその受容体に関連する疾患及び障害（例えば、喘息）を処置するのに有用となりうる。
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本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、及び、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、特に、ＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し：


式中：ＲａはＨ、Ｈａｌ、アリールまたは、任意に置換される、ヘテロアリールを表し；ＲｂはＨ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃまたは−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；ここで、Ｒｃは、すべて任意に置換される、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールを表し；ＲｄはＨ、ａｌｋまたはシクロアルキルを表し；これらの生成物はすべての異性体形態および塩の状態にある。
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【課題】炎症を効率的に抑制でき、且つ副作用の少ない安全性の高い抗炎症剤を提供する。
【解決手段】４−アミノ−６−ハイドロキシピラゾロ（３，４−ｄ）ピリミジン、その薬学的に許容される塩、その誘導体、または４−アミノ−６−ハイドロキシピラゾロ（３，４−ｄ）ピリミジンを含有するミセル体を含有する抗炎症剤である。４−アミノ−６−ハイドロキシピラゾロ（３，４−ｄ）ピリミジンは、さらに、スチレンマレイン酸コポリマーやＰＥＧ、アクリル酸、ビニル酢酸等の高分子化合物と結合することで水溶性と血中滞留性が向上し、なお且つ、病巣により効率よく集積することにより、副作用が減少することも特徴とする。 （もっと読む）

GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターである、式I:


（式中、Z、R₁、R₂、R₂₁、T₁、T₂、T₃およびT₄は本明細書に記載のとおりである）の構造の新規化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩を提供する。GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターは、GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーター療法を必要とする疾患の、治療、予防、または進行の遅延に有用である。従って、本発明はまた、これら新規化合物を含む組成物、ならびにこれら新規化合物のいずれかか、または該新規化合物のいずれかを含む組成物を用いることによるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連する疾患もしくは症状の治療方法に関する。
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本発明は細胞死を検出するための化合物に関する。本発明によれば、化合物は、二又は三価金属イオンの錯化のための環状ポリアミン単位を含んで成る。本発明の化合物は、フルオレセインのようなレポーティング標識、又は放射性同位体含有置換基を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表される２−アルキル−６−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピリダジノン誘導体（具体例：６−（７−メトキシ−２−トリフルオロメチルピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−４−イル）−５−メチル−２−[３−[４−（４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−イル）フェノキシ]プロピル]−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン）。 （もっと読む）

【課題】化粧品として許容される媒体中のRhodiola roseaの抽出物中に好ましくは存在するUV防御量の少なくとも1種のロザビンを含む化粧組成物、および光老化の徴候を予防または低減することを含むその使用方法と、ＵＶ起因性損傷から皮膚を保護するための新規な組成物および方法の提供。
【解決手段】ＵＶ防御量の少なくとも1種のロザビンを含む組成物を適用することを含んでなる光老化の徴候を予防または低減する方法。 （もっと読む）

ケモカイン介在疾患および状態の処置に使用するための、式(１)


の化合物およびその薬学的に許容される塩。
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本出願は式（I）：


（Ｉ）
［式中、Ｗ¹、Ｗ²、Ｗ³、Ｙ、Ｚ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^3'およびＲ⁴は明細書に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを使用する、炎症性疾患（例えば喘息）およびアレルギー性疾患、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）の治療および予防方法が開示される。
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（１Ｒ，２Ｓ，３Ｒ）−１−（２−（イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ブタン−１，２，３，４−テトラオール及びその水和物の固体形態、並びにこれらを含む組成物、及びそれらの使用方法が開示されている。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＳＰ（システインに富む分泌性タンパク質）ポリペプチド、タンパク質および核酸分子を提供する。
【解決手段】ヒトより完全長のＣＲＳＰタンパク質を単離することに加え、さらに、単離されたＣＲＳＰ融合タンパク質、抗原性ペプチドおよび抗ＣＲＳＰ抗体を取得する。また、ＣＲＳＰ核酸分子、本発明の核酸分子を含有する組換え発現ベクター、当該発現ベクターが導入された宿主細胞を作成し、該細胞を培養してＣＲＳＰタンパク質を製造する。ＣＲＳＰタンパク質は医薬、診断に有効である。 （もっと読む）

オロパタジンを、６，１１−ジヒドロ−１１−オキソジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン−２−酢酸のエステルまたはアミドを適切なウィッティヒ試薬を用いて、塩基の存在下、有機溶媒を含んでなる反応媒体中で、反応させる工程を有する方法によって得られる、一般式（ＩＩ）（Ｙは、ＯＲ_１（Ｒ_１はＣ_１〜Ｃ_７アルキル基、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基若しくはヘテロ環を示す）またはＮＲ_２Ｒ_３（Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれ独立してＣ_１〜Ｃ_７アルキル基、アリール基若しくはアリールアルキル基を示し、あるいはＲ_２およびＲ_３はそれらが結合している窒素原子とともに３〜７員のヘテロ環を形成する）を示す）で表される化合物を加水分解する工程を有する方法によって得る。
【化１】

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本発明は、炎症を低減させることおよび組織修復または組織再生を促進することを必要とするヒトおよび他の哺乳動物において、全身投与または局所投与されたＴ−ＣｈＯＳならびにグルコサミンおよび／またはＮ−アセチルグルコサミンの相乗効果を通して炎症を低減させるため、および組織修復または組織再生を促進するための組成物、使用および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】脈管形成および／または脈管透過性増大に関連する疾病に有効なキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、式中：Ｒ¹は、水素またはメトキシを表し；Ｒ²は、メトキシ、エトキシなど各種置換基を表し；（Ｒ³）₂を保有するフェニル基は以下のものから選択される：２−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニルなど、それらの製造方法、ならびに有効成分として式（Ｉ）の化合物またはその薬剤学的に許容しうる塩を含有する薬剤組成物。式（Ｉ）の化合物またはその薬剤学的に許容しうる塩類は、ＶＥＧＦの作用を阻害する。これは、癌および慢性関節リウマチを含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。
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