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ジヒドロプテリジノン誘導体、その製造方法及び薬物としての使用
【課題】抗増殖活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらのジヒドロプテリジノン化合物。
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ストレス活性化蛋白質キナーゼ系をモジュレートするためのピリドン誘導体
【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。
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外用医薬組成物
【課題】本発明は損傷や欠損を受けた患部の状態を改善又は治療する効果に優れ、要因となる疾患を効率よく改善又は治療する外用医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、創傷治癒促進剤、ケラチン親和性の高い抗真菌剤及び保湿剤を含有する外用医薬組成物である。
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キナーゼ阻害剤としての活性をもつピロロ[2,3−b]ピリジン誘導体、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物
【課題】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】下図の化合物。
R、R1は特定の基。本化合物は、癌、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および/またはそれに付随した疾患の治療において有用である。
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吉草酸酢酸プレドニゾロンを含有するO/W型乳化製剤
【課題】吉草酸酢酸プレドニゾロンを含有する安定なO/W型乳化製剤、及び吉草酸酢酸プレドニゾロンを含有するO/W型乳化製剤の分離抑制剤を提供すること。
【解決手段】ヘパリン類似物質及び吉草酸酢酸プレドニゾロンを含有するO/W型乳化製剤。
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7員環化合物並びにその製造法および医薬用途
【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式(I):
で表される7員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−4−[(4−クロロフェニル)スルホニル]−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオン、4−[(3−アミノ−4−クロロフェニル)スルホニル]−6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。
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キナーゼ阻害剤として活性のあるピロロ[2,3−b]ピリジン誘導体、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬品
【課題】がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および/またはそれに付随した疾患の治療において有用である新規化合物を提供する。
【解決手段】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物。また、該化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリ。
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ゲンノショウコ中の有効成分を効率的且つ高純度に抽出、精製する方法および当該有効成分を利用したDPPHラジカル補足剤、SOD活性様作用剤、メラニン合成阻害剤、退色防止剤、酵素阻害剤の創生
【課題】ゲンノショウコ中の有効成分であるゲラニインを分解させないで抽出し、ゲラニインを主成分としたゲンノショウコ組成物の提供およびゲンノショウコ組成物の機能性、生理活性を活用した機能性食品、食品素材、食品添加物、健康食品、医薬品、医薬部外品、化粧品等の創生。
【解決手段】ゲンノショウコからクエン酸などの酸を添加した温水等でゲラニインを抽出し、更に不純物を除去するために超臨界抽出方法、膜処理方法、透析膜処理方法、再結晶法、遠心分離法、合成吸着剤処理法、イオン交換樹脂処理法等の少なくとも1種類以上の方法を用いて精製し、ゲラニインを高含量に含むゲンノショウコ組成物を製造する。更に、当該ゲンノショウコ組成物が優れた抗酸化効果、メラニン生成阻害効果、特定酵素の阻害効果、SOD活性様効果等を有していることを見出し、機能性食品、食品素材、食品添加物、健康食品、医薬品、医薬部外品、化粧品等に広く利用する。
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ストレス活性化蛋白質キナーゼ系をモジュレートするためのピリドン誘導体
【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。
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インターロイキン6産生抑制剤
【課題】
皮膚外用剤に配合でき、長期間使用することが可能な安全性の高いインターロイキン6産生を抑制する物質を見出し、これを利用したインターロイキン6抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
ネオアガロビオース、ネオアガロテトラオースおよびネオアガロヘキサオースからなる群から選ばれる糖類の少なくとも1種以上を有効成分として含有するインターロイキン6産生抑制剤である。
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軟骨性疾患の治療のためのインスリンの使用
【課題】リウマチを含む軟骨疾患又は傷害により損傷した軟骨を含む、軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び/又はインスリン変異体の投与を含んでなる方法の提供。
【解決手段】徐放性又は持続放出性の形態で軟骨剤(例えば、ペプチド成長因子、異化アンタゴニスト、骨-、滑膜、抗炎症因子)と組み合わせた、あるいは、外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び/又は標準的な外科的技術と組み合わせたインスリンの投与を含む方法。あるいは外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、有効量のインスリン及び/又はインスリン変異体で前処理した軟骨細胞の投与を含む方法。
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皮膚創傷治癒剤
【課題】優れた皮膚創傷治癒促進作用を有する皮膚創傷治癒剤の提供。
【解決手段】アデノシン三リン酸及びその塩から選ばれる1種以上と、ビタミンB群とを組み合わせてなる皮膚創傷治癒剤。ビタミンB群としては、好ましくはビタミンB1、ビタミンB2、ビタミンB6及びビタミンB12から選ばれる1種以上が用いられる。
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ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体の活性化剤
【課題】
PPAR活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式、
(式中、WはO又はSを表し、XはCH又はNを表し、
R8は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R9は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
BはC(=O)、C(=N−OH)他を表し、
R1、R2、R3、R4、R5及びR6は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R7は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し
mは1〜4の整数を表し、
そしてnは0、1又は2を表す。)
で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩をPPAR活性化剤として使用する。
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PPARγ機能調節剤
【課題】 ジフェニルエテン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有するPPARγ機能調節剤などを提供すること。
【解決手段】一般式(I)
【化53】
(式中、Xは水素原子または置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、Yは、シアノまたは置換基を有していてもよい芳香族複素環基などを表し、R1〜R6は、同一または異なって水素、低級アルキル、ハロゲンなどを表し、Aは置換基を有していてもよい芳香族複素環基を表す)で表されるジフェニルエテン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するPPARγ機能調節剤などを提供する。
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ピロロピリミジン誘導体を有効成分とするBAFFの結合阻害剤
【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤として有用な化合物、及びそれを含有してなる医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(1):
[式中、環Aは含窒素複素環を示し、mは0〜2の整数を示す。]で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物、及びそれを含有してなる医薬組成物。
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二酸化炭素外用剤調製用組成物
【課題】美容効果及び医療効果を有する二酸化炭素外用剤を調製するために用いられる組成物の提供。
【解決手段】水溶性酸、増粘剤と、この増粘剤とは別の物質である水溶性分散剤を必須成分とし、前記増粘剤が前記水溶性酸及び前記水溶性分散剤と混合されている粒状物と、炭酸塩、水、増粘剤を必須成分とし、使用時に前記粒状物と混合する粘性組成物とを含んでなる二酸化炭素外用剤調製用組成物。
【効果】調製が短時間で容易に行え、衣服等を汚すことがなく、より強い美容及び医療効果が短期間で得られる。
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紅斑又は浮腫の改善剤
【課題】本発明の目的は、生体内にも存在している安全な成分を使用して、皮膚の紅斑又は浮腫の改善剤を提供することである。
【解決手段】アデノシン一リン酸等のプリン系リン酸エステル及びその塩は、紅斑及び浮腫の軽減や改善に有効であり、紅斑又は浮腫の改善剤の有効成分として使用できる。
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コラーゲンペプチドとビタミンCを含有する顆粒又は粉末製剤
【課題】褐変を抑制したコラーゲンペプチドとビタミンCを含有する粉末状または顆粒状組成物を提供する。
【解決手段】コラーゲンペプチドとビタミンC粉末を含有する粉末状又は顆粒状の組成物であって、ビタミンC粉末は、日本工業規格100メッシュの篩を通過するものが30質量%以下である粉末状又は顆粒状の組成物。
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抗コネキシン化合物およびそれらの使用
【課題】コネキシン、ヘミチャネルおよびギャップ結合の調整が有利な種々の疾患、容態および障害の治療に有用な抗コネキシン化合物および組成物、そしてこれらの化合物および組成物ならびに薬学的処方物、キットおよび医学的デバイスの使用方法を提供する。
【解決手段】例えば、心血管、脈管、神経、創傷および他の適応症の治療のためのコネキシン活性を調整するための方法および組成物を提供する。これらの化合物および方法を、治療的に使用して、例えば、直接的な細胞−細胞伝達の局所的破壊またはヘミチャネル開口の予防が望ましい疾患および障害に関連する副作用の重篤度を軽減することができる。1つの態様では、脈管障害を罹患した被験体を治療するための化合物、組成物および方法を提供する。
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メラニン生成量抑制剤
【課題】皮膚細胞内におけるメラニンの生成量を抑制することができるメラニン生成量抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明のメラニン生成量抑制剤は、松樹皮抽出物を含有しているので、NOを消去することができる(減少させることができる)。よって、松樹皮抽出物を含有した本発明は、松樹皮抽出物を含有しないものと比較して、メラニンの生成量を抑制できる。
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