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【課題】急性または慢性疾患、例えば炎症性コンポーネントを備えるものの治療に使用し得るドキシサイクリンの薬学的組成物の提供
【解決手段】急性及び慢性炎症性疾患状態(酒さ及び関節炎のような)の治療に有用である、即効型(IR)製剤にテトラサイクリンを含有するコンポーネントと遅延放出型(DR)製剤にテトラサイクリンを含有する第二コンポーネントの組み合わせであり、ここで、IRとDRの割合が約99:1〜約70:30である組成物。 (もっと読む)


【課題】ILT7(Immunoglobulin-Like transcript-7)に結合する抗体の提供、並びにIPCの検出、同定、あるいは単離。
【解決手段】ILT7と会合する細胞膜蛋白質とを共発現させた動物細胞を免疫原として、IPCに結合する抗体を得た。該抗体は、他のILTファミリー分子とILT7とを免疫学的に識別できる高度な特異性を有し、IPCに結合するとともに、その活性を抑制した。該抗体はIPCの活性を抑制し、インターフェロンが関与する疾患を治療あるいは予防することができる。ILT7の発現は、IFNα存在下のIPCにおいても維持される。そのため、IFNαの産生が亢進している自己免疫疾患の患者においても、抗ILT7抗体によるIPCの活性抑制作用が期待できる。 (もっと読む)


【課題】肥満、低BMR、高血糖、高血圧、高コレステロール血症、2型糖尿病、片頭痛、変形性関節炎および関節の変性/炎症、臨床的うつ病、更年期障害、老化症候群、循環症候群、毛細血管の変性、認識および記憶の機能の低下、難聴、性機能障害、などの障害/状態の治療及び管理のための医薬及びその方法の提供。
【解決手段】カラルマ(caralluma)種の植物の抽出物などの形態でのプレグナン配糖体の、単独でまたはこれらの混合物。 (もっと読む)


【課題】変形性関節症および/またはそれに伴う疼痛などの、関節の状態を治療する組成物および方法を提供する。
【解決手段】組成物および方法は、第1の成分、すなわちヒアルロン酸(「HA」)を、凍結乾燥した第2の成分と組み合わせて使用し、この第2の成分は、HAの粘度を少なくとも一時的に低減するのに有効である。例示的な実施形態では、第2の成分は、1つまたは複数のグリコサミノグリカン(「GAG」)、例えば、CS4および/またはCS6を含むコンドロイチン硫酸(「CS」)、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、ならびにケラタン硫酸である。組成物はオプションとして、グルコサミン(「GlcN」)などの、他の関節用サプリメントを含むことができる。 (もっと読む)


【課題】キメラおよびヒト化抗体は、一部が依然としてネズミ配列のままであるので、長期間にわたって投与する場合に望ましくない免疫反応を引き起こす可能性があり、好ましいIL−18阻害剤は、完全なヒト抗IL−18抗体を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン−18に結合する抗体、特に、ヒトIL−18のエピトープに結合する抗体。抗体は、例えば全体がヒト抗体、組換え抗体、またはモノクローナル抗体でよい。好ましい抗体は、hIL−18に対する親和性が高く、生体外および生体内でhIL−18活性を中和する。完全長抗体またはその抗原結合部分であり、該抗体を作製する方法および使用する方法。該抗体または抗体部分は、hIL−18の検出に有用であり、例えば、hIL−18活性が害となる疾患に罹患したヒト対象のhIL−18活性を阻害するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なEP4受容体モジュレータ活性が改善されたEP4受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物。


(式中、Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、RおよびRは独立して水素原子などを表し、RおよびRは独立して水素原子などを表し、Rは−COHなどを表し、Rは1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す) (もっと読む)


【課題】GAG結合部位を、特性決定された蛋白質に導入する方法、及び修飾されたケモカインの提供。
【解決手段】以下の工程;構造保持に必須でない蛋白質中の領域を同定すること;−塩基性アミノ酸を上記部位中に導入するか、及び/又は、少なくとも一つの巨大な及び/又は酸性のアミノ酸を上記部位において欠失させることを含み、GAG結合部位はK≦10μM、好ましくは≦1μM、さらに好ましくは≦0.1μMのGAG結合親和性を有する。 (もっと読む)


【課題】HIF−1αのmRNAレベル及びHIF−1αのタンパク質レベルを下げるのに有用な特定の組成物を提供する。
【解決手段】本発明の特徴は、たとえば、RNA干渉(RNAi)のメカニズムによるような、HIF−1αの発現を調節するのに有用な化合物に関する。化合物は、修飾されえない又は化学的に修飾されうるiRNA剤を含む。 (もっと読む)


【課題】骨壊死の予防及び/又は治療、あるいは骨壊死の進展抑制に有効性を有する医薬を提供する。
【解決手段】式(I)(R1は水素原子又は水酸基を表す)で示される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む骨壊死の予防及び/又は治療、あるいは骨壊死の進展抑制のための医薬。
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【課題】血管新生および/または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、及びヒトなどの温血動物において抗血管新生作用および/または血管透過性減少作用を生じるのに用いるための薬剤、医薬組成物、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に表すキナゾリン誘導体及びそれらを含有する医薬組成物。


[式中、環Aは、フェニル環、または本明細書中に定義のような5員または6員複素環式環であり;Zは、−O−、−NH−または−S−であり;mは、0〜5までの整数である。] (もっと読む)


【課題】優れたヒアルロン酸産生促進作用を有する物質を見出し、それを有効成分とするヒアルロン酸産生促進剤を提供する。
【解決手段】本発明のヒアルロン酸産生促進剤の有効成分として、7−O−メチルエリオジクチオールを含有させる。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全なCXCR4拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I−0)


(式中の記号は明細書中に記載の通り)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 (もっと読む)


【課題】プリン受容体の一種であるP2X7受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式(I)(式中のR、R、Q、X、Y及びZは、本文中において定義される。)で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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【課題】本発明の課題は、o-アセチルサリチル酸と塩基性アミン酸との塩を含み、向上した安定性を有し、それゆえ貯蔵および/または滅菌性に関して、今まで知られているo-サリチル酸塩の欠点を有さない組成物を製造することである。
【解決手段】o-アセチルサリチル酸と塩基性アミノ酸との塩を含んでなる組成物であって、塩が、160μmの粒度を超える平均粒度を有し、その粒子の60%を超える部分が、Malvern 2600D 装置を標準条件で使用して測定した粒度分布において100〜200μmの範囲の粒度を有する組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】 S1P3アンタゴニスト活性を有する化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、一般式(1)
【化1】


[式(1)中、Rは1〜3個のハロゲン原子で置換していてもよい炭素数1〜6のアルキル基又は炭素数1〜6の低級アルコキシ基を示し、Rは炭素数1〜6のアルキル基又は炭素数2〜6のアルケニル基を示し、R10は炭素数1〜6のアシル基又はカルボキシル基を示し、Xはメチレン又は酸素原子を示し、Zはハロゲン原子を示す]
で表されるジフェニルスルフィド誘導体が優れたS1P3アンタゴニスト活性を有することを見出した。 (もっと読む)


【課題】野性型IL−10の治療上所望される抗炎症性特性を保持するが、造血細胞調節活性および細胞増殖活性は保持しないIL−10配列改変体を提供する。
【解決手段】アミノ酸位置129に対応する位置に存在する残基が別のアミノ酸で置換される変異体IL−10ポリペプチド。及び、前記変異体IL−10を含む組成物、並びに前記組成物を用いて、神経障害性の疼痛および他の神経学的障害を含む、炎症性応答に関する疾患を処置する方法。 (もっと読む)


【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。 (もっと読む)


【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式Iを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用である。これらの化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病等の精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛みまたは癌性疼痛を含む様々な疾患、障害または状態の治療またはその重篤度の軽減に有用である。
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【課題】抗増殖活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらのジヒドロプテリジノン化合物。
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【課題】骨成長および石灰化を促進する組成物および方法を提供すること。
【解決手段】一定の態様において、本発明は、骨成長を促進し、骨密度を高める組成物および方法を提供する。本開示は一部においては、アクチビンアンタゴニスト活性またはActRIIaアンタゴニスト活性を有する分子(「アクチビンアンタゴニスト」および「ActRIIaアンタゴニスト」)を用いて、骨密度を高め、骨成長を促進し、および/または骨強度を高めることができることを示す。特に本開示は、可溶形態のActRIIaが、インビボにおいてアクチビン−ActRIIaシグナル伝達の阻害物質としての役割を果たし、骨密度、骨成長および骨強度の増加を促進することを示す。 (もっと読む)


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