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【課題】ナフタレン誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物および医薬におけるその使用。
【解決手段】式(I)[式中:R、R、R、R、R、R、XおよびYは、明細書中と同義である]で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体;該化合物の調製方法;該化合物を含む医薬組成物;および、医薬における該化合物の使用。

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【課題】炎症性疾患の治療。
【解決手段】本発明は、アポシニン、及びペオノールを含む組成物。 (もっと読む)


【課題】糖尿病の治療のためのDPP-IV阻害剤としてのピロロ[3,2-d]ピリミジンの提供。
【解決手段】式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩。該化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有し、糖尿病のみならず、、関節炎、肥満、同種移植又はカルシトニンによる骨粗鬆症の治療のための薬剤を調製するために有用である。


(式中、R1及びR2は特定の置換基を表す)。 (もっと読む)


【課題】心臓血管疾患、慢性関節リウマチ、皮膚ガン、糖尿病、月経前症候群および経皮送達増強の予防および/または治療法の提供。
【解決手段】療治効果的な量のオキアミ油および/または海洋生物油を患者に投与すること。また、これら疾患の予防および/または治療のための組成物。 (もっと読む)


【課題】CXCR4介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および/または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】2−(4−{[ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]メチル}ベンジル)−8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−3−オン、2−(4−{[ビス(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]メチル}ベンジル)−8−(1−エチルプロピル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン等で代表される下記一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】本発明は、R−MNTXおよびその中間体の立体選択的合成、R−MNTXおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。
【解決手段】R−MNTXを含む組成物であって、0.02%の検出限界および0.05%の定量限界において、HPLCによって検出可能なS−MNTXが存在しない前記組成物。
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【課題】TLR9を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶および移植片対宿主病(GvHD)の予防及び治療効果に優れた治療剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1):


[式中、R1は、酸素原子又は窒素原子を含む5〜7員複素環基を示し、R2、R3は、C1-10アルキル基を示し、R4、R5は、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基及びC1-10アルキル基を示すか、あるいはR4とR5が、一緒になって酸素原子又は窒素原子を含む5〜7員飽和複素環基を形成してもよく、nは、1〜6から選ばれる整数を示す。]で表される化合物を有効成分とする、TLR9阻害剤。 (もっと読む)


【課題】Toll様受容体(Toll−like receptor;TLR)9を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶並びにGvHDの病態の予防及び治療効果を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。
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【課題】2型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、R1は、炭素数1〜4のアルキル基など、R2は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、R3は、水素、ハロゲン、炭素数1〜6のアルキル基、カルボキシル基などを表す。) (もっと読む)


【課題】ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法の提供。
【解決手段】キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法。特に、化合物4−(4−ブロモ−2−フルオロアニリノ)−6−メトキシ−7−(1−メチルピペリジン−4−イルメトキシ)キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 (もっと読む)


【課題】ウシ膵臓トリプシン阻害剤(BPTI)と同様に強力で、ヒトタンパク質ドメインとほぼ同一であり、抗原性の恐れが少ないプラスミン阻害剤の提供。
【解決手段】ヒト組織因子経路阻害剤−2(TFPI−2)は、短い酸性アミノ末端および非常に塩基性のC末端尾と共に直列で3種のクニッツ型(BPTIと同類)ドメインを含有する。当該クニッツ型ドメインを含むポリペプチドについて、1種以上の以下の置換を有するポリペプチド:ロイシンは、17位(BPTI番号付け)においてアルギニンまたはリジンに変わる;チロシンは、46位においてグルタミン酸に変わる;チロシンは、11位においてトレオニンに変わる;アスパラギン酸は、10位においてチロシンまたはグルタミン酸に変わる;アラニンは、16位においてメチオニンに変わる;アラニンは、16位においてグリシンに変わる;アラニンは、16位においてセリンに変わる。 (もっと読む)


【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)
【化1】


(1)
(式中、Xは、SOまたはSO2を表すが、好ましくはSOであり、R1、R2、R3およびR4は、請求項1に定義される)の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 (もっと読む)


【課題】血清及びグルココルチコイド調節キナーゼ(SGK)活性の不適切にもとづく疾患、例えば変性関節障害又は炎症過程、例えば骨関節炎又はリウマチの治療に有効な化合物、薬剤としてその使用、及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記式Iの化合物。


(式中、Arはフェニル、及び窒素、酸素及び硫黄からなる系列より選ばれる環ヘテロ原子を含む5員又は6員単環式芳香族複素環からなる系列より選ばれ、R1は水素及びアミノ他、R2はハロゲン及びアルキル他、及びnは0、1及び2から選ばれる) (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ[2,3−b]ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状(自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない)の処置または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のPPAR調節に依存する疾患または状態の治療における、2,4−ジフェニル−1,3−ジオキサンの使用を提供すること。
【解決手段】1,3−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のPPAR調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、PPAR−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるPPAR−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、上記で定義されるような化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】フォスファトニンと呼ばれる新規ヒトタンパク質、及びこのタンパク質をコードする単離ポリヌクレオチド、このヒトタンパク質を産生するためのベクター、宿主細胞、抗体、及び組み換え方法であり、さらに、この新規ヒトタンパク質に関連する障害を診断及び治療するために有用な診断及び治療方法の提供。
【解決手段】ヒトの腫瘍細胞からフォスファトニンを単離し、このフォスファトニンのアミノ酸配列、このフォスファトニンをコードする塩基配列の使用。 (もっと読む)


【課題】閉経後の女性において閉経に起因する症状もしくは疾患を処置する、またはその症状もしくは疾患を獲得する可能性を低下させる。
【解決手段】閉経後の女性において、閉経に起因する症状もしくは疾患を獲得する可能性を処置または減少するための薬剤の製造(ただし、13mg/日以下の治療量で膣内投与されるように調製される場合を除く)における性ステロイド前駆体の使用であって、前記薬剤は、閉経後の女性に通常存在する乳癌および子宮癌のリスクを低下させるため、ならびに骨減少、脂肪蓄積および2型糖尿病を予防するために、活性成分として循環アンドロゲン代謝産物のレベルを上昇させるのに有効な量の性ステロイド前駆体、併用療法の一部として治療有効量の選択的エストロゲン受容体モジュレータを含む、使用。 (もっと読む)


【課題】現在までに提案されているカルシウム吸収促進素材よりも、小腸からのカルシウムの摂取量を増強させることができるカルシウム吸収促進用の食品添加剤を提供する。
【解決手段】カルシウムと、クリプトキサンチン及び/又はその誘導体を併用して、カルシウム吸収促進用の食品添加剤として提供する。 (もっと読む)


【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】プラスチック材からなる容器は発熱性物質除去および滅菌に広く汎用される高温の加熱処理が困難なため、容易に加熱処理が出来るガラス材の容器にビスホスホネート成分を保存する注射溶液の提供。
【解決手段】少なくとも1つのビスホスホネート成分および非イオン性界面活性剤であるポリソルベート80を含有し、ガラス容器に保存するビスホスホネート溶液注射剤。 (もっと読む)


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