【課題】 関節痛などの関節障害の改善に有用な製剤組成物を提供する。
【解決手段】 ビタミンＢ１類１重量部に対してグルコサミン類１〜１０００重量部の割合で、ビタミンＢ１類とグルコサミン類（グルコサミン又はその塩など）とを組み合わせることにより、関節痛などの関節障害を改善する。この組成物は、さらに、ビタミンＢ１類とグルコサミン類との総量１００重量部に対して、グリコサミノグリカン類（コンドロイチン、コンドロイチン硫酸又はその塩など）を１０〜３００重量部の割合で含んでいてもよい。さらには、ビタミンＢ６類及び／又はビタミンＢ１２類を含有していてもよい。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な塩基性基を含有する新規化合物およびその用途の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で示される化合物、その塩、もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ（式中、Ｊは塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい架橋した環状基を表わし、その他の記号は明細書中に記載の通り）は、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有するので、ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば炎症・免疫性疾患（例えば関節リウマチ、関節炎、網膜症、肺線維症、移植臓器拒絶反応等）、アレルギー性疾患、感染症（例えばヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群等）、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患（例えば癌、癌転移等）等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤等として有用である。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るためのワンポット合成法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】腫瘍壊死因子アルファ(TNFα)に結合し、その機能をブロックし、TNFα関連疾患の診断及び／又は治療、予防若しくは回復に有用な最適化された抗体及び抗体誘導体を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列からなるVH、VLを含み、TNFαに対する優れた結合特異性を示すscFv抗体であり、大腸菌から発現され精製された場合、良好な収率を与え、また凝集することがない、前記抗体。前記抗体を使用した、TNFα関連障害の診断及び/又は治療。前記組換え抗体を発現するための核酸、ベクター及び宿主細胞、及び、これらの単離方法。 （もっと読む）

【課題】α-Klothoタンパク質とFGF23タンパク質との複合体形成の阻害、及び/又は、α-Klotho/FGF23シグナル伝達の阻害に用いる化合物及び組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物又はその塩。下記式（I）において、Ｒ¹は、ステロール基又は糖基であり、Ｒ¹がステロール基である場合、Ｒ²，Ｒ³，及びＲ⁴は水素原子又は−ＳＯ₃Ｈであり、かつ、Ｒ²，Ｒ³，及びＲ⁴の少なくとも１つは−ＳＯ₃Ｈであり、Ｒ¹が糖基である場合、Ｒ²及びＲ⁴は、同一又は異なり、水素原子又は−ＳＯ₃Ｈであり、Ｒ³は−ＳＯ₃Ｈである。
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【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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【課題】細胞外に存在するＤＮＡを認識する受容体の１つであるＴＬＲ９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶又は移植片対宿主病の予防治療効果に優れた薬剤を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】安全性の高い天然物の中から抗糖化作用を有するものを見出し、それを有効成分とする抗糖化作用剤を提供する。
【解決手段】本発明の抗糖化作用剤の有効成分として、キンモクセイからの抽出物及び／又はアクテオシド（Acteoside）を含有させる。キンモクセイからの抽出物及び／又は前記アクテオシド（Acteoside）は、最終糖化生成物（ＡＧＥｓ）の形成抑制作用及び／又は分解促進作用を有することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】変形性関節症を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】変形性関節症をイオンチャンネル調節因子で処置するための方法および組成物が開示されている。このイオンチャンネル調節因子は、単独で、または他の変形性関節症処置薬剤と組合せて、使用される。他の変形性関節症処置薬剤としては、粘性補充剤、ステロイドのような注射可能物が挙げられるが、これらに制限されない。１種類以上のイオンチャンネル調節因子または１種類以上の変形性関節症処置薬剤を含む組成物もまた開示されている。 （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子の調節物質の提供。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の調節物質、その組成物、およびその方法に関する。本発明は、このような調節物質を使用して、ＣＦＴＲにより仲介される病気を治療する方法にも関する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＣＦＴＲ活性の調節物質として有用であることが現在分かっている。本発明の化合物は、明細書に記載の化学式Ｉまたは化学式ＩＩを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩であり、式中のＲ^Ｘ、環Ａ、Ｒ^ＡＡ、Ｒ^ＢＢ、Ｚおよびｑは以下で説明される。 （もっと読む）

【課題】異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患を処置するための化合物、組成物、及び方法を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Ｘが、ｓｃｙｌｌｏ−イノシトール基であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体；或いはその薬学的に許容される塩を説明する。異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び／又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、胃液中でのＮＳＡＩＡの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能（局所適用）にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】脊椎動物、特にヒト被験体における、痛覚過敏、温熱性または機械性異痛を含む炎症性疼痛に関連する徴候および症状の予防および改善において有用な化合物の提供。
【解決手段】AT2受容体アンタゴニストが、炎症性疼痛の痛みを伴う症状の予防または緩和に有効であるとの発見に基づき、小分子、核酸、ペプチド、ポリペプチド、およびペプチド模倣薬から選択されるAT2受容体アンタゴニストの有効量を、薬学的に許容される担体および/または希釈剤を含む組成物の形で適切に投与する方法。 （もっと読む）

【課題】従来の経口プレドニゾロン剤形より改善されている酢酸プレドニゾロンの新規で感覚受容性の経口液体懸濁液を提供する。
【解決手段】酢酸プレドニゾロン、医薬的に許容され得るベヒクル及び増粘剤の医薬的に有効な量を含むことで、酢酸プレドニゾロンの新規で感覚受容性の経口送達用医薬組成物が得られる。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸エステル化合物。


（式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。） （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Ｉで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
（もっと読む）

【課題】変形性関節症及び／又はそれに関連した疼痛等の関節症状を処置するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】組成物及び方法は、第１の構成成分、即ちヒアルロン酸（「ＨＡ」）を、少なくとも１つの安定剤と組み合わせて使用する。組成物は、ＨＡの安定性及び保存期限を増大させる安定剤を含有してもよい。別の実施形態では、組成物及び方法は、１つ又はそれ以上のグリコサミノグリカン（「ＧＡＧ」）又はＧＡＧ前駆体のような追加の構成成分も含み得る。ＧＡＧ類又はＧＡＧ前駆体の例には、コンドロイチン硫酸（「ＣＳ」）、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、ケラタン硫酸及びグルコサミン（「ＧｌｃＮ」）を挙げることができる。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）