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【課題】優れた血糖降下作用、β細胞もしくは膵臓の保護作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、ならびに、糖代謝異常により血糖上昇を生ずる1型糖尿病、2型糖尿病などに対して優れた治療効果および/または予防効果を有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式(I):
【化1】


で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】医薬投与剤形、特に、経皮投与剤形中で使用するために改善された特性を示す、遊離塩基の新規な固体形態の提供。
【解決手段】粉末X線回折パターン、固体13C核磁気共鳴化学シフト等により特徴づけられる、3−((3R,4R)−4−メチル−3−[メチル−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−アミノ]−ピペリジン−1−イル)−3−オキソプロピオニトリルの新規の結晶形態および非結晶形態、それを含有する医薬組成物、それらの調製ならびにそれらの使用。 (もっと読む)


【課題】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用な化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用である式(I)
Q−L−W−C(=X)−Z−P (I)
〔式中、Qは式−N(R)(R)のアミンであり;
Lはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり;
Wは、各々LおよびC(X)に結合した環原子YおよびYを含む6または7員脂肪族環であり、そしてYおよびYは独立してNおよびCから選択され;
XはO、N、N−CNまたはSであり;
ZはNRであり;
Pは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物の提供により、上記課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】ヒトSTAT3の発現を抑制するための化合物、組成物、及び方法の提供。
【解決手段】組成物は、STAT3をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。STAT3の発現の抑制及びアポトーシスの促進のための、これらオリゴヌクレオチドの使用。オリゴヌクレオチドは、STAT3をコードする、好ましくはmRNAである核酸分子と特異的にハイブリダイズする。STAT3の過剰発現若しくは構成的な活性化、又は不十分なアポトーシスに関連した疾病、特に炎症性疾患及び癌の治療方法。 (もっと読む)


【課題】新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法の提供。
【解決手段】次式(XVIII)


[式中、R19は、特定の複素環基を示し、R20は、独立して、Hまたは可溶化基から選択され、R21は、−NR1’−C(O)−、−NR1’−S(O)2−等を示し、R31は、必要に応じて置換された単環式または二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式または二環式ヘテロアリールを示す]で表される化合物。この化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび/または予防するために使用され得る。 (もっと読む)


【課題】組換えB.シータイオタオーミクロンGAGリアーゼポリペプチドを提供する。
【解決手段】組換えB.シータイオタオーミクロンGAGリアーゼポリペプチド。そのようなポリペプチドをコードする核酸分子、B.シータイオタオーミクロンGAGリアーゼ核酸分子を含む組換え発現ベクター、および発現ベクターが導入された宿主細胞。組成物を利用する特性決定、診断、および治療の方法。 (もっと読む)


【課題】低コストで効率よく、化学的かつ光学的に高純度の出発物質を使用して、鏡像体として高純度のキラル8-(3-アミノピペリジン-1-イル)-キサンチンを製造する方法の提供。
【解決手段】原料化合物である、8位にハロゲン原子等を有するキサンチン誘導体と3-(フタルイミド)ピペリジンを反応させ、次に脱保護反応を行う、式(I)の化合物、その鏡像体もしくは塩の調製方法。


(式中、R1はキナゾリニルメチル基、R2はメチル基、R3は2-ブチン-1-イル基である) (もっと読む)


【課題】p38MAPK阻害活性及びこれに伴うTNFαの産生抑制活性を有し、医薬品として良好な体内動態プロファイルと肝毒性の低減の双方を実現した関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式(I)で示される、2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルウレア誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供する。
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【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。
【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある(S)−4−(4−クロロ−フェニル)−1−{3−[7−(1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−11H−10−オキサ−1−アザ−ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン−5−イルイデン]−プロピル}−3,3−ジメチル−ピペリジン−4−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 (もっと読む)


【課題】自己免疫障害の食事管理のための方法および組成物の提供。
【解決手段】乳酸菌(特にバチルス属の乳酸産生菌)を含む組成物を経口投与し、サイトカインの下方制御によって、および胃腸管中の病原性または有害性の微生物を抑制することによって、消化器関連の免疫障害を治療する。乳酸菌は例えばバチルス・コアグランスハンマー株の芽胞および/または栄養細胞の形態で提供される。該組成物は微生物に由来しない抗真菌剤をさらに含有することができる。 (もっと読む)


【課題】びらん性多発性関節炎の治療法の提供。
【解決手段】TNFα抗体又はその抗原結合部分を投与することを含むびらん性多発性関節炎の治療法及び、TNFα抗体又はその抗原結合部分の有効性を検査する方法。 (もっと読む)


【課題】種々の癌疾患の治療のための化合物の提供。
【解決手段】有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、特定のジヒドロプテリジノン化合物(必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい)の使用。 (もっと読む)


【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群又は癌の予防及び/又は治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】式(1):


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするBR3受容体に対するBAFFの結合阻害剤。 (もっと読む)


【課題】P2Xプリン作動性受容体、より詳細には、P2X3及び/又はP2X2/3プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。


(式中、R1は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Rは、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、R、R、R及びRは、C1−6アルキルなどの置換基を表す。) (もっと読む)


【課題】VLA‐4によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】VLA‐4と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、VLA‐4によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物(式I)は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。 (もっと読む)


【課題】疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ病などを非限定的例として含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)を有する縮合複素環式化合物。
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【課題】ストロンチウムおよびビタミンDを含む組成物およびその使用の提供。
【解決手段】本発明は、1つの薬学的組成物中に2つのストロンチウム塩を組み合わせることによって、非常に好ましい薬動力学的特性が得られるという発見に関係する。本発明は、一局面において、2つ以上のストロンチウム塩を含有する、医薬品として、特に、骨粗鬆症等の骨疾患の治療および予防のための医薬品として使用するための薬学的組成物に関係する。この組成物は、炭酸ストロンチウムおよび塩化ストロンチウムを含有することが好ましい。さらに、ビタミンD化合物、好ましくはビタミンDが含有される場合がある。 (もっと読む)


【課題】 炎症状態に苦しみ、全身又は局所投与ステロイド治療を止めさせることが不可能であり、そしてステロイド抗炎症治療中である患者の免疫を促進する。
【解決手段】 ステロイド依存性患者において、ステロイドの効果を増強するための薬剤を製造するための、下記配列:
5’−Xm−TTCGT−Yn−3’(配列番号18)
(ここで、XはA、T、C又はG、YはA、T、C又はG、m=0〜7、n=0〜7であり、少なくとも1つのCGジヌクレオチドはメチル化されておらず、そしてオリゴヌクレオチドの長さは8〜100核酸塩基である)
を有するオリゴヌクレオチドの使用により、前記患者におけるステロイドの効果を増強する。 (もっと読む)


【課題】マクロファージの過剰な活性化に由来する疾患を治療するための、マクロファージの活性化抑制薬の提供。
【解決手段】化学式(I)


で示される化合物、その塩、或いはそのエステル誘導体。 (もっと読む)


【課題】不所望な免疫活性化、例えば先天性免疫応答の不所望な活性化を制御すること。
【解決手段】免疫調節ポリペプチド及び当該免疫調節ポリヌクレオチドを用いて個体を免疫調節する方法を提供することによる。 (もっと読む)


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