本発明は、化合物、医薬組成物、およびプロゲステロンレセプターが介在する過程を調節するための方法に関する。また提供されるのは、このような化合物および医薬組成物を製造する方法である。式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ヘテロアルキル、ＣＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^５、ＳＯ_２Ｒ^５およびＣＯＮＲ^５Ｒ^６からなる群から選択され；Ｒ^２およびＲ^３は互いに独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ^２およびＲ^３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ^７からＲ^９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＣＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８ヘテロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニルからなる群から選択され；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^６およびＣＲ^１４Ｒ^１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物。
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種々のチエノピリミジンに基づく類似体化合物が、チロシンキナーゼのSrcファミリーを選択的に阻害することが可能である。これらの化合物は、増殖性疾患、血液疾患、骨粗鬆症、神経疾患、自己免疫疾患、アレルギー/免疫学的疾患、またはウイルス感染を含む種々の疾患の処置において有用である（I）。
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一般式（Ｉ）の化合物（ＺはＣＲ^３Ｒ^４であり、Ｒ^３およびＲ^４は独立してＣ_０−７−アルキルから選択され、Ｐ_１はＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｐ_２はＯ、ＣＲ^７Ｒ^８またはＮＲ^９であり、ＹはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｓ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−ＳＯ_２であり、（Ｘ）_ｏはＣＲ^１６Ｒ^１７であり、（Ｗ）_ｎはＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）_２またはＮＲ^１８であり、（Ｖ）_ｍはＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨもしくはＣＲ^１９Ｒ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９であり、Ｕは安定な、飽和または不飽和の、０〜４個のヘテロ原子を含有する５〜７員の単環または８〜１１員の二環である）、並びにその塩、水和物、溶媒和物、錯体およびプロドラッグは、カテプシンＫの阻害剤および他のシステインプロテアーゼの阻害剤であり、例えば、骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症および関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患において、治療剤として有用である。前記化合物はまた、治療標的化合物のバリデーションにも有用である。
【化１】

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とりわけ５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン環系をベースとする、一連の５−６縮合環の二環式ヘテロ芳香族化合物の誘導体は、ｐ３８キナーゼの抑制剤であり、従って、医薬として（例えば、免疫障害及び／又は炎症性疾患の治療並びに予防を行うのに）有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規化合物


（式中、種々の置換基の意味は明細書に開示したとおりである。）。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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S−エクオール、R−エクオール、またはS−エクオールおよびR−エクオールの非ラセミ体およびラセミ体を含む混合物よりなる市販食品および皮膚用製品の製造に用いられる組成物。当該組成物は、例えば食品サプリメント、医薬品および医薬的組成物等の市販品を製造するために使用できる。当該組成物は、心血管疾患、脂質障害、骨減少症、骨粗鬆症、肝臓疾患、および急性の卵巣エストロゲン不足等のホルモン依存性疾患を含む疾患または関連した状態を防止または治療するために哺乳類にS−エクオールを投与する方法に有用である。当該S−エクオール鏡像異性体は微生物によるイソフラボンの代謝から生合成によって製造することができる。 （もっと読む）

結合剤としてマンニトールを含有しているインテグリンαｖβ３受容体アンタゴニストの医薬組成物が開示される。その組成物は、湿式造粒又は直接圧縮の錠剤製剤化により調製される。これらの医薬組成物は、骨粗鬆症、転移性骨疾患、悪性高カルシウム血症及びぺージェット病に関連した骨吸収を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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栄養組成物ならびに骨粗鬆症の治療または予防におけるその組成物の使用が開示される。その組成物は、（Ａ）本質的にフラボノイド類、ヒドロキシ桂皮酸類および少なくとも約２０重量％が可溶性繊維である繊維成分を含む乾燥果実固体、ならびに（Ｂ）本質的に乾燥果実固体中の可溶性繊維に加えての可溶性難消化性オリゴ糖を含む。前記乾燥果実固体は、乾燥プラム、乾燥ブドウ、乾燥ナツメヤシまたは乾燥イチジクから選択されるものを特徴とすることもできる。乾燥果実固体（例：乾燥プラム固体）および可溶性難消化性オリゴ糖（例：フルクトオリゴ糖）の組み合わせが、単独で使用した場合のいずれの成分より、骨塩量に影響を与える点で驚くほど効果が高いことが認められていることから、飲料または固体栄養バーなどの栄養製品形態中でのそのような成分の濃度を低くすることができる。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの新規トリアゾロ−ピリヂン｛式中、Ｒ¹はフルオロである；ｓは２〜３の整数である；Ｒ²はハロ、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ及び（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−から成る群から独立に選ばれる１又は２の基により場合により置換される（Ｃ₃−Ｃ₆）シクロアルキルである；又はＲ²はハロ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ及び（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−から成る群から独立に選ばれる１又は２の基により場合により置換される（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである。｝に、それらの調製のための中間体に、それらを含む医薬組成物に、及びそれらの医薬的使用に関する。但し、当該式Ｉの化合物は、６−［４−（２，４−ヂフルオロ−フェニル）−オキサゾル−５−イル］−３−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリヂン；又は６−［４−（３，４−ヂフルオロ−フェニル）−オキサゾル−５−イル］−３−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリヂンではない。本発明に係る化合物はＭＡＰキナーゼ、好ましくはｐ３８キナーゼの強い阻害剤である。それらは炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、卒中又は心臓発作における再灌流又は虚血、自己免疫疾患及び他の障害の治療において有用である。
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本発明は、プロゲステロン受容体により仲介されるプロセスを調節するための式(Ｉ)および(ＩＩ)の化合物、医薬組成物および方法に向けられる。また提供されるものは、そのような化合物および医薬組成物を作成する方法である。
【化１】

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本発明は、医薬品としての式（Ｉ）（式中、Ｒ１は、特にフェニルによって、縮合環から成る炭素環式もしくは複素環式の基によって、またはそれ自体が場合により置換されるアミノ基によって置換されるアルキルまたはアルコキシを表し；Ｒ２は、特に場合により置換されるアルキル、特にアルコキシまたはベンジルオキシによって場合により置換されるフェニル、ナフチル、場合により置換されるアミノおよび基＞＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８ａを表し；Ｒ３およびＲ４は、特に水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシまたは場合により置換されるフェニルを表し；Ｒ５およびＲ６は、特に水素、ヒドロキシル、場合により置換されるアルキルまたはアルケニルを表し；Ｒ８は、特に水素、アルキルまたはベンジルを表す）の新規化合物、あらゆる異性体の形態である前述の化合物、ならびにそれらの塩に関する。
【化１】


【化２】

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は新規ピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増加または減少によって直接または間接的に起こる疾患、特に、疼痛の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

治療に使用するための、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物およびその薬学的に許容される塩。
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【課題】 造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、及び／又は、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための作用剤および方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための、作用剤および方法の使用を開示する。好適な作用剤としては、オキシステロール、単独あるいは特定のオキシステロール、または骨の形成を助長する既知の他の作用剤との組み合わせが挙げられる。本発明は、さらに、骨の障害の治療のためのオキシステロール含有薬剤、オキシステロールまたは細胞の局所的な注入、及び、骨の修復を促進するための作用剤または細胞を有するインプラントを含む。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬もしくはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩との組み合わせを含む組み合わせを提供する。本発明はさらに、ＭＭＰ‐１３およびシクロオキシゲナーゼ２の阻害に関係する疾患を患っている患者に、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬またはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩との組み合わせを含む本発明の組み合わせを投与することを含んでなる、そのような疾患を治療する方法を提供する。本発明はさらに、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬またはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩とを含む本発明の組み合わせ、および医薬的に受容できるキャリア、希釈剤、または添加剤を含む医薬組成物を提供する。また、本発明の組み合わせは、治療する疾患に応じて、さらに別の医薬品と組み合わせてもよい。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


本発明は、式（Ｉ）またはその医薬上許容される塩の化合物が開示されており、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ，Ｒ^ｄ，Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆおよびＹは本明細書の記載と同義である。化合物は、成長ホルモン分泌促進因子（ＧＨＳ）受容体に対する部分的または完全アゴニストである。該化合物を含む医薬組成物、化合物の調製法、化合物の使用および化合物に伴って生じる手法についても開示されている。
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