【課題】ＣＸＣケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（ＩＢ）の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


（式（ＩＢ）において、Ａは複素環含有置換基、Ｂは置換基を有する芳香族基を表す。）また、式（ＩＢ）の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者（例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト）の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式（ＩＢ）の少なくとも１種（例えば、１〜３種、通常、１種）の化合物（またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物）の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、骨の修復、形成、維持を高め、骨吸収を遅くする新規の方法および組成物である。本発明は、コラーゲン形成、腱の健康および腱損傷の治癒、骨の維持および骨損傷の治癒を高め、そして代謝疾患を予防および治療する方法および組成物に関する。本発明は、糖尿病性骨吸収のある患者および代謝障害のある患者の中で、骨の健康を維持するための治療法の一部である。一実施形態では、組成物は、ヒドロキシアパタイトと、ｐＨ依存性乳清タンパク質、すなわち、骨形成タンパク質（ＢＭＰ）、乳清由来の特異的タンパク質（ＭＳＳＰ）、および乳清由来のタンパク質から構成される有機マトリックスとの複合体である。 （もっと読む）

【課題】テトラサイクリン系化合物の新規薬効の提供。
【解決手段】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療するための方法であり、疾病が炎症性のプロセスに関連した状態、マトリックスメタロプロテイナーゼと関連した状態、具体的には呼吸器疾患、循環器疾患、癌、骨疾患、糖尿病などである。さらに、疾病が精神疾患（アルツハイマー病、パーキンソン病、老人性痴呆、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、癲癇、自律神経機能疾患、睡眠障害、精神神経性疾患、うつ病、精神分裂症、躁病、不安症疾患、恐怖症疾患、学習障害、記憶障害、健忘症、加齢に関連した記憶喪失、不安症、片頭痛、外傷性脳傷害、または神経損傷など）である。 （もっと読む）

塩基のまたは酸による付加塩の形の、式（Ｉ）


（式中：Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ３は、１個以上の水素もしくはハロゲン原子を表し、Ｘは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲンまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルから選択される、１から４個の置換基を表す。）の化合物。
治療的使用および合成方法。
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【課題】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療する方法および使用可能な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のテトラサイクリン化合物を、急性肺傷害、成人呼吸窮迫症候群、急性呼吸不全症候群、大動脈瘤もしくは血管動脈瘤、動脈硬化、アテローム性動脈硬化、骨もしくは軟骨の分解、気管支拡張症、癌、慢性閉塞性肺疾患、角膜の潰瘍形成、嚢胞性繊維症、糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性潰瘍、ドライアイ、気腫、乏血、再狭窄、マラリア、転移、多発性硬化症、骨関節炎、骨粗鬆症、骨肉腫、骨髄炎、歯周炎、リウマチ様関節炎、神経疾患、老化、皮膚および目の疾病、脳卒中、組織創傷、腫瘍増殖、腫瘍浸潤、潰瘍性大腸炎、または血管発作等の炎症性のプロセスに関連した疾患の治療に用いる。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療用化合物の分野に関する。より具体的には、本発明は、中でも11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β-HSD1)を阻害する、特定の(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-[5-(1H-ピラゾール-4-イル)-チオフェン-3-イル]-メタノン化合物に関する。本発明はまた、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型を阻害し、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害によって緩和される障害を治療し、2型糖尿病及び肥満などの障害、並びにインスリン抵抗性、高血圧、脂質障害及び虚血性(冠動脈)心疾患などの心血管障害を含む関連障害などの障害を含むメタボリック症候群を治療し、アルツハイマー病を含む軽度認知障害及び初期認知症などのCNS障害を治療するための、かかる化合物を含む医薬組成物、並びにかかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボの両方における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】中高年の女性の血中女性ホルモン（エストロゲン）欠乏を補う、安全かつ安価、かつ手軽な手段を食品の形で提供する。
【解決手段】蒸した原料大豆を無菌室内に移し、純粋培養されたＲｈｉｚｏｐｕｓ ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｓ ｖａｒ．ｏｌｉｇｏｓｐｏｒｕｓを加え、よく混ぜる。これをステンレスバットに入れ、３５℃で１２時間保温した後、インキュベーターから取り出し、室温の棚に移して２４時間置く。菌糸が全体にいきわたったことを確認して、１００℃のオーブンに１時間置いて殺菌する。得られた大豆発酵物を冷凍保存し、解凍後に１．８倍量の７５％エタノールを加えて粉砕後、遠心分離で上清を分離する。沈殿に１．７倍量の５０％エタノールを加えて粉砕した後に、遠心分離で上清を分離する。２回の遠心分離で得た上清を混ぜ、固形分含量が２０％になるまで加熱濃縮する。それを加熱殺菌すると、エストロゲン活性を含有する液体食品が得られる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンオキシ、ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ_２ＮＲａＲｂ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅまたはＮＲｃＳＯ_２Ｒｅから互いに独立して選択される１個以上の原子または基によって場合により置換された、フェニル基またはナフチル基を表し、Ｘは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシから選択される１から４個の置換基を表し、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルがハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシまたはヒドロキシルから選択される１個以上の基によって場合により置換されることが可能であり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子、Ｒｆ基によって場合により置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基またはＣＨＯもしくはＣＯＯＨ基を表し、ＸおよびＲ３は、これらを担持する炭素原子と一緒に、５から７個の炭素原子の炭素環を形成することができ、Ｒ４は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、ＲａおよびＲｂは互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲａおよびＲｂは、これらを担持する窒素原子と一緒に、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリールまたはアリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基によって場合により置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジン基を形成し、ＲｃおよびＲｄは互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲｃおよびＲｄは一緒に（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキレン基を形成し、Ｒｅは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル，アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲｃおよびＲｅは一緒に（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキレン基を形成し、Ｒｆは、ヒドロキシル、オキソ、ＣＨＯまたはＣＯＯＨ基を表す。）の、塩基のまたは酸との付加塩の形の、化合物。
治療的使用および合成方法。
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ある態様において、本発明は、骨成長を促進し、骨密度を増大するための、ならびに多発性骨髄腫を処置するための組成物および方法を提供する。ＡｃｔＲＩＩｂアンタゴニストを患者に投薬するための方法も提供する。ある態様において、本開示は、ＡｃｔＲＩＩｂ−Ｆｃ融合タンパク質を患者に投薬するための方法であって、少なくとも８μｇ／ｍＬのＡｃｔＲＩＩｂ−Ｆｃ融合タンパク質の血清濃度を維持する投薬計画に基づいてＡｃｔＲＩＩｂ−Ｆｃ融合タンパク質を患者に投与することを含む方法を提供する。
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【課題】特定の複素環式化合物、製造方法、および中間体それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】式(１)：


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症、骨減少症、骨密度の減少、骨の脆弱性の増加、骨軟化症、またはこれらの組み合わせの治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）の使用方法と製造方法を提供する。このＳＡＲＭ化合物のなかには、骨粗鬆症、骨減少症、骨密度の減少、骨の脆弱性の増加、骨軟化症、またはこれらの組み合わせの治療の用途に供することのできる、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有するものや、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての抗アンドロゲン活性を有するものがあることを確認した。 （もっと読む）

【課題】骨疾患の予防又は治療に有用であるインデノン誘導体、又はその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明に係る一般式（１）のインデノン誘導体は、骨芽細胞の活性を増進すると同時に、破骨細胞による骨吸収の抑制に効果的であり、骨粗鬆症のような骨疾患の予防又は治療に有用であるインデノン誘導体、又はその薬学的に許容可能な塩に関する。 （もっと読む）

【課題】４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）−２−Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキシアミド−１，１−ジオキシドとして知られるメロキシカムは抗炎症、鎮痛、及び解熱の活性を示し、メロキシカムの容易な生体利用な形の製剤の必要性のためナノ粒子のメロキシカム製剤の提供。
【解決手段】メロキシカムまたはそれらの塩の粒子と、少なくとも1つの表面安定剤を含み、該メロキシカム粒子が、有効平均粒径約2000nm未満を有する、安定したメロキシカムナノ粒子組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規なＩＬ−１７阻害ポリペプチド、対応する融合タンパク質、組成物およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

本発明は，リポタイコ酸由来の糖脂質及びこれを含む薬学，食品，化粧品組成物及びワクチンアジュバントに関する。
本発明によるリポタイコ酸由来の糖脂質は，炎症性サイトカインの生産を抑制することにより抗炎症効果を有するので，これを含む薬学，食品及び化粧品組成物を炎症性疾患の予防及び治療目的に使用することができ，これをワクチンアジュバントでも使用することができる。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターでの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化学構造（Ａ）を有する化合物Ａの一水和物の４つの異なる結晶多形に関する。これら４つの多形形態は、本明細書中で形態Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩおよびＩＶと称され、そしてＣＸＣ−ケモカインレセプターリガンドとして活性である。本発明は、さらに、これらの多形形態の処方物、処置方法、および合成プロセスに関する。これらの多形形態により処置され得るケモカイン媒介性疾患としては、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血、再灌流障害、腎臓の再灌流障害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病などが挙げられる。
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【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグは、例えば下式(I)で表される。


（式中、Eは酸素、窒素または共有結合であり;Gはアルキル;複素環アルキル;アリール;アルキルカルボニルオキシアルキル;アリールカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシカルボニルオキシアルキル;アリールアルキルカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル;アルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。） （もっと読む）

【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで：Ａｒ_１およびＡｒ_２は、独立してＱであり；各Ｑは、０〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり；Ｑは、請求項１で定義されるように必要に応じて置換され、ここで：Ｘは脱離基であり；そしてＹは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚであり；そしてＺは、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族、ベンジル、Ｆｍｏｃ、−ＳＯ_２Ｒ’およびＱから選択され、ただし、Ｑは、Ｘまたはアルキンで置換されず；ここでＲ’は、請求項１で定義されるものである。
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【課題】骨の障害のような種々の疾患および症状の治療に有用である新規なＰＧＦ類似体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に従った構造を有する化合物（但し、Ｒ_１、Ｒ_２、ＸおよびＺは下記に定義したとおりである。）。また、式（Ｉ）の光学異性体、ジアステレオマーおよびエナンチオマー、並びに、これらの薬剤として許容可能な塩、生加水分解可能なアミド、エステルおよびイミドを含む。更に、これらの化合物を含む医薬組成物。更に、これらの化合物またはこれらを含有する組成物を使用した骨の障害を治療する方法。
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【課題】チロシン・キナーゼ活性を阻害することにより、抗癌剤などとして有用なピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン化合物の提供。
【解決手段】ピロロトリアジン構造を有する、成長因子レセプタのチロシン・キナーゼ活性を抑制することにより、癌、炎症、自己免疫疾患やシグナル形質導入経路作用に関連する他の疾患にも有用な下記式で代表される化合物。
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