１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】新規メカニズムに基づくアレルギー性疾患等の免疫疾患の予防・治療薬等を提供すること。
【解決手段】ＴＬＲリガンド等の樹状細胞におけるＩＬ−１２産生を誘導し得る物質を有効成分として含有してなる、ＩＬ−２１産生誘導剤が提供される。本発明の剤は特にＮＫＴ細胞におけるＩＬ−２１産生を強力に誘導し、アレルギー性疾患等の免疫疾患の予防・治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのその組成物の使用法とに関する。 （もっと読む）

ブスピロンの液体もしくは半固体局所製剤は、in vitro でヒトの表皮に適応する場合に、ブスピロンの経表皮流量(個々のもしくは平均のデータ)において、適応後５時間にわたって０.１〜１.１μｇ／ｃｍ^２／時；適応後１３時間にわたって０.０９〜０.６０μｇ／ｃｍ^２／時；適応後２４時間にわたって０.０９〜０.４８μｇ／ｃｍ^２／時；適応後３０時間にわたって０.０８〜０.４６μｇ／ｃｍ^２／時；適応後４８時間にわたって０.０８〜０.３９μｇ／ｃｍ^２／時のひとつまたはそれ以上の範囲となる。ブスピロンは、掻痒または免疫関連皮膚疾患の処置に使用するための局所薬剤の製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、 式（１）
Ｂ−Ｄ−Ｚ （１）
［式中、Ｂは下記式（Ｂ−１）、（Ｂ−２）又は（Ｂ−３）を表し、


Ａは置換されていても良いイミダソール又はピラゾール基を表し、
Ｅは、下記式（１ａ）等を表し、


Ｘは酸素原子、式：ＳＯｕ又は式：Ｎ−Ｒ_９を表し、
Ｙは、炭素原子又は窒素原子を表し、
Ｄは、酸素原子、硫黄原子又は前記式（１ａ）を表し、
Ｚは、ＮＨＲ_１０又はＯＲ_１１で置換された（クロマン−２−イル基、クロマン−４−イル基、２，３−ジヒドロベンゾフラン−２−イル基、２，３−ジヒドロベンゾフラン−３−イル基等）を表す。］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩であり、該化合物を有効成分として含有してなる抗酸化薬、腎疾患治療薬、脳血管障害治療薬又は網膜の酸化障害抑制薬等である。
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【課題】
溶媒を使用して湿潤して製造する湿式顆粒圧縮法ではなく、工程が少なく経済的に利点がある直接粉末圧縮法、即ち直打法で製造し、且つ、含量均一性、崩壊性及び安定性の良いビタミンＢ_１２類などの有効成分とムコ多糖を配合した錠剤の提供。
【解決手段】
ビタミンＢ_１２類等の有効成分を包含したマイクロスフェア等のマトリックスを必要に応じて粉砕し、このマトリックスをムコ多糖と配合する。 （もっと読む）

本発明は少なくとも1つの酸化窒素増強利尿化合物、または薬学的に許容されるその塩と、任意で、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬とを含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能不全を治療する; (g) 内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; (l) 腎症を治療する; (m) 末梢血管疾患を治療する; (n) 門脈圧亢進症を治療する; (o) 中枢神経系障害を治療する; (p) 代謝症候群を治療する; (q) 性機能障害を治療する; ならびに(r) 高脂血症を治療する方法を提供する。酸化窒素増強利尿化合物は、加水分解できない結合または部分を経て炭素、酸素および/または窒素などの1つまたは複数の部位により利尿化合物に結び付けられた少なくとも1つの酸化窒素増強基を含む。 （もっと読む）

【課題】セラミド、スフィンゴシンおよびそれらの類似体上にあらかじめ選択されたグリコシル化パターンを有するガングリオシド類似体を酵素的に調製するインビトロ法に対する必要性が、特に存在している。
【解決手段】本発明は、新規な合成スフィンゴ糖脂質およびそのような合成スフィンゴ糖脂質を含有する薬学的組成物を記載する。本発明はまた、新規な合成スフィンゴ糖脂質化合物および組成物、ならびに神経保護および癌治療の分野におけるそれらの利用法を記載する。 （もっと読む）

1-[3-[3-(4-クロロフェニル)プロポキシ]プロピル]-ピペリジンの新規塩。本発明は、新規結晶1-[3-[3-(4-クロロフェニル)プロポキシ]プロピル]-ピペリジン一塩酸塩、各々の製造及び使用方法、並びにかかる化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、真核及び原核細胞で寿命を調節したり、細胞をヒートショックなどの特定のストレスから防御したりするための方法及び組成物を提供するものである。ある方法は、例えばNPT1、PNC1、NMA1 及び NMA2から成る群より選択される一種以上のタンパク質のレベル又は活性を調節するなどにより、細胞内のNAD+再利用経路を通るフラックスを調節するステップを含む。別の方法は、細胞内のニコチンアミドのレベルを調節するステップを含む。 （もっと読む）

ＴＬＲ８介在細胞応答を引き出す方法を開示する。そのような方法は、ＩＲＭ化合物が少なくとも１つのＴＬＲ８介在細胞シグナル伝達経路に影響を与えるように、ＴＬＲ８アゴニストまたはＴＬＲ８アンタゴニストをＩＲＭ応答性細胞に投与することを含む。ある場合には、本方法は、ＴＬＲ８介在細胞伝達経路を調節することによって治療可能な状態に対する予防または治療処置を提供しうる。 （もっと読む）

治療上有効な量の抗体、ポリソルベート８０、ポリソルベートの酸化を抑制する緩衝剤を含む安定な水性製剤ならびに製剤を調製する方法を記載する。また、一定の容量を維持し、変わりやすい体重を有する患者に使用することができる高濃度の抗体を含む製剤を記載する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、低コンダクタンスのカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、式（Ｉ１）及び（Ｉｂ）の新規２−アミノベンゾイミダゾール誘導体に関する。他の態様では本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


（式中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３はそれぞれ独立して、水素原子またはＣ_１−８アルキル基を表し、結合Ａ−Ｂは、式：−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−等を表し、Ｘは酸素原子、硫黄原子等を表す。）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩及びその製造方法であり、さらに該化合物を有効成分として含有してなる抗酸化薬及びこれを用いた腎疾患治療薬、脳血管障害治療薬、網膜の酸化障害抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬である。
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本発明の転写因子活性化制御方法は、アダプター蛋白質３ＢＰ２の発現量を制御し、またはその変異蛋白質を発現させることによって、細胞内の転写因子ＮＦ−ＡＴ、ＡＰ−１およびＮＦ−κＢの活性を選択的に制御する方法である。本発明の方法によれば、特定の転写因子の活性を制御する場合に、他の転写因子の活性化との関係で複数の活性制御方法の中から目的に応じて所望の方法を選択することができる。また、本発明は炎症性疾患、免疫疾患、悪性疾患など様々な疾患に対する治療法・治療薬の開発に利用できる。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：
【化１】


を有する新規なアミノインダゾール誘導体、および異常なキナーゼ活性から生じる病気の治療へのその使用に関する。
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本発明は、非免疫刺激性ポリヌクレオチド抗原結合体、及び非免疫刺激性ポリヌクレオチド抗原結合体を用いた個体における不要な免疫応答を処置する方法を抵抗する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連した疾患の治療およびＫＳＰキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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