一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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インスリン感作抗糖尿病性チアゾロジンジオン（mitoＮＥＥＴ）を結合するミトコンドリア膜からのポリペプチドの一ファミリーの発現を変調するためのアンチセンス化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、mitoＮＥＥＴをコードする核酸に対して標的化されるアンチセンス化合物、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。mitoＮＥＥＴ発現の変調のための、そしてmitoＮＥＥＴの発現に関連した疾患の治療のためのこれらの化合物の使用方法が提供される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｚ，Ｒ^１からＲ^１０、ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、ｒは、本明細書に記載のとおりである。）の化合物は、強力なアデノシンＡ_３受容体リガンド、好ましくは拮抗薬である。
【化２９】

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インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、又は高血糖と関係する代謝異常の治療に有用である式Ｉの化合物及び薬剤として許容される塩が開示されている。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病、及び、例えば、癌、神経変性疾患などその他のＰＴＰが媒介する疾患の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物及び上記化合物を用いて前記状態を治療する方法も開示されている。
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下記式(Ｉ)の化合物を開示する。
【化１】


式中、Ar₁、Ｘ、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、本出願で定義される。本発明の化合物は、炎症プロセスに関与するサイトカインの産生を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症に関わる病気及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物をも開示する。
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本発明は、一般にキナーゼの阻害剤、さらに具体的には新規のピラゾロピリミジン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される化合物であって、下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを提供する：ここで環Ｑはベンゼン環であり、Ｊ^２‐Ｊ^１はＮ＝ＣＲ^７またはＲ^１ａＮ‐ＣＯであり、ＧはＯＨまたはＮＲ^５Ｒ^６であり、ＥはＣＯＮＲ^７、ＮＲ^７ＣＯ、Ｃ（Ｒ^８）＝Ｃ（Ｒ^８）、または（Ｘ）_ｍ（ＣＲ^８Ｒ^８ａ）_ｎであり、ここでＸはＯ、Ｓ、またはＮＲ^７であり、但しＪ^２‐Ｊ^１がＲ^１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＮＲ^７ＣＯ以外であり、ｍおよびｎは各々０または１、ｍ＋ｎ＝１または２であり、Ａは結合であり、Ｒ^４およびＲ^４ａは存在しないか、あるいはＡは、ＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有する、場合により置換された飽和Ｃ_１‐７炭化水素リンカー基であり、リンカー基Ａの１炭素原子は場合によりＯまたはＮにより置き換えられ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、およびＲ^３は各々Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ＯＨ、またはＣ_１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、ＣＮ、ＣＯＮＨＲ^８、ＮＨ_２、ＮＨＣＯＲ^１０、またはＮＨＣＯＮＨＲ^１０であり、Ｒ^４はＨまたはＣ_１‐４アルキルであり、Ｒ^４ａはＨ、Ｃ_１‐４アルキル、または基Ｒ^９であり、Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、Ｒ^９、およびハロゲン、Ｃ_１‐２アルコキシまたはＲ^９によって場合により置換されたＣ_１‐４ヒドロカルビルから各々選択され、またはＮＲ^５Ｒ^６は飽和４〜７員単環ヘテロ環式基を形成し、Ｒ^７はＨまたはＣ_１‐４アルキルであり、Ｒ^８およびＲ^８ａは各々Ｈまたはフッ素原子によって場合により置換された飽和Ｃ_１‐４ヒドロカルビルであり、Ｒ^９は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、またはＲ^４、Ｒ^４ａ、およびＡは一緒になって、飽和単環式４〜７員ヘテロ環を形成し、またはＮＲ^５Ｒ^６、Ｒ^４、およびＡは飽和４〜７員単環式ヘテロ環を形成し、またはＲ^４は、Ｒ^７またはＲ^８と、ＡおよびＥとが一緒になって、４〜７員飽和単環式ヘテロ環を形成し、またはＮＲ^５Ｒ^６と、Ｒ^７またはＲ^８はＡおよびＥとが一緒になって、４〜７員飽和単環式ヘテロ環を形成し、およびＲ^１０は場合により置換されたフェニルまたはベンジルである。

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本発明は、電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用の生成方法、具体的には、癌、具体的には、充実性腫瘍を包含する癌の処置方法であって、アンドロゲン物質除去との組合せでのＺＤ６４７４の投与を含む方法；ＺＤ６４７４および抗アンドロゲン物質を含む医薬組成物；療法によるヒトまたは動物体の処置方法で用いるためのＺＤ６４７４および抗アンドロゲン物質を含む組合せ製品；ＺＤ６４７４および抗アンドロゲン物質を含むキット；電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるＺＤ６４７４および抗アンドロゲン物質の使用に関する。 （もっと読む）

非置換または置換（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_１−４）アルキル（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−４）アルキルにより窒素原子で置換されている３，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オンおよび医薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ^１は水素または低級アルキル；Ｒ^２は低級アルキルなど；Ｒ^３は低級アルコキシなど；Ｒ^４はヒドロキシなど；ＸはＯ、Ｓなど；ＹはＣＨまたはＮ；Ｚは低級アルキレンまたは低級アルケニレン；およびｍは０または１である）またはその塩であり、医薬として有用である。
【化１】

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本発明は、Ｓアデノシル−Ｌ−ホモシステイン（ＳＡＨ）加水分解酵素を可逆的に阻害するための組成物および方法を提供する。本発明の化合物は、抗出血性ウイルス感染薬、免疫抑制剤、ホモシステイン低下薬、または抗新生物薬と併用され得る。本発明の組成物および方法は、出血性ウイルス感染、自己免疫疾患、自家移植片拒絶、新生物、高ホモシステイン不全症（ｈｙｐｅｒｈｏｍｏｃｙｓｔｅｉｎｅｕｒｉａ）、循環器病、脳卒中、アルツハイマー病、または糖尿病の予防および処置に用いられ得る。
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの複素環式置換ビスアリール尿素誘導体、１種または複数のキナーゼの阻害剤としての式Ｉの化合物の使用、薬剤組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記の薬剤組成物を患者に投与することを含む治療法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼインヒビター、特にＰＩＭ−１、ＣＤＫ−２、ＧＳＫ−３、およびＳＲＣ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビターである。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＰＩＭ−１、ＣＤＫ−２、ＳＲＣおよびＧＳＫ−３プロテインキナーゼのインヒビターとして有効であることが示された。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置においてこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のP2X₇受容体のベンズアミド阻害剤を提供する、ここで、R¹及びR²は請求の範囲１で定義した通りである。R³は式(II)の窒素原子連結(C₁-C₁₀)ヘテロ環基であり、ここで、R⁴及びR⁷は請求の範囲１で定義した通りである。本発明の化合物は、変性性関節炎及びリウマチ様関節炎等の炎症性疾患;アレルギー、喘息、COPD、癌、卒中もしくは心臓発作における再潅流又は虚血、自己免疫疾患その他の障害を含むがこれらに限定されないIL-1介在障害の治療に有用である。
【化１】

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抗腫瘍活性を有する新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、及びその調製方法を開示する。構造式（Ｉ）に属するこれらの化合物は、Ｒ_１が、少なくとも２つの共役した二重結合を有する直鎖又は分岐鎖であり、Ａは、任意で置換されたフェニル又はピリジル環であり、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基であり、Ｒ_３は、Ｈ又はアルコキシアルキル基である。また、本願は、腫瘍などの、ヒストンデアセチラーゼ活性の脱制御に関連した疾病の処置への上記の化合物の使用について開示するとともに、この処置を必要とする患者に投与するための関連する医薬組成物について開示する。
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本発明は、特に果糖の消費に関連した酸化ストレスを予防し、または治療するための食品用製剤、機能性食品または薬学的組成物の調製のためにプレバイオティクスを使用することに関するものである。本発明はまた、単純炭水化物、特に果糖とプレバイオティクスとを共に含む食品用製剤に関するものでもある。 （もっと読む）

患者に対し抗原に対する寛容性を誘発する方法であって、単球における有効ｃＡＭＰ濃度を上昇させる薬剤またはその誘導体を患者に投与することを含む方法である。好ましくは、単球における有効ｃＡＭＰ濃度を上昇させる薬剤は単球におけるｃＡＭＰ産生を刺激するプロスタグランジンまたはそのアゴニストである。場合によっては、寛容性を誘発することが望まれる抗原、またはその誘導体もまた投与することができる。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


の新規ピリミジン誘導体、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、予防または治療有効量の粒状の生物学的利用能を有するβ(1,3；1,6)グルカンを投与することにより、免疫抑制およびマクロファージ活性の減少などの放射線および／または化学療法関連損傷および／または障害を処置および予防する方法に関する。本発明はまた、β(1,3；1,6)グルカンが完全グルカン粒子、微粒子状βグルカン粒子またはその組み合わせの形態で提供される方法に関する。 （もっと読む）