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コレステロール部分を二本鎖RNA、好ましくは小さな干渉(si)RNAもしくはdsハイブリッドの特定の末端に連結する。このdsハイブリッドは、DNAから成る一本鎖およびRNAから成る一本鎖を有する。好ましくはセンス鎖がdsハイブリッドのDNA鎖であり、アンチセンス鎖がRNA鎖である。本発明は、コレステロール部分をsiRNAのセンス鎖またはアンチセンス鎖の特定の末端(1つまたは複数)に連結した場合に、対応する非複合体化siRNAと比較して、その標的メッセージに対して方向付けられたsiRNAの送達およびサイレンシングの効率を、コレステロール部分が増強することができる、という発見に基づく。本発明の複合体化したsiRNAおよびdsハイブリッドは、所望により第2の送達増強物質、例えば送達増強ペプチドと共に製剤化、または組み合わせて投与して、複合体化したsiRNAおよびdsハイブリッドの細胞内への送達および取り込みを増強する。

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式(I)の新規1,5ジフェニルピラゾール誘導体(R1〜R6は、請求項1に示された意味を有する)は、HSP90阻害剤であり、これを使用して、HSP90の阻害、制御および/または調整がある役割を果たす、疾病の治療のための薬物を調製することができる。
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【解決手段】 IAP結合性分子およびそれらを含有する組成物を開示する。本発明のIAP結合性分子は、細胞中でIAP(アポト−シス阻害タンパク質)と相互作用し、そのような分子で処理された細胞中のアポト−シスを改変するのに使用できる。これらの化合物の実施形態では、Kの値が0.1μM未満である。これらのIAP結合分子を治療、診断、および分析目的に使用する方法も開示する。 (もっと読む)


ある種の制約されたシアノ化合物は、プロリン/アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼについての有用な抑制剤である。従ってこれらの化合物は、単独で、あるいは糖尿病(特にII型糖尿病)、高血糖症、シンドロームX、糖尿病合併症、高インスリン血症、肥満症、アテローマ性動脈硬化症および関連する疾患と同様に、様々な免疫修飾物質性の疾患および慢性の炎症性の腸の疾患を処置するための他の治療的薬剤と共に用いることができる。 (もっと読む)


S−エクオール、R−エクオール、またはS−エクオールおよびR−エクオールの非ラセミ体およびラセミ体を含む混合物よりなる市販食品および皮膚用製品の製造に用いられる組成物。当該組成物は、例えば食品サプリメント、医薬品および医薬的組成物等の市販品を製造するために使用できる。当該組成物は、心血管疾患、脂質障害、骨減少症、骨粗鬆症、肝臓疾患、および急性の卵巣エストロゲン不足等のホルモン依存性疾患を含む疾患または関連した状態を防止または治療するために哺乳類にS−エクオールを投与する方法に有用である。当該S−エクオール鏡像異性体は微生物によるイソフラボンの代謝から生合成によって製造することができる。 (もっと読む)


本発明は、新規なジヒドロピリジノン誘導体、その製造方法、および薬剤、特に、慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の形成(development)を治療するための薬剤としてその使用に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、新規チオフィン誘導体、該誘導体の調製、薬学的活性成分としてのこれらの誘導体としての使用を提供。
【解決手段】 式(I)のS1P1/EDG1受容体アゴニスト(作動薬)およびそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用、該化合物の調製法、式(I)の化合物の1種以上を含有する医薬組成物およびそれらの単独または他の活性化合物または療法と組合せての血管機能改善化合物および免疫調節薬としての使用により達成される。 (もっと読む)


本発明は新規ピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増加または減少によって直接または間接的に起こる疾患、特に、疼痛の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し;発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり;また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 (もっと読む)


δ-オピオイド受容体に選択的に結合する新規化合物が設計された。これらの化合物は、選択性が大きく、水(血液)に対する溶解度が改善されており、鎮痛薬として治療的有用性が高い。δ-オピオイド受容体に対する選択性を有するアゴニストは、耽溺性を生じないで高い鎮痛性を提供する上で有望であることが示されているので、本発明の化合物は、鎮痛薬としてのモルヒネ、ナルトリンドール(NTI)、スピロインダニルオキシモルホン(spiroindanyloxymorphone)(SIOM)および他の既知のμ-オピオイド受容体セレクターよりすぐれている。 (もっと読む)


本発明は、多糖類製剤の非侵襲性送達に関連した方法および製品を特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性が関連する疾患の治療、及びKSPキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 (もっと読む)


示される置換基が、発明の詳細な説明に示されるような意味を有する所定の式1の化合物は、新規の有効なPDE4阻害剤である。 (もっと読む)


本発明は、ラジカル仲介細胞損傷により特徴づけられる疾患を治療および予防するために、ペルオキシニトライト転移触媒として、ポルフィリン骨格の13‐および17‐位に種々の置換基を有する、常磁性3‐、8‐置換ポルフィリン誘導体を使用することに関する。 (もっと読む)


本発明はニューロキニン−1(NK−1)受容体アンタゴニスト、及びタキキニン、特にサブスタンスPの阻害剤として有用な所定のラクタム化合物に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、嘔吐、尿失禁、鬱病、及び不安症等の所定疾患の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、ヘルペスウイルスゲノム、特にHSV-1ゲノムのスクリーニングによって得ることができる抗原およびこのような抗原をコードする核酸に関する。より詳細な局面では、本発明は、このような抗原および核酸の単離方法ならびに免疫応答を生じさせるためのこのような単離抗原の使用方法に関する。抗原が免疫応答を生じさせる能力を、ワクチン接種または抗体調製技術で使用することができる。 (もっと読む)


ケモカイン受容体活性の調節剤であり、ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態(アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など)ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用な式(I)および(II)の化合物


(式中、Q、X、E、G、G、R、R、R、R、RおよびZは本明細書で定義の通りである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特にAbl、BCR−Abl、PDGF−R、trkB、c−SRC、BMX、FGFR3、b−RAF、SGK、Tie2、Lck、JNK2α2、MKK4、c−RAF、MKK6、SAPK2αおよびSAPK2βキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。 (もっと読む)


可溶性IRM−ポリマー複合体、その調製物および使用方法であって、ここで該可溶性IRM−ポリマー複合体が、ポリマー(アルキレンオキシド含有ポリマーなど)に結合された(共有結合で結合されるなど)1つ以上のIRM化合物を含む。 (もっと読む)


特に食細胞において、cPLA発現及びスーパーオキシド生成を阻害できる、cPLAに対するアンチセンスオリゴヌクレオチドを提供する。これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドは、炎症状態、特に関節炎、及び神経変性疾患の治療にとって強力な薬剤である。アンチセンスオリゴヌクレオチド又はそれを含む組成物は、このような疾患の治療方法に使用できる。 (もっと読む)


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