組成物の総重量の少なくとも４０％に達し、かつ：
ｉ)ヘキシレングリコール；
ii)所望によりオレイルアルコール；および
iii)ジメチルイソソルバイドおよび／または中鎖トリグリセリド；
から成る油性溶媒の混合物、さらに：
iv)オレイルアルコールが存在しないとき、２５％未満の量の水；
ｖ)少なくとも１種の増粘剤；
vi)少なくとも１種の防腐剤；および
vii)少なくとも１種の界面活性剤／乳化剤；および泡形成用高圧ガス；
さらに所望によりさらなる慣習的賦形剤を含む担体賦形剤中にピメクロリムスを含む、実質的にエタノールおよび水を含まない泡状医薬組成物。それらは、皮膚、爪および粘膜疾患の処置への使用が指示される。 （もっと読む）

本発明は、ピリジル置換ポルフィリン化合物、有効量のピリジル置換ポルフィリン化合物を含む組成物、および必要とする対象に有効量のピリジル置換ポルフィリン化合物を投与する工程を含む、反応性種への曝露に起因する傷害、手術に起因する勃起機能不全、肺疾患、高酸素症、神経変性疾患、肝臓疾患、心臓麻痺中の心筋傷害、炎症状態、再灌流傷害、虚血状態、心血管疾患、糖尿病、糖尿病合併症、癌、癌化学療法の副作用、もしくは放射線誘発傷害を治療または予防する方法、または被酸化性化合物の半減期を延長する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物およびこのような化合物を製造する方法、肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは１つまたは複数のＸ、Ｙ及び／またはＺ基から選択され、Ｘは置換または未置換のメチレン基を表し、Ｙは置換または未置換のＣ_２−アルケニレンを表すかまたはＣ_２−アルキニレンを表し、ＺはＣ_３−７シクロアルキル基を表し、ｎは１−７の範囲の整数を表し、Ｒ_１は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、Ｒ_７は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_８は水素原子またはＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキレン基を表す］の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素に対する阻害活性を有している。
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本発明は、式


式中、
Ａ環は炭素環式基又は複素環式基を表し、
Ｘ^１は水素原子、低級アルキル基、アミノ基等を表し、
Ｘ^２は水素原子又は低級アルキル基を表し、
Ｙは直接結合又はイオウ原子もしくは窒素原子を表し、
ｎは０〜４の整数を表し、
Ａｒは下記式


の基を表す、
で示される、５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用の両作用を併有し、ＩＢＳ等の疾病の治療、処置等において有用なピリミジン誘導体又はその塩を提供するものである。
さらに本発明は、５−ＨＴ_１Ａに対する作動作用を有する５−ＨＴ_３拮抗剤を投与するか、又は５−ＨＴ_１Ａ作動剤及び５−ＨＴ_３拮抗剤を同時に、順次にもしくは間隔をおいて投与することからなる、生体内で５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用を同時に協働させることを特徴とするＩＢＳの治療方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は核酸治療薬及び補体関連障害の治療においてこれ等の核酸治療薬を使用するための方法を提供する。本発明の１実施形態において、配列番号４に従うヌクレオチド配列を有するアプタマーであって、更にその５’末端にコンジュゲートしたＰＥＧを有するアプタマーを提供する。また、本発明の１実施形態において、配列番号４に従う配列を有するアプタマーと、Ｃ５補体蛋白に対して実質的に同じ結合親和性を有するアプタマーを提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の置換アゼチジン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品、ならびにヒトおよび動物の治療のための医薬品製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

式（１）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が明細書中に示される意味を有し、Ｒ７が式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）で示される化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、ＣＢ２受容体の活性により介在される症状またはＰＤＥ４により介在される症状、例えば免疫障害、炎症性障害、痛み、関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、骨粗鬆症、肺障害、例えば喘息、気管支炎、肺気腫、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、ハト飼育者疾患、農夫肺、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および咳または気管支拡張剤で治療することができる障害の治療に有用である、１種またはそれ以上のＣＢ２モジュレーター、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物および１種またはそれ以上のＰＤＥ４阻害剤の組合せを提供する。
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本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


環状アミノ基によって置換されたチエノピリミジン又はチエノピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


トリアザ−シクロペンタ［ｃｄ］インデン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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細胞周期チェックポイント活性化の調節物質（好ましくは、β−ラパコン、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグ、代謝物、アナログもしくは誘導体）の投与は正常細胞を放射線障害から保護する。本発明は、放射線損傷の予防方法を含む。本発明はまた、放射線療法を施す前に対象体に細胞周期チェックポイント活性化の調節物質を投与することによる、放射線療法で癌のような症状を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、フェニル、チエニル、ピリジル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシまたはＣ_３−１５シクロアルキルであり；Ｒ^３は、Ｃ_１−１５アルキル基、Ｃ_３−１５シクロアルキル、フェニルＣ_１−４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基または基Ｒ^４（ＣＨ_２）_ｎ−であり、ここにおいて、Ｒ^４は、窒素、酸素または硫黄より選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有する飽和または部分不飽和の５〜８員複素環式基であり、そしてｎは、０、１、２、３または４であり；ＸおよびＹは、独立して、ＯまたはＳであり；ｍおよびｎは、独立して、０または１であり；ここにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々、Ｚで表される１個、２個または３個の基で置換されていてよく、ここにおいて、Ｚは、１個またはそれを超えるフルオロで置換されていてよいＣ_１−６アルキル基、１個またはそれを超えるフルオロで置換されていてよいＣ_１−６アルコキシ基、ヒドロキシ、ハロ、トリフルオロメチルスルホニル、ベンジル、ニトロ、アミノ、モノまたはジＣ_１−４アルキルアミノ、モノまたはジＣ_１−３アルキルアミド、Ｃ_１−３アルキルスルホニル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、スルファモイルまたはアセチルである）を有する化合物；およびそれらの薬学的に許容しうる塩；およびこのような化合物を製造する方法；肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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この発明は、本明細書において免疫グロブリンドメインを含有する細胞表面認識分子として同定されたタンパク質配列（INSP052EC）の、特にサイトカインの過剰な発現及び／又は分泌に関連する疾患の診断、予防及び治療での新規な使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉及びXは、明細書において定義したとおりである、式（I）の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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リンパ球癌、自己免疫病又はＢ細胞の過剰増殖を特徴とする状態の疾患のヒト患者の治療製剤及び治療方法を開示する。治療は（１）細胞障害量のＢ細胞上のＣＤＩＭエピトープに特異的に結合する抗体と、（２）細胞傷害性薬剤、例えば、化学療法薬、放射性同位元素、細胞傷害性抗体、免疫複合体、リガンド複合体、免疫抑制剤、細胞増殖制御因子および／または阻害剤、毒素またはそれらの混合物であり、Ｂ細胞の細胞骨格を破壊する薬剤であり、特にはビンカルカロイド又はコルヒチンである。
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本発明は式(I):
【化１】


で表されるアザ橋渡し二環式化合物およびこれらの薬学的に受け入れられる塩に向けたものである。本化合物は有用なα4 インテグリン受容体拮抗薬、特にα4β1 および α4β7
インテグリン受容体拮抗薬である。本発明は、更に、本化合物をインテグリン媒介性疾患（これには、これらに限定するものでないが、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性疾患が含まれる）の治療で用いる方法、本化合物の製造方法、そしてこれらの中間体、誘導体および薬剤組成物を製造する方法にも向けたものである。
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KSPの活性をモジュレートすることにより細胞増殖性の疾患および障害を治療するのに有用である化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、PDK−１活性の阻害により軽減される疾病状態を有する哺乳類の処理において有用なインドリノン誘導体、例えば式（I）（式中、A, m, n, R¹, R², R³, R⁵及びR⁶は本明細書に記載さる通りである）で表わされる化合物に関する。

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