カテプシンＳ、Ｋ、Ｂ及びＬの阻害剤としての、新規な式（ＩＩ）のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びＮ−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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ｐ１８５^neu腫瘍性タンパク質の様々な断片をコードする配列を含み、ＥｒｂＢファミリーの癌遺伝子を発現している腫瘍に対する免疫応答を誘導できるプラスミドおよびその医薬品組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｑ^１およびＲ^１は、本明細書中で定義する）の化合物およびこれらの医薬的に許容される塩は、ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、ならびにチロシンキナーゼの阻害による治療に応答する様々な疾病および状態の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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細胞増殖性疾患を治療するのに有用な化合物が開示される。 （もっと読む）

ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害（例：パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症）になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式（１または２）の化合物を投与することで治療する。この式（１および２）の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および／または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 （もっと読む）

ヒアルロナンシンターゼ（HAS）もしくはヒアルロニダーゼ（HYAL）レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン（HA）合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および／または治療において有用である。 （もっと読む）

免疫刺激性核酸を有する陽イオン性リポソームは先天性免疫応答を刺激することが示され、そして抗体依存性細胞傷害及び標的細胞溶解を劇的に向上させるために、このようなリポソーム核酸及び処置用抗体の相乗的組み合わせが提供される。
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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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本発明は、カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットへ結合するある種のアミノ酸のプロドラッグに関する。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、多様な精神医学、痛み及び他の障害の治療において有用である。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）のハロアルキル置換化合物に関し、ここで当該式中のＲ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＥは当該請求項に定義される。当該化合物はシステインプロテアーゼの阻害物質、特にカテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害物質であり、そして、それ故、当該化合物はこれらのプロテアーゼによって仲介される疾病の治療において有用である。これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用も開示する。

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本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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本発明は、ＥＰ_４作動剤および特に眼圧降下剤としての、Ｅ型プロスタグランジンの新規シクロヘキシル類似体の使用に関する。本発明に従って使用するシクロヘキシル類似体は、下記式Iで示される：


［式中、
波線は、αまたはβ結合を表し；
破線は、結合の存在または不存在を表し；
W、Y、Z、R、R¹、R²およびR³は明細書に定義するとおりである。］。

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本発明は、本明細書に記載された式Ｉの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び／又は予防の医薬品として有用である。
【化１】

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本発明は、少なくとも２つのＢ型肝炎ウイルス表面抗原（ＨＢｓＡｇ）、それらの断片、および／またはそれらをコードする核酸を含み、かつＨＢＶコア抗原（ＨＢｃＡｇ）または該抗原をコードする核酸を全く含有しない組成物に関し、かかるＨＢｓＡｇはＨＢＶ遺伝子型におけるＳ領域および／またはプレＳ１領域において異なる。また、本発明は、それらの組成物を含むＨＢＶ感染症またはＨＢＶ介在性疾患の予防／治療用の医薬組成物、特にワクチンに関し、さらに、Ｂ型肝炎の治療的処置に対する患者に特異的な薬物の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は，サイトカイン阻害剤として有用な低分子量化合物，およびその組成物を提供する。特に，本発明の化合物は，抗炎症剤として有用である。そのような薬剤を製造する方法，およびサイトカインにより媒介される状態，例えば関節炎の予防または治療においてこれらを用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において免疫応答の持続時間および強さを増進する免疫原性組成物を提供する。免疫原性組成物は、ＨＩＶ抗原、イミュノマーおよびアジュバントを含む。上記ＨＩＶ抗原は、外側エンベロープタンパク質ｇｐ１２０を欠失する不活化全ＨＩＶウイルスであり得る。あるいは、上記ＨＩＶ抗原は、不活化全ＨＩＶウイルスまたはｐ２４抗原であり得る。キットもまた提供され、その構成要素は組合わせた場合に本発明の免疫原性組成物を産生する。本発明はまた、免疫原性組成物を、ＨＩＶ抗原、イミュノマーおよび必要に応じてアジュバントを組み合わせる工程により製造する方法を提供する。本発明は、哺乳動物にＨＩＶ抗原、イミュノマーおよび必要に応じてアジュバントを含む免疫原性組成物を投与してこの哺乳動物における免疫応答を増進することにより哺乳動物を免疫する方法を、さらに提供する。 （もっと読む）

ＭＩＦ活性に関連する病的状態の治療を含む、様々な疾患の治療において有用性を有する、ナフチリジン骨格を有するＭＩＦの阻害剤が提供される。ＭＩＦ阻害剤は、立体異性体、プロドラッグもしくは薬剤として許容される塩を含む、以下の構造（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）を有し、式中、ｎ，Ｒ，Ｒ_１，Ｒ_２，Ｘ，ＹおよびＺは明細書中で定義される通りである。薬剤として許容される担体と組み合わせてＭＩＦ阻害剤を含む組成物、および、その使用方法も提供される。

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【解決手段】 本発明では、プロテアソーム活性を抑制することで、アポトーシスを制御することができるボロン酸化合物、ボロン酸エステル、その組成物を提供する。前記化合物と組成物は、アポトーシスを誘導する方法、及びプロテアソーム活性と直接的または間接的に関連する癌やその他の疾患などの疾患を治療する方法に利用されうる。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性のみならず、好気性グラム陰性生物体に対する作用を含む、広い抗菌性作用を有するオキサゾリジノン化合物を提供すること。
【解決手段】ジヒドロピリドンサブユニットを含有する新規なアリールオキサゾリジノン化合物


と薬学的に許容できるその塩、並びに該化合物を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）