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Fターム[4C086ZB11]の内容

Fターム[4C086ZB11]に分類される特許

2,001 - 2,020 / 8,898


2−モルホリン−4−イル−9H−プリンおよび5−モルホリン−4−イル−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン誘導体、特に、6−ヘテロアリールで置換されたものは、良好な薬物特性を有する予期せぬPI3キナーゼアイソフォーム選択的阻害剤であり、がん、免疫異常、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝/内分泌異常および神経障害などの異常なPI3K活性に関連する疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】フィブリノーゲン受容体よりもビトロネクチン受容体に対する強力な阻害剤が求められている。
【解決手段】
本発明は、ビトロネクチンレセプターを阻害する薬理活性を有し、炎症、癌および心臓血管障害、例えば、アテローム性動脈硬化症および再狭窄、および骨吸収が原因の骨粗鬆症などの疾患の治療にて有用な、以下に示す、式(I)の化合物を提供する。
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【課題】5−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物、並びにその使用。
【解決手段】MRP1基質であるあらゆる治療剤の流出を抑制するのに有用な5−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物を提供する。また、別のMRP1阻害剤を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 (もっと読む)


局部的神経作用療法を施す目的で、脳幹上の皮膚区域に近接し、かつその皮膚区域の下又は上のヒトの患者の後頸部の毛髪の生え際に薬物を投与することによる局所的脳幹求心性刺激療法によって、ヒトの病状又は状態を治療する方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


(式中:−Rが:置換もしくは非置換のフェニル;置換もしくは非置換のナフチル;置換もしくは非置換のピリジル;置換もしくは非置換の1−ベンゾチエニル;または置換もしくは非置換の1,3−ベンゾジオキソリルであり;−Rが:置換または非置換の、芳香族基または複素環式芳香族基であり;−Rが水素原子、ハロゲン原子、Alk基、またはOAlk基であり;−Alkが、フッ素原子で1回以上置換または非置換の(C−C)アルキルである。)を有する化合物に関する。本発明は、この調製方法および治療的使用にも関する。
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【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物(腫瘍壊死因子アルファ(TNF−α)の産生を阻害できる)、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のMMPおよびTNF−α転換酵素阻害剤、該化合物の1種またはそれ以上を含有する製薬組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の1つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 (もっと読む)


本発明は、脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体;有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体を含む組成物;並びに、有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体の投与を含む、炎症性障害を治療又は予防するための方法に関する。 (もっと読む)


【課題】有害な副作用を起こすことなく炎症を緩和する新規の治療薬を提供することを課題とする。
【解決手段】マイコバクテリウム・フレイ(Mycobacterium phlei)細胞壁上に保持され複合体化されたマイコバクテリウム・フレイ−DNA及び薬学的に許容可能なキャリアを含む、動物における炎症の治療又は予防のための組成物。 (もっと読む)


本発明は、抗癌及び/又は抗炎症活性を有し、より詳細にはMEKキナーゼ阻害活性を有する式I及びIIの二環式ヘテロ環化合物に関する。本発明は、哺乳動物における異常細胞増殖を阻害し、過剰増殖性疾患を治療し、又は炎症性疾患を治療するために有用な組成物及び方法を提供する。本発明はまた哺乳動物細胞、又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のために化合物を使用する方法にも関する。
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本発明は、可能性のある生物学的標的の1つである分子シャペロン熱ショックタンパク90(Hsp90)を阻害することによって抗腫瘍活性を有する、式Iの化合物に関する。本発明は、癌疾患のみならずHsp90の阻害が奏巧する他の疾患に関連する医薬におけるこのような化合物の使用、およびこのような化合物を含有する医薬組成物を含む。
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【課題】 ウレア構造を有する新規チオフェンジアミン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】 式(1)で表される化合物又はその塩。式中、R1及びR2は同一又は異なって、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基等;R3はヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基等;R4及びR5が同一又は異なって、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等;Xは置換基を有してもよい低級アルキレン基等;Yは単結合又は置換基を有してもよい低級アルキレン基等;W1−W2がN−CH、CH−N等;l、m等は同一又は異なって、0、1等を示す。
【化1】
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本発明は、PIMキナーゼおよびFlt3キナーゼを阻害する化合物、ならびにそのような化合物を含む組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、癌などの増殖性障害、および炎症を含む他のキナーゼ関連状態を処置するために有用である。本発明は一部では、限定するものではないが、細胞増殖の阻害、血管形成の阻害、およびタンパク質キナーゼ活性の調整を含む特定の生物学的活性を有する化学化合物を提供する。本発明は、PIM−1、PIM−2および/またはPIM−3を阻害し、そしてまた、Flt3も阻害し得る化合物を提供する。
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本発明は、Btkを阻害する、一般式I〜V[式中、変数Q、R、Y、Y、Y2’、Y、Y、n及びmは、本明細書に記載のとおり定義される]の5−フェニル−1H−ピラジン−2−オン誘導体を提供する。本明細書に開示される化合物は、Btk活性を調節し、過剰量のBtk活性に関連する疾患の処置に有用である。本化合物は、さらに、リウマチ性関節炎のような異常なB細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性の疾患の処置に有用である。式I〜Vの化合物及び少なくとも1つの担体、希釈剤又は、賦形剤を含む組成物もまた開示される。

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本発明はサイクリックアミドキシム又はサイクリックアミドラゾン基を有する新規なオキサゾリジノン誘導体、この薬学的に許容される塩、この製造方法及びこれを含有する薬学的組成物に関するものである。前記サイクリックアミドキシム又はサイクリックアミドラゾン基を有するオキサゾリジノン誘導体又はこの薬学的に許容される塩は、因子Xaの抑制に基づいた抗凝固剤として血栓塞栓症及び腫瘍の治療に有用に使用され得る。
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オピオイド受容体アンタゴニストを含む粒子、ならびにその使用方法およびその調製方法が本願明細書にて提供される。かかる粒子は患者におけるオピオイド誘発の副作用を治療および防止するために用いることができ、オピオイド常習者に対しても同様に提供され得る。
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式(I)[式中、Qは-O-(CHR6)1-3または-S-(CHR6)1-3-であり;R1およびそれぞれのR6は、H、任意に置換された[C1-6アルキル、C1-4アルカリール、C1-4アルクヘテロシクリル、C2-9ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキル、C1-4アルクシクロアルキル]または-(CR1AR1B)nNR1CR1Dであり;R1A、R1B、R1CおよびR1Dは、独立して、水素、任意に置換された[C1-6アルキル、C1-4アルカリール、C1-4アルクヘテロシクリル、C2-9ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキルなど]であるか、R1AおよびR1Bは一緒に=Oを形成するか、またはR1CおよびR1Dは一緒に任意に置換されたC2-9ヘテロシクリルもしくはN-保護基を形成し;nは整数1〜6であり;R2およびR3のそれぞれは、H、hal、任意に置換された[C1-6アルキル、C6-10アリール、C1-6アルカリール、C2-9ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、C1-6チオアルコキシ、(CH2)r2NHC(NH)R2A、(CH2)r2NHC(S)NHR2A、C1-4アルクヘテロシクリル]またはヒドロキシであり、ここで、r2は整数0〜2であり、R2Aは任意に置換された[C1-6アルキル、C6-10アリール、C1-4アルカリール、C2-9ヘテロシクリル、C1-4アルクヘテロシクリル、C1-6チオアルコキシ、C1-4チオアルカリール、アリーロイル、C1-4チオアルクヘテロシクリル、またはアミノ]であり;R4およびR5のそれぞれはH、hal、(CH2)r2NHC(NH)R2A、または(CH2)r2NHC(S)NHR2Aであり;Y1およびY2は一緒に=Oであるか、またはY1およびY2は独立してH、任意に置換された[C1-6アルキル、C6-10アリール、C1-6アルカリール、C2-9ヘテロシクリル、C1-6アルコキシ、C1-6チオアルコキシ、またはC1-4アルクヘテロシクリル]またはヒドロキシであり;ここで、R2、R3、R4、およびR5のうちの1つだけは(CH2)r2NHC(NH)R2Aまたは(CH2)r2NHC(S)NHR2Aである]で表されるベンゾオキサジン類、ベンゾチアジン類またはその製薬上許容される塩またはプロドラッグが開示される。当該ベンゾオキサジン類およびベンゾチアジン類は一酸化窒素シンターゼ(NOS)を阻害し、特に他のNOS異性体と比べてニューロンの一酸化窒素シンターゼ(nNOS)を選択的に阻害する。式Iで表されるNOS阻害剤は、単独でまたは他の薬剤と組み合わせて、様々な病状を治療または予防することができる。 (もっと読む)


本発明では、薬剤を局所的に、長期間にわたり溶出する、インプラントが可能な医療器具を提供する。これには、数種類のデバイス、治療法、インプラントの実施の方法も含む。このデバイスは、例えば、マトリックスようなデバイス体としてのポリマー基体、薬剤、金属や別のポリマーで作成された骨補填剤、可視化や画像観察を強化するための材料から成る。薬剤を局所的に、長期間にわたり、炎症、変性、病的症状、平滑筋細胞損傷のような疾患部位の細胞外マトリックスに放出できるかという観点から薬剤が選択される。この薬剤の1つが、RNA干渉(RNAi)作用を基礎にした遺伝子サイレンシング薬剤であり、その例として、siRNA,shRNA、アンチセンスRNA、RNA/DNA、リボザイム、ヌクレオシド類似物質がある(これらに限定されない)。インプラント法として、いくつかの実施形態では、既存のインプラントの方法を記載しており、それらの方法は、今日までに、別の治療用に開発されてすでに使用されているものもある。例えば、近接照射療法や針生検がある。そのような場合として、本発明の新型のインプラント寸法は、従前から存在したものと類似したものである。通常、これらのうちの数種のデバイスは、ある1つの治療が実施されている間に、これらのデバイスのインプラントも同時になされる場合もある。
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本発明は、式(II)のサーチュイン調節化合物を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および/または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。

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本発明は、炎症要素を持つことを特徴とする医学的状態の予防または処置に使用することができる組成物に関する。本組成物は治療有効量のイソチオシアネート(ITC)を含む。本組成物はさらに抗炎症剤(例えば植物由来ポリフェノール)を含みうる。
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【課題】ニコチンアセチルコリン受容体(nAChR)に、特定のニコチン受容体サブタイプのモジュレーターとして影響を及ぼすことのできる化合物の提供。
【解決手段】3−(4−ピラニルオキシ)、5−(3−ピロリジニル−2−エチレン)ーピリジンの新規な化合物が開示される。この化合物は、様々なnAChRのリガンドである。化合物およびその薬学的に許容される塩は、nAChRについての機能障害に関わる疾患、特に中枢神経系および胃腸系内の疾患を予防または治療するための医薬品組成物および/または薬剤を調製するために使用することができる。治療できる疾患のタイプの例としては、アルツハイマー病等の中枢神経系疾患を含む神経変性疾患、認知疾患、パーキンソン病等の運動疾患、薬物中毒、行動障害および胃腸系内の炎症性疾患が挙げられる。また、急性、慢性または反復性痛みの治療において鎮痛剤としても役に立つことができる。 (もっと読む)


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