本出願は、式Ｉ［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びｍは、本明細書における定義のとおりである］によるＪＮＫを阻害する新規なピリミジニルピリドン誘導体を開示する。本明細書において開示される化合物は、ＪＮＫの活性を調節し、過剰なＪＮＫの活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は、自己免疫性、炎症性、代謝性、神経性疾患、並びに癌の処置に有用である。また、さらに、式Ｉの化合物を含む組成物及び治療有効量の式Ｉの化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む処置の方法を開示する。
（もっと読む）

本出願では、活性化脂肪酸、活性化脂肪酸を含む医薬組成物、活性化脂肪酸を用いて種々の疾患を治療する方法、及び活性化脂肪酸を調製する方法を提供する。 （もっと読む）

炎症性疾患の治療に有用な新規の２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけマクロライド。より詳細には、本発明は、２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけ１４員マクロライドならびに好中球浸潤から生じる好中球優位な炎症性疾患および／または好中球の細胞機能の変化に関連する疾患の治療に有用な２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけ１５員アザライドマクロライド、それらを製造するための中間体、それらの製造方法、治療薬としてのそれらの使用、およびそれらの塩に関する。

（もっと読む）

本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Ｊａｎｕｓキナーゼおよび／または未分化リンパ腫キナーゼ（ＪＡＫ／ＡＬＫ）関連疾患の治療に有用な、式Ｉ：


Ｉ
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第４級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
（もっと読む）

ＬＩＭキナーゼ２の阻害剤が、これらを含む医薬組成物、及びその使用方法と共に開示される。特定の化合物は、式（Ｉ）の化合物である。
（もっと読む）

本発明は、経皮的に有効成分を投与する経皮治療システムであって、（ａ）裏打ち層と、（ｂ）有効成分、ポリイソブチレン、ゲル形成剤、および可塑剤を含む、裏打ち層に備えられたリザーバとを含み、リザーバ中の有効成分の一部が不溶粒子の形態であること、リザーバ中のゲル形成剤の含有量が、リザーバの総重量に対して４重量％以下であること、および有効成分がフェンタニルまたはその類似化合物であることを特徴とする経皮治療システムに関する。 （もっと読む）

本発明は、全体としては、増殖性障害、ガン、他を治療するための治療薬化合物の分野に関し、そしてより詳細には、特に、ＲＡＦ（例えばＢ−ＲＡＦ）活性を阻害する、本明細書に記載されている、ある種のアリール−キノリル化合物に関する。本発明は、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、そのような化合物及び組成物の、ＲＡＦ（例えばＢＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＴＲＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、インビトロ並びにインビボでの、使用、及び、ＲＡＦ、ＲＴＫ、他を阻害することによって改善される疾患や障害、ガン（例えば、結腸直腸ガン、黒色腫）のような増殖性障害、他の治療での、使用にも関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｐ２Ｘ７拮抗特性を有する式（Ｉ）の新規化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法、および動物、とりわけヒトにおけるＰ２Ｘ７受容体活性と関連する疾患の処置若しくは予防におけるそれらの使用に関する。（Ｉ）
（もっと読む）

【課題】化学的及び物理的環境刺激（日光及び紫外線への曝露、ストレス、低栄養状態）に起因する外因性の皮膚の老化、及び遺伝的にプログラムされた老化に起因する内因性の皮膚の老化などの、皮膚の正常な機能に障害を与える老化に有効な抗皮膚老化剤を提供する。
【解決手段】抗老化特性を有する、メチルβ−Ｄ−マルトシド、メチルβ−Ｄ−マルトトリオシド、ドデシルβ−Ｄ−マルトシド、ドデシルβ−Ｄ−マルトトリオシドなどから選択されるアルキルグリコシド、及び該アルキルグリコシドの混合物を用いる化粧用組成物。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、以下の式：




で表される新規のニトロン（nitrone）化合物、その製造方法およびその医薬用途を提供し、記載の化合物は強力な抗酸化性を持ち、フリーラジカルの過剰生成および／または血栓の形成から生じる疾患の処置および／または予防において使用され得る化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害するのに有用な新規の複素環化合物、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含む組成物、および前記化合物を用いる治療方法に関する。

（もっと読む）

本発明はカンナビノイドＣＢ_１受容体アゴニストとしての（５Ｒ）−１，５−ジアリール−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法、該ジヒドロピラゾール誘導体の合成に有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分としてこれらのジヒドロピラゾール誘導体の１種もしくはそれ以上を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関係する精神および神経障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。これらの化合物は式（Ｉ）：
【化１】


［式中、記号は明細書において示した意味を有する］
を有する。
（もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は明細書に示す化学式で示される複素環化合物に関する。本発明はまた、複素環化合物の１つを用いた、炎症性疾患または免疫性疾患、発育異常疾患または変性疾患、組織損傷の治療方法に関する。 （もっと読む）

本願は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

（もっと読む）

シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル 5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ノルバリネート；シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-5-メチルフェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-｛5-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-2-メチルフェニル｝ペンタ-4-エノエート；シクロペンチル O-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ホモセリネート；シクロペンチル O-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル｝-L-ホモセリネート；シクロペンチル N-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]ベンジル｝-L-アラニネート；およびtert-ブチル N-｛3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]ベンジル｝-L-アラニネートは、細胞内カルボキシルエステラーゼにより対応するカルボン酸に加水分解され、IKKβ活性の阻害のために有用である。 （もっと読む）

【課題】リンパ節の腫脹を抑制できるリンパ節腫脹抑制剤、これを含有する医薬品および食品、ならびにリンパ節の腫脹を抑制する方法を提供する。
【解決手段】リンパ節腫脹抑制剤は、平均分子量が１０万〜１６０万のヒアルロン酸および／またはその塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの誘導体を提供する。これらの化合物は、腫瘍細胞などに対して抗増殖活性を示す化合物を含むＲａｆなどの阻害剤又はキナーゼであり、癌を含む疾病の治療に有用である。 （もっと読む）

一般式Ｉｋ’’のイソキノリン誘導体が提供される。該化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。

（もっと読む）

本発明は、変形物が本明細書において定義される、式(I)を有する新規のオレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されない。このような化合物を含む、薬学的組成物、キット、および製造物品、このような化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供される。

（もっと読む）